双嘧达莫肠溶固体分散物及其缓释微丸的研究

双嘧达莫溶解度具有较强的pH依赖性,在胃肠道内吸收不规则、生物利用度低且个体差异性大,采用固体分散技术改善双嘧达莫的体外溶解性.以L-型肠溶丙烯酸树脂(Eudragit L)、EC和PEG6000作为载体混合物.将药物与载体混和物的有机溶液喷洒于微晶纤维素(MCC)上制备成缓释微丸.利用X射线衍射,扫描电镜等方法研究固体分散物中双嘧达莫的晶体性质,考察不同pH条件下缓释微丸的释放特性.表明缓释微丸中药物的晶型消失,药物体外释放呈pH非依赖型释放特征,符合一级动力学方程.双嘧达莫经固体分散技术处理及载体混合物的调节,制成pH非依赖型缓释制剂.     

聚乙二醇对葛根黄豆苷元体外溶出的影响

以聚乙二醇为载体材料,制备了葛根黄豆苷元固体分散体,采用紫外分光光度法测定其体外溶出度,分别研究了聚乙二醇的相对分子质量、药物和载体的比例和固体分散体的制备方法对药物溶出的影响.实验结果发现:固体分散体中药物的溶出度均高于原料药;药物的溶出度随聚乙二醇相对分子质量的增大而增大、随载体用量提高而增大;不同的固体分散体制备方法对药物的溶出度影响不大.     

乌索酸固体分散体的制备与分析

采用聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K30)作为载体,用溶剂法制备乌索酸(UA)固体分散体,以提高制剂中UA的溶出度;建立高效液相色谱(HPLC)法测定固体分散体的体外溶出度,并进行红外和紫外光谱分析,鉴别药物在载体中的存在状态.研究结果表明,HPLC法测定UA的溶出度准确可靠、稳定、无载体的干扰;选择PVP-K30作为载体制备成固体分散体,能显著地提高UA的体外溶出速度.     

微波照射法制备药物-高分子固体分散体

利用微波技术制备无有机溶剂残留的固体分散体.以布洛芬为模型药物,聚乙烯吡咯烷酮为载体,采用微波照射法制备布洛芬固体分散体,利用体外溶出度试验,傅里叶变换红外光谱法和扫描电镜进行验证.结果表明以微波照射法制备的布洛芬固体分散体能够显著提高其体外溶出度,120min内布洛芬的累积溶出度可达94％.通过扫描电镜观察及红外光谱对固体分散体进行测定发现:经微波照射后发生强烈的聚集,应该存在着药物-聚合物的相互作用,使布洛芬以非晶形状态或分子态分散在载体中.该方法符合设计要求,且制备方法简便可行.     

盐酸坦洛新缓释滴丸的处方工艺研究

研究了盐酸坦洛新(TSLS)缓释滴丸的处方工艺.采用聚乙二醇6000和聚乙二醇4000为速释性固体分散载体材料,硬脂酸及单硬脂酸甘油酯为缓释性骨架材料,熔融法制备缓释滴丸.以滴丸圆整度和丸重的RSD为指标,对TSLS缓释滴丸的制备工艺进行了优化.所得滴丸的圆整度好、丸重差异小,体外释放符合Higuchi模型,可持续释药24 h.     

氟苯尼考PVPK30固体分散体的制备与表征

以聚维酮K30为载体,采用溶剂熔融法制备氟苯尼考固体分散体,用红外光谱法、显微鉴别法、差示热分析法和溶出速率法验证固体分散体,比较氟苯尼考原料、物理混合物和固体分散体的溶解度,并建立紫外法测定其含量.结果表明,氟苯尼考、混合物、固体分散体的差热曲线、红外光谱和溶出速率有很大区别,固体分散体可以显著提高药物的溶解度,在50.0～350.0 μg/mL浓度范围内吸收度与浓度间线形关系良好.氟苯尼考聚维酮K30固体分散体制备方法简单,质量可控,可以显著提高药物的溶解度,便于临床应用.     

黄芩苷固体分散体的研制

目的研制黄芩苷固体分散体,并对其进行考察。方法以PEG6000为载体,用溶剂法、熔融法、溶剂．熔融法、研磨法制备黄芩苷固体分散体,并通过紫外、红外、溶解度、溶出度的考察比较不同药物与载体的比例对固体分散体的影响。结果溶剂法即共沉淀法,药物与PEG6000的比例为1：8时的固体分散体最优。结论制备方法和药物与载体的比例都会影响黄芩苷-PEG6000固体分散体的质量。     

非洛地平固体分散体缓释片的研制与优化

为探讨非洛地平固体分散体缓释片的研制与优化,在单因素试验的基础上,采用正交试验设计的方法,对处方因素进行详细的考察,进一步优化处方工艺,并对按最优处方制备的样品进行验证.结果显示:优选的非洛地平固体分散体缓释片处方工艺合理,由其制备的缓释片体外释药2h释放度为20%~25%,4h释放度为44%~46%,8h释放度为78%~84%,12h释放度为96%~100%.     

蛇床子素固体分散体的制备与分析

应用聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为载体,采用溶剂挥发法制备了蛇床子素(OSL)的固体分散体,测定了OSL原料药、固体分散体以及机械混合物的体外溶解度,并通过扫描电镜观察、红外光谱以及紫外光谱分析对固体分散体进行了研究,结果表明,OSL固体分散物的溶解度与OSL原料药和机械混合物相比有明显提高;OSL分子和载体分子之间未发生化学变化。     

HPMCAS/PVP K30胡椒碱双载体无定型固体分散体的制备及其体外溶出测定

为提高胡椒碱(Piperine,Pip)的体外溶出,本文对Pip的双载体无定型态固体分散体制备技术进行研究。将醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(HPMC-AS)的3种异构体(HPMC-AS-HF、HPMC-AS-MF、HPMCAS-LF,分别简称为HF、MF和LF)和聚乙烯吡咯烷酮PVP K30(K30)按一定比例混合作为载体,并通过超饱和测试测定其对Pip溶液超饱和度的影响。使用溶剂法制备Pip双载体无定型态固体分散体,并运用差示扫描量热法(DSC)和红外光谱(IR)对Pip双载体固体分散体进行表征。实验结果显示K30/HF、K30/LF、K30/MF 3种组合均对Pip有一定的增溶作用,HF与MF可以提高溶液的超饱和度。当双载体固体分散体载药量为10%时,其溶出速度和稳定性按比例顺序为K30/HFK30/MFK30/LF。当MF/HF比例为1∶1或4∶1时效果最佳。随着MF占比增大,双载体固体分散体的溶出速度加快,稳定性下降。因此,双载体无定型态固体分散体对于维持胡椒碱的超饱和作用和提高体外溶出度都有显著效果。     

黔产金银花提取物抑菌作用的初步研究

研究黔产金银花醇提物和水提物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抑菌活性,结果表明,黔产金银花醇提物和水提物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌均有一定的抑菌作用,其中,醇提物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的最低抑菌浓度分别为250mg/mL、250mg/mL,水提物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的最低抑菌浓度分别为62.5mg/mL、125mg/mL。     

5-氟尿嘧啶类脂囊泡药动学和组织分布研究

用非离子表面活性剂制备5-氟尿嘧啶(5-Fu)囊泡,并对其进行了小鼠体内药动学和组织分布的研究.采用薄膜分散法制备5-Fu的类脂囊泡,以5-Fu水溶液为对照,尾静脉注射自制5-Fu囊泡和5-Fu水溶液,利用高效液相色谱法检测血浆和各组织中的5-Fu浓度,利用统计学方法计算了5-Fu在小鼠体内的药动学参数及小鼠的组织分布参数.与注射水溶液组相比,5-Fu囊泡组MRT值延长,AUC0～t值增加.组织分布结果显示:5-Fu囊泡在肝、肾中AUC值显著增加;5-Fu囊泡明显延长了5-Fu在体内的作用时间,比普通水溶液具有一定的缓释和提高生物利用度的作用.     

烟酰水杨酸缓释片制备工艺及体外释放性的研究

制备烟酰水杨（Nicofinylsalicylic acid，NSA）缓释片，对其释放度进行研究，并确定其工艺流程和制备方法。采用转篮法考察缓释片的释放度，以高效液相色谱法（HPLC）测定烟酰水杨酸缓释片的累积释放浓度，并进行释放机制的研究。烟酰水杨酸缓释片的体外释放符合Higuchi方程。缓释片处方合理，工艺简单，相对于其普通片释药延长。体外释放度实验结果表明制备的烟酰水杨酸缓释片具有缓释作用。     

大豆素固体分散体的制备及溶解性能研究

以PVP作为载体,利用旋转蒸发法制备了大豆素固体分散体,通过XRD对固体分散体进行表征,采用紫外-可见分光光度计考察了固体分散体的溶解度。研究结果表明,大豆素与PVP形成固体分散体后,以无定型的形式高度分散在PVP载体中,大豆素在水中的溶解度显著提高;当大豆素与PVP的质量比为1:1时,固体分散体中大豆素在水中溶解度与大豆素的相比提高了32倍;加入盐酸水苏碱可以和大豆素、PVP形成三元固体分散体,且溶解度进一步提高,是大豆素的57倍,有利于改善大豆素的生物利用度。     

叶酸修饰聚酰胺-胺负载5-氟尿嘧啶纳米给药体系的制备及其体外性能研究

使用化学键键合的方式分别将叶酸(FA)和5-氟尿嘧啶-1-基乙酸(FUA)偶联于树状大分子聚酰胺-胺(PAMAM)制备纳米载药体系FA-PAMAM-FUA,并结合单因素分析法筛选出最佳制备条件为FA∶PAMAM∶FUA的物质的量的比为10∶1∶450,p H值为6.用紫外可见光谱、红外光谱和纳米粒度仪对FA-PAMAM-FUA的光学特性、粒径大小和体外释药性能进行了表征.结果表明:优化条件下制备的FAPAMAM-FUA粒径呈正态分布,平均粒径为90.28±20.00 nm,分散度为0.258±0.002(n=3),体系载药量达28.45%,FA-PAMAM-FUA给药体系对药物具有一定的p H敏感特性以及缓释功能.采用MTT法考察了5-Fu、FA-PAMAM-FUA对乳腺癌细胞MCF-7的增殖抑制作用,结果表明两者对MCF-7细胞的增殖具有明显地抑制作用,剂量依赖性强,随浓度的增高,FA-PAMAM-FUA对癌细胞增殖抑制作用较5-Fu明显增强.     

聚丙烯酸、聚乙烯吡咯烷酮对萘普生片释放度的影响

采用自由基溶液聚合方法制得聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和聚丙烯酸（PAA）均聚物．将PVP和PAA简单混合制备物理混合物，通过旋转蒸发法制备PAA／PVP复合物，分别以PVP、PAA均聚物、物理混合物、复合物为载体制备药物（以萘普生为模型药物）片剂，采用固体分散技术制备以PAA、PVP为载体的萘普生片．考察这些药片在人工胃液和人工肠液中的释放度，以研究它们输送药物的特性．结果表明：与PVP、PAA均聚物和物理混合物相比，PAA／PVP复合物作为药物载体能使萘普生具有肠溶包衣片的性质；而且提高载体中PAA的比例可使萘普生的释放速率减缓．