乌索酸固体分散体的制备与分析

采用聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K30)作为载体,用溶剂法制备乌索酸(UA)固体分散体,以提高制剂中UA的溶出度;建立高效液相色谱(HPLC)法测定固体分散体的体外溶出度,并进行红外和紫外光谱分析,鉴别药物在载体中的存在状态.研究结果表明,HPLC法测定UA的溶出度准确可靠、稳定、无载体的干扰;选择PVP-K30作为载体制备成固体分散体,能显著地提高UA的体外溶出速度.     

微波照射法制备药物-高分子固体分散体

利用微波技术制备无有机溶剂残留的固体分散体.以布洛芬为模型药物,聚乙烯吡咯烷酮为载体,采用微波照射法制备布洛芬固体分散体,利用体外溶出度试验,傅里叶变换红外光谱法和扫描电镜进行验证.结果表明以微波照射法制备的布洛芬固体分散体能够显著提高其体外溶出度,120min内布洛芬的累积溶出度可达94％.通过扫描电镜观察及红外光谱对固体分散体进行测定发现:经微波照射后发生强烈的聚集,应该存在着药物-聚合物的相互作用,使布洛芬以非晶形状态或分子态分散在载体中.该方法符合设计要求,且制备方法简便可行.     

黄芩苷固体分散体的研制

目的研制黄芩苷固体分散体,并对其进行考察。方法以PEG6000为载体,用溶剂法、熔融法、溶剂．熔融法、研磨法制备黄芩苷固体分散体,并通过紫外、红外、溶解度、溶出度的考察比较不同药物与载体的比例对固体分散体的影响。结果溶剂法即共沉淀法,药物与PEG6000的比例为1：8时的固体分散体最优。结论制备方法和药物与载体的比例都会影响黄芩苷-PEG6000固体分散体的质量。     

聚乙二醇对尼莫地平溶解性能的影响

测定了尼莫地平(nimodipine，NM)在聚乙二醇(PEG)的磷酸缓冲溶液中的溶解度；用熔融法制备了NM-PEG-6000固体分散体(SD)；由差热分析(DSC)和X射线衍射(XRD)分析鉴剐药物在载体中的存在状态，并进行体外溶出度测定．结果表明，随PEG浓度增大，NM的溶解度增大；NM以微细结晶存在于PEG中；随着SD内PEG比例的增大，NM的释药速率明显增大，而且2h的累积溶出度也增大。因此，PEG对NM有增溶作用；NM-PEG-6000固体分散体和物理混合物可提高药物的溶出速率。     

羟基喜树碱-聚乙二醇固体分散体的稳定性

为提高难溶药物羟基喜树碱(HCPT)的溶出度,研究了以聚乙二醇(PET)为载体的HCPT-PET固体分散体的稳定性。采用溶剂-熔融法制备了HCPT-PEG固体分散体。在相对湿度75%、温度25℃下,测定了溶出度、吸湿增重和晶体形态。结果表明:HCPT在快速冷却时以无定型态,缓慢冷却时以微晶态存在于载体中。相对分子质量6 000的PEG 6000的固体分散体的稳定性,比PEG 2000更好;高的载体/药物质量比也可提高稳定性。     

龙血竭总黄酮固体分散体的制备和性能表征

为制备龙血竭总黄酮(RDF)固体分散体,提高其溶出度,并对固体分散体进行表征,以聚乙烯比咯烷酮K30(PVP K30)和泊洛沙姆188(F68)为辅料,采用溶剂法制备了三相固体分散体,以体外溶出试验考察了固体分散体制备工艺,并以X射线衍射(XRD)、红外光谱(IR)、差示扫描量热法(DSC)及扫描电子显微镜法(SEM)等手段对固体分散体进行了性能表征.结果表明:以TFDB,PVP K30,F68质量比为181时制得固体分散体的溶出效果较好,药物和辅料间无相互作用力,药物溶出的改善主要归结于固体分散体中药物的粒径减小和F68的润湿与增溶作用.故采用三相固体分散体技术能显著提高龙血竭总黄酮的体外溶出度,为改善中药难溶性成分的溶出奠定了理论基础.     

提高中药疏水性抗肝炎有效成分锚口山酮总苷溶出度

针对某些中药有效成分因水溶性差而引起药物生物利用度低的问题,选取具有抗肝炎活性的花锚总苷为研究对象,运用熔融法或溶剂法分别制备了4种不同载体组成的花锚总苷固体分散体,通过HPLC方法测定溶出度.研究结果表明,聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、泊洛沙姆188、聚乙烯基吡咯烷酮k30均能与花锚总苷制备固体分散体,相对于花...     

盐酸特比萘芬固体分散体微丸的制备及质量评价

为了提高盐酸特比萘芬的体外溶出度,制备盐酸特比萘芬的固体分散体微丸。采用流化床包衣技术中的喷雾干燥功能将盐酸特比萘芬和聚乙二醇6000(PEG6000)喷载于空白丸芯的表面,使固体分散体形成于微丸的表面。采用单因素法考察制备工艺。以上药效率、粘连率和体外溶出度作为效应值,采用星点设计-效应面法优化固体分散体微丸的制备处方。对盐酸特比萘芬固体分散体进行鉴别,并对固体分散体微丸进行溶出度考察和质量评价。结果表明:采用经优化后的制备工艺(雾化压力250 k Pa,进风量8 m3/min,泵液速率1. 0 mL/min,物料温度55℃)并按处方(盐酸特比萘芬与PEG6000质量比为1∶3. 96,丸芯增重72. 75%)制得的固体分散体微丸在30 min内体外溶出度达90%以上,上药效率为89. 9%,粘连率为0. 51%。傅里叶变换红外光谱仪(FT-IR)、X线粉末衍射仪(XRD)和差示扫描量热仪(DSC)表征了固体分散体的形成。盐酸特比萘芬的固体分散体微丸平均含药质量分数为6. 17%,粒径为0. 83～0. 88 mm,平均减重率仅0. 28%。以上结果表明制得的盐酸特比萘芬固体分散体微丸质量稳定,可显著改善盐酸特比萘芬的体外溶出度。     

姜黄素固体分散体的制备及体外评价

采用混合载体制备姜黄素固体分散体以提高姜黄素的溶解度和溶出度.实验采用溶剂法制备姜黄素固体分散体,以体外溶出度和饱和溶解度为评价指标,结合傅里叶红外光谱和差示扫描量热法,单因素试验筛选载体种类、单一载体与混合载体以及载药量,优化处方.最终处方为以尤特奇?聚丙烯酸树脂和羟丙基甲基纤维素为混合载体,姜黄素和两种载体的质量比例为1∶2∶2,此时姜黄素的溶出效果最佳.姜黄素以无定形态分散在载体中,姜黄素与载体间形成较强的相互作用,15 min的溶出度可到90%以上,饱和溶解度是原料药的9.7倍.实验结果表明,姜黄素三元固体分散体可提高姜黄素的溶解度和溶出度,为姜黄素制剂的研究提供了有效的实验参考.     

氟苯尼考PVPK30固体分散体的制备与表征

以聚维酮K30为载体,采用溶剂熔融法制备氟苯尼考固体分散体,用红外光谱法、显微鉴别法、差示热分析法和溶出速率法验证固体分散体,比较氟苯尼考原料、物理混合物和固体分散体的溶解度,并建立紫外法测定其含量.结果表明,氟苯尼考、混合物、固体分散体的差热曲线、红外光谱和溶出速率有很大区别,固体分散体可以显著提高药物的溶解度,在50.0～350.0 μg/mL浓度范围内吸收度与浓度间线形关系良好.氟苯尼考聚维酮K30固体分散体制备方法简单,质量可控,可以显著提高药物的溶解度,便于临床应用.     

半乳糖-聚乙二醇-聚-L-赖氨酸共聚物的制备与分析

 将相对分子质量为4 000的聚乙二醇中活性较弱的羟基转化为氨基,利用乳糖分子中含有半缩醛结构,可与双端氨基聚乙二醇（AT-PEG）分子中的伯氨基形成Schiff 碱,然后在氰基硼氢化钠作用下选择性还原为稳定的C-N 单键,使半乳糖连接在PEG的一个氨基上,合成半乳糖-单端氨基聚乙二醇（Gal-PEG-NH₂）,以Gal-PEG-NH₂为大分子引发剂,引发N^ε-苄氧羰基-L- 赖氨酸-N-羧酸酐［Lys(Z) NCA］开环聚合制备一系列半乳-糖-聚乙二醇-聚-L-赖氨酸（PLL-PEG-Gal）嵌段共聚物,通过调节Lys(Z) NCA和 Gal-PEG-NH₂的摩尔比例（［A］/［I］）可控制聚合物的相对分子质量。利用IR、¹³C-NMR、UV等方法进行共聚物结构分析,并对其接糖率进行了分析。结果表明,乳糖与双端氨基聚乙二醇反应生成的带有一侧氨基的聚乙二醇能引发Lys(Z) NCA 聚合生成Gal-PEG-PLL,其中半乳糖的接入率为8.3%。随着［A］/［I］的增加,共聚物的相对分子质量变大。     

不同平均分子量PEG组合体系对合成LiFePO_4/C复合材料结构与电化学性能的影响

以不同平均分子量的聚乙二醇（PEG）组合体系为纳米结构控制剂和碳源,采用旋转蒸干法制备了LiFePO4/C复合材料。采用X射线衍射（XRD）、扫描电镜（SEM）、透射电镜（TEM）和恒电流充放电测试等手段对其晶体结构、形貌与电化学性能进行了表征。结果表明：不同的PEG组合体系对LiFePO4的晶体尺寸和颗粒形貌具有调控...     

以聚乙二醇为软模板制备微孔-介孔硅铝分子筛及其催化性能

以硅铝溶胶前驱体， 与聚乙二醇软模板剂混合， 水热处理后制备微孔-介孔硅铝分子筛. 采用X射线衍射（XRD）、 Fourier变换红外光谱（FT-IR）、 N₂吸附-脱附、 透射电镜（TEM）和氨气程序升温脱附（NH₃-TPD）表征微孔\|介孔硅铝分子筛的理化性质. 将所得微孔-介孔硅铝分子筛作为苯酚叔丁醇烷基化反应的催化剂， 利用苯酚的转化率测试材料的催化性能. 结果表明: 聚乙二醇作为软模板产生介孔结构， 且聚乙二醇加入量可影响硅铝分子筛的结晶度;   当聚乙二醇的加入量不同时， 苯酚的转化率受影响； 当聚乙二醇用量为8 g时， 苯酚转化率最高， 可达95.5%.      

聚乙二醇-丝素共混膜物理性能的研究

不同相对分子质量的聚乙二醇(PEG)以不同比例混入丝素可形成共混丝素膜，并具有良好的拉伸性、透水、透；气、透光性和一定的生物降解与溶解性。实验结果表明：虽PEG和丝素的可混合性稍差，但在一定的透水、透汽性和较好的柔韧性前提下，可达到创面膜的基本要求。     

分光光度法测定纳滤膜对聚乙二醇的截留率

利用分光光度法可以准确且便捷的测定不同分子量聚乙二醇（PEG）水溶液的浓度;而利用不同分子量的聚乙二醇水溶液可以检测过滤膜的分离性能。本文在利用分光光度法测定聚乙二醇水溶液的实验基础上,初步研究了纳滤膜对不同分子量聚乙二醇的截留率。     

相转化法制备聚醚酰亚胺超滤膜

以不同相对分子质量的聚乙二醇（ＰＥＧ）作为添加剂，讨论了聚醚酰亚胺（ＰＥＩ）和ＰＥＧ混合的相行为，对于ωＰＥＩ＝０．２０的Ｎ，Ｎ－二甲基乙酰胺（ＤＭＡＣ）溶液，测定了多种非溶剂的相混合参数，其值的顺序为：乙醇〉甲醇〉乙二醇〉水。以及为凝固介质，制备了ＰＥＩ超滤膜，考察了水通量，牛血清蛋白ＢＳＡ的膜分离性能，此外，结合膜的电镜照片，探讨孙同相对分子质量ＰＥＧ对膜结构的影响。     

双水相萃取红景天苷的研究

聚乙二醇(PEG)/盐的水溶液双相体系(ATPS)形成双相行为和双相分配行为的研究.研究了聚乙二醇(PEG)的分子量和质量分数,盐种类,盐的质量分数,离子强度,红景天初始浓度对红景天提取率的影响.并通过正交试验,确定最佳双水相PEG/(NH_4)_2SO_4体系的条件,产生一个简单的预处理方法为提取和测定红景天苷.当双水相体系是20%PEG1000,20%(NH_4)_2SO_4和1%KCl时,提取效果最好,提取率是95.32%.     

大豆素固体分散体的制备及溶解性能研究

以PVP作为载体,利用旋转蒸发法制备了大豆素固体分散体,通过XRD对固体分散体进行表征,采用紫外-可见分光光度计考察了固体分散体的溶解度。研究结果表明,大豆素与PVP形成固体分散体后,以无定型的形式高度分散在PVP载体中,大豆素在水中的溶解度显著提高;当大豆素与PVP的质量比为1:1时,固体分散体中大豆素在水中溶解度与大豆素的相比提高了32倍;加入盐酸水苏碱可以和大豆素、PVP形成三元固体分散体,且溶解度进一步提高,是大豆素的57倍,有利于改善大豆素的生物利用度。     

相转移催化反应的研究IV．聚乙二醇催化机理

选用相对分子质量为８００的聚二醇（ＰＥＧ－８００）作为相转移催化剂，使其与硫氰酸钠（ＮａＳＣＮ）水溶液作用而产生络合，然后提取出络合物。对该络合物进行有关的分析鉴定，确定其组成为：ＰＥＧ：ＮａＳＣＮ＝１：１，即络合物为（ＰＥＧ·Ｎａ￣＋）ＳＣＮ￣－。用该络合物与三种反应底物（氯化苄、仲丁基溴和２，４－二硝基氯苯）作用，合成相应的三种硫氰酸酯衍生物，证明该络合物中含有硫氰酸根（ＳＣＮ￣－），且具有反应活性，从而揭示了聚乙二醇作为相转移催化剂的催化机理。