提高中药疏水性抗肝炎有效成分锚口山酮总苷溶出度

针对某些中药有效成分因水溶性差而引起药物生物利用度低的问题,选取具有抗肝炎活性的花锚总苷为研究对象,运用熔融法或溶剂法分别制备了4种不同载体组成的花锚总苷固体分散体,通过HPLC方法测定溶出度.研究结果表明,聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、泊洛沙姆188、聚乙烯基吡咯烷酮k30均能与花锚总苷制备固体分散体,相对于花...     

聚乙二醇对葛根黄豆苷元体外溶出的影响

以聚乙二醇为载体材料,制备了葛根黄豆苷元固体分散体,采用紫外分光光度法测定其体外溶出度,分别研究了聚乙二醇的相对分子质量、药物和载体的比例和固体分散体的制备方法对药物溶出的影响.实验结果发现:固体分散体中药物的溶出度均高于原料药;药物的溶出度随聚乙二醇相对分子质量的增大而增大、随载体用量提高而增大;不同的固体分散体制备方法对药物的溶出度影响不大.     

聚乙二醇对尼莫地平溶解性能的影响

测定了尼莫地平(nimodipine，NM)在聚乙二醇(PEG)的磷酸缓冲溶液中的溶解度；用熔融法制备了NM-PEG-6000固体分散体(SD)；由差热分析(DSC)和X射线衍射(XRD)分析鉴剐药物在载体中的存在状态，并进行体外溶出度测定．结果表明，随PEG浓度增大，NM的溶解度增大；NM以微细结晶存在于PEG中；随着SD内PEG比例的增大，NM的释药速率明显增大，而且2h的累积溶出度也增大。因此，PEG对NM有增溶作用；NM-PEG-6000固体分散体和物理混合物可提高药物的溶出速率。     

氟苯尼考PVPK30固体分散体的制备与表征

以聚维酮K30为载体,采用溶剂熔融法制备氟苯尼考固体分散体,用红外光谱法、显微鉴别法、差示热分析法和溶出速率法验证固体分散体,比较氟苯尼考原料、物理混合物和固体分散体的溶解度,并建立紫外法测定其含量.结果表明,氟苯尼考、混合物、固体分散体的差热曲线、红外光谱和溶出速率有很大区别,固体分散体可以显著提高药物的溶解度,在50.0～350.0 μg/mL浓度范围内吸收度与浓度间线形关系良好.氟苯尼考聚维酮K30固体分散体制备方法简单,质量可控,可以显著提高药物的溶解度,便于临床应用.     

几种方法制备布洛芬固体分散体的溶出效果对比研究

对比不同制备方法制备的布洛芬固体分散体的溶出行为,优选制备方法。采用溶剂分散法、熔融法和喷雾干燥法制备布洛芬固体分散体,将3种方法制得的布洛芬固体分散体与布洛芬原料、布洛芬物理混合物进行溶出行为对比研究。3种方法制备的布洛芬固体分散体溶出行为均较好,其中以溶剂法最优,显著地提高了布洛芬的溶出速度,其溶出行为明显优于原料及物理混合物。     

羟基喜树碱-聚乙二醇固体分散体的稳定性

为提高难溶药物羟基喜树碱(HCPT)的溶出度,研究了以聚乙二醇(PET)为载体的HCPT-PET固体分散体的稳定性。采用溶剂-熔融法制备了HCPT-PEG固体分散体。在相对湿度75%、温度25℃下,测定了溶出度、吸湿增重和晶体形态。结果表明:HCPT在快速冷却时以无定型态,缓慢冷却时以微晶态存在于载体中。相对分子质量6 000的PEG 6000的固体分散体的稳定性,比PEG 2000更好;高的载体/药物质量比也可提高稳定性。     

金银花提取物缓释固体分散体的表征和释放行为研究

 制备金银花提取物缓释固体分散体,并对其体外释放特性进行研究.以膨润土为载体,用固体分散技术(溶剂法)制备药物金银花提取物缓释固体分散体,用紫外分光光度法和体外释放度试验,考察金银花提取物不同体系在不同释放介质中的累积释放度.金银花提取物缓释固体分散体在人工胃液和人工肠液中的释放具有良好的缓释效果,且释放行为符合Weibull方程.采用膨润土作载体,对金银花提取物可起到很好的缓释效果.     

盐酸特比萘芬固体分散体微丸的制备及质量评价

为了提高盐酸特比萘芬的体外溶出度,制备盐酸特比萘芬的固体分散体微丸。采用流化床包衣技术中的喷雾干燥功能将盐酸特比萘芬和聚乙二醇6000(PEG6000)喷载于空白丸芯的表面,使固体分散体形成于微丸的表面。采用单因素法考察制备工艺。以上药效率、粘连率和体外溶出度作为效应值,采用星点设计-效应面法优化固体分散体微丸的制备处方。对盐酸特比萘芬固体分散体进行鉴别,并对固体分散体微丸进行溶出度考察和质量评价。结果表明:采用经优化后的制备工艺(雾化压力250 k Pa,进风量8 m3/min,泵液速率1. 0 mL/min,物料温度55℃)并按处方(盐酸特比萘芬与PEG6000质量比为1∶3. 96,丸芯增重72. 75%)制得的固体分散体微丸在30 min内体外溶出度达90%以上,上药效率为89. 9%,粘连率为0. 51%。傅里叶变换红外光谱仪(FT-IR)、X线粉末衍射仪(XRD)和差示扫描量热仪(DSC)表征了固体分散体的形成。盐酸特比萘芬的固体分散体微丸平均含药质量分数为6. 17%,粒径为0. 83～0. 88 mm,平均减重率仅0. 28%。以上结果表明制得的盐酸特比萘芬固体分散体微丸质量稳定,可显著改善盐酸特比萘芬的体外溶出度。     

卡维地洛固体分散体的制备及其性质研究

为提高卡维地洛溶解度和溶出速率,采用固体分散技术,通过溶剂法,以PVP K30为载体,以药辅质量比(CAR∶PVP K30)、溶剂用量、溶剂蒸发的温度为考察因素,采用正交试验法,得出卡维地洛固体分散体制备的最佳工艺:药物与载体材料质量比1∶9,加入10 m L无水乙醇,蒸发溶剂的温度50℃。与卡维地洛原料药相比,按最佳工艺制备的卡维地洛固体分散体,60min溶出百分率从16.25%提高到98.04%。     

龙血竭总黄酮固体分散体的制备和性能表征

为制备龙血竭总黄酮(RDF)固体分散体,提高其溶出度,并对固体分散体进行表征,以聚乙烯比咯烷酮K30(PVP K30)和泊洛沙姆188(F68)为辅料,采用溶剂法制备了三相固体分散体,以体外溶出试验考察了固体分散体制备工艺,并以X射线衍射(XRD)、红外光谱(IR)、差示扫描量热法(DSC)及扫描电子显微镜法(SEM)等手段对固体分散体进行了性能表征.结果表明:以TFDB,PVP K30,F68质量比为181时制得固体分散体的溶出效果较好,药物和辅料间无相互作用力,药物溶出的改善主要归结于固体分散体中药物的粒径减小和F68的润湿与增溶作用.故采用三相固体分散体技术能显著提高龙血竭总黄酮的体外溶出度,为改善中药难溶性成分的溶出奠定了理论基础.     

不同分散剂对水热法制备氧化锆颗粒分散性的影响

研究利用氯氧化锆和氨水作为原料水热法制备氧化锆微粉的方法。对分散剂种类及分散剂量对氧化锆微粉分散性影响进行了讨论,应用扫描电子显微镜和粒度分布仪对获得的氧化锆粉体进行分析。结果显示：加入聚乙二醇6000时,二氧化锆在水中分散性最好;采用1.150%聚乙二醇作为分散剂时,可获得在水中分散性较好的氧化锆粉末;相同质量分数的分散剂,分散效果较好的排序是：有机高聚物〉无机电解质〉阴离子表面活性剂〉有机物异丙醇。     

非洛地平固体分散体缓释片的研制与优化

为探讨非洛地平固体分散体缓释片的研制与优化,在单因素试验的基础上,采用正交试验设计的方法,对处方因素进行详细的考察,进一步优化处方工艺,并对按最优处方制备的样品进行验证.结果显示:优选的非洛地平固体分散体缓释片处方工艺合理,由其制备的缓释片体外释药2h释放度为20%~25%,4h释放度为44%~46%,8h释放度为78%~84%,12h释放度为96%~100%.     

黄芩苷缓释微囊的制备方法及稳定性的研究

目的研制黄芩苷缓释微囊并进行稳定性考察。方法运用复凝聚法以明胶和阿拉伯胶为囊材,黄芩苷为囊心物,吐温-80为润湿剂制备微囊。以包封率作为质量判定指标,采用单因素考察和正交试验优化处方工艺。结果得出最优处方是明胶和阿拉伯胶浓度皆为1．33％g／mL,反应温度50℃,pH值3．90,材药比为5：1。按该处方制得的微囊囊型圆整光滑,载药量较高,并具有一定的缓释效果。结论复凝聚法可成功制备出包封率较高的黄芩苷微囊,且产品稳定性良好。该法可操作性强,重复性好,有一定的实用价值。     

超声波萃取和酶解法提取大杯蕈多糖的比较

利用超声波萃取法（MAE）和酶解法提取大杯蕈粗多糖,确定了最优提取工艺条件为：料液比1：30,温度40℃,在功率500W的超声波下处理60min后获得最大的多糖得率为13.48%;而将料液比1：25的试样于80℃水浴下浸提时间1h后,再加入5%的果胶酶,在45℃、pH4.5的条件下酶解0.5h后,可获得19.08%的粗多糖。进一步将酶解法和MAE法及传统的热水浸提法进行比较,结果显示,酶解法优于MAE法和热水浸提法,是超声波法的1.4倍,热水浸提法的1.8倍,而提取时间却大大缩短了,该法具有高效、节能、省时的优点。     

HPMCAS/PVP K30胡椒碱双载体无定型固体分散体的制备及其体外溶出测定

为提高胡椒碱(Piperine,Pip)的体外溶出,本文对Pip的双载体无定型态固体分散体制备技术进行研究。将醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(HPMC-AS)的3种异构体(HPMC-AS-HF、HPMC-AS-MF、HPMCAS-LF,分别简称为HF、MF和LF)和聚乙烯吡咯烷酮PVP K30(K30)按一定比例混合作为载体,并通过超饱和测试测定其对Pip溶液超饱和度的影响。使用溶剂法制备Pip双载体无定型态固体分散体,并运用差示扫描量热法(DSC)和红外光谱(IR)对Pip双载体固体分散体进行表征。实验结果显示K30/HF、K30/LF、K30/MF 3种组合均对Pip有一定的增溶作用,HF与MF可以提高溶液的超饱和度。当双载体固体分散体载药量为10%时,其溶出速度和稳定性按比例顺序为K30/HFK30/MFK30/LF。当MF/HF比例为1∶1或4∶1时效果最佳。随着MF占比增大,双载体固体分散体的溶出速度加快,稳定性下降。因此,双载体无定型态固体分散体对于维持胡椒碱的超饱和作用和提高体外溶出度都有显著效果。     

供氮形态和水分胁迫对苗期水稻根、冠生长的影响

采用营养液添加聚乙二醇（PEG6000）人为模拟水分胁迫的培养方法，在5种供氮形态（铵硝比为0／100、25／75、50150、75125、100／0）和两种水分条件（非水分胁迫与水分胁迫）下，研究了苗期水稻（Oryza satixz L．）根系形态和地上部生长动态．结果表明：不论是在非水分胁迫还是水分胁迫条件下，不同形态、比例的氮素对水稻株高、叶面积，根长、表面积、直径有显著影响．两种培养条件下，水稻均在NN4^＋-N和NO3^--N混合营养时生长最好．正常水分条件下培养的水稻幼苗在NH4^＋-N／NO3^-N为50150时生长最好，而模拟水分胁迫培养的水稻则以25n5处理生长最好．     

PEG6000浓度对YVO_4:Eu~(3+)发光薄膜性质的影响

用溶胶凝胶法制备不同浓度(0.04、0.06、0.08、0.10 g.mL-1)聚乙二醇6000(PEG6000)作用下的YVO4:Eu3+发光薄膜.采用X射线衍射仪(XRD)、傅立叶变换-红外光谱(FT-IR),扫描电子显微镜(SEM)及荧光分光光度计,对薄膜结构、形貌和发光性质进行了表征.结果表明:浓度从0.04 g.mL-1增加到0.06 g.mL-1时,颗粒之间的间距变小,样品致密,样品的发光强度增强;当浓度进一步增加(从0.08 g.mL-1到0.10 g.mL-1)时,颗粒聚集形成团簇,样品的发射强度减弱.     

蛇床子素固体分散体的制备与分析

应用聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为载体,采用溶剂挥发法制备了蛇床子素(OSL)的固体分散体,测定了OSL原料药、固体分散体以及机械混合物的体外溶解度,并通过扫描电镜观察、红外光谱以及紫外光谱分析对固体分散体进行了研究,结果表明,OSL固体分散物的溶解度与OSL原料药和机械混合物相比有明显提高;OSL分子和载体分子之间未发生化学变化。     

乙醇超声提取毛冬青（Llex pubescens）茎中总黄酮的工艺研究

目的：筛选乙醇提取毛冬青茎中总黄酮的最佳条件．方法：采用正交试验研究乙醇浓度、料液比、提取时间、提取次数对毛冬青茎中总黄酮提取的影响,用紫外分光光度法测定总黄酮含量．结果：乙醇作为提取溶剂的最佳工艺是乙醇浓度30％,料液比1：20,提取3h,提取3次,此条件下吸光值为0．529．结论：乙醇浓度影响最大,其次是提取次数,提取时间、料液比对毛冬青茎中总黄酮提取影响较小