阿司匹林HPC骨架片实验研究

目的:研究以羟丙基纤维素(hydroxypropylcellulose,HPC)作为骨架材料,采用粉末直接压片法制备阿司匹林缓释片的方法.方法:根据预实验结果,采用正交设计进行处方设计和工艺优化,对按最优处方制备的样品进行质量考察.结果:优选的阿司匹林缓释片处方工艺合理,由其制备的缓释片体外释药2h释放度为26%～28%,4h释放度为51%～53%,8h释放度为89%～90%.样品经过两年稳定性考察质量稳定.结论:HPC为骨架材料制备阿司匹林缓释片工艺简单可行,骨架片体外释放效果良好,样品质量稳定.     

布洛芬缓释片处方筛选及释放度研究

目的制备布洛芬12h缓释片并进行体外释放度测定.方法选用丙烯酸树脂和羟丙甲纤维素作为缓释材料,采用湿法制粒制备缓释片,通过正交试验优选处方组成,并对最优处方进行释放度测定和体外释药模型拟合.结果按最优处方制得的缓释片体外释放满足要求.缓释片释药行为符合一级动力学方程.结论该缓释片处方设计合理,工艺重现性高,缓释效果好.     

盐酸特比萘芬固体分散体微丸的制备及质量评价

为了提高盐酸特比萘芬的体外溶出度,制备盐酸特比萘芬的固体分散体微丸。采用流化床包衣技术中的喷雾干燥功能将盐酸特比萘芬和聚乙二醇6000(PEG6000)喷载于空白丸芯的表面,使固体分散体形成于微丸的表面。采用单因素法考察制备工艺。以上药效率、粘连率和体外溶出度作为效应值,采用星点设计-效应面法优化固体分散体微丸的制备处方。对盐酸特比萘芬固体分散体进行鉴别,并对固体分散体微丸进行溶出度考察和质量评价。结果表明:采用经优化后的制备工艺(雾化压力250 k Pa,进风量8 m3/min,泵液速率1. 0 mL/min,物料温度55℃)并按处方(盐酸特比萘芬与PEG6000质量比为1∶3. 96,丸芯增重72. 75%)制得的固体分散体微丸在30 min内体外溶出度达90%以上,上药效率为89. 9%,粘连率为0. 51%。傅里叶变换红外光谱仪(FT-IR)、X线粉末衍射仪(XRD)和差示扫描量热仪(DSC)表征了固体分散体的形成。盐酸特比萘芬的固体分散体微丸平均含药质量分数为6. 17%,粒径为0. 83～0. 88 mm,平均减重率仅0. 28%。以上结果表明制得的盐酸特比萘芬固体分散体微丸质量稳定,可显著改善盐酸特比萘芬的体外溶出度。     

氧化苦参碱肠黏附缓释片的制备工艺研究

为研究氧化苦参碱肠黏附缓释片的制备工艺,采用单因素试验法对制剂处方中的卡波姆型号、十八醇与卡波姆比例、润滑剂用量、片硬度进行预选,在此基础上再用正交设计试验优化氧化苦参碱缓释片的制剂处方组合.氧化苦参碱缓释片最佳处方工艺为74.25%固体分散体、24.75%卡波姆与1%硬脂酸镁按照等量递增法混匀,粉末直接压片,硬度为5 N,片重400 mg/片.本制剂处方重现性良好,合理可行.     

熔融法制备盐酸二甲双胍缓释片及其稳定性考察

目的:制备盐酸二甲双胍缓释片并考察其稳定性.方法:以十八醇为骨架材料,采用熔融法制备盐酸二甲双胍缓释片,以体外释放度为评价指标,正交试验设计优化处方,并对制剂进行稳定性考察.结果:十八醇用量和加热温度显著影响盐酸二甲双胍释药速率.优化处方下制备的缓释片体外释放曲线10h内符合Higuchi方程,24个月内主药含量、释放度、有关物质及其他检查项目未见明显变化.结论:通过使用适量十八醇,可获得具有理想释药行为的盐酸二甲双胍缓释片,该制剂稳定性良好.     

金银花提取物缓释固体分散体的表征和释放行为研究

 制备金银花提取物缓释固体分散体,并对其体外释放特性进行研究.以膨润土为载体,用固体分散技术(溶剂法)制备药物金银花提取物缓释固体分散体,用紫外分光光度法和体外释放度试验,考察金银花提取物不同体系在不同释放介质中的累积释放度.金银花提取物缓释固体分散体在人工胃液和人工肠液中的释放具有良好的缓释效果,且释放行为符合Weibull方程.采用膨润土作载体,对金银花提取物可起到很好的缓释效果.     

氯化钾-乙基纤维素骨架缓释片的制备及处方工艺优化

研制了氯化钾-乙基纤维素骨架缓释片并优化处方.以乙基纤维素10(以下简称EC)为缓释骨架材料,并以氢化植物油为润滑剂,乙醇为黏合剂,流化床制粒并制备氯化钾-EC骨架缓释片.在处方单因素考察的基础上,选择对缓释片释放行为影响较大的三个处方因素-EC微丸用量、氢化植物油用量、压片压力,以累计释放度为指标,利用正交实验设计L9(34)对缓释片进行优化,将自制的乙基纤维素-氯化钾缓释片与市售产品进行比较.结果表明在3因素中压片的压力对氯化钾-乙基纤维素骨架缓释片的释放度影响最大,最佳处方组成为5%EC占比48.75%,6%EC占比48.75%,氢化植物油2.50%,压片压力设置为30kN.自制的氯化钾-乙基纤维素骨架缓释片具有明显的缓释效果,并优于市售产品.     

叶酸肠溶缓释片制备工艺及体外释药机理的研究

以叶酸的累积释放率为考察指标,采用单因素试验法,考察羟丙基甲基纤维素(HPMC)不同规格及用量,乳糖、糊精、硬脂酸镁的用量对药物体外释放行为的影响,确定处方的影响因素及水平;采用L9(34)正交试验对处方进行优化,确定最佳制备工艺参数;采用拟合方程对叶酸肠溶缓释片的释药机理进行研究,判断缓释片的释药行为.     

辛伐他汀缓释片的制备工艺研究

以辛伐他汀为原料药,确定辛伐他汀缓释片的制备工艺及最优工艺处方.通过单因素考察和正交实验来确定缓释片的处方和工艺,以药物的释放度为指标,确定最佳处方工艺.十八醇与卡波姆934比例为3∶1,硬脂酸镁用量为1%,硬度5~6 N.所得处方重现型良好,达到了实验方案的预期效果.     

葛根素复合骨架缓释片的处方及制备工艺

以甲壳胺(CS)和海藻酸钠(AL)为辅料制备复合骨架葛根素缓释片，考察了制备工艺和辅料性质对骨架片释放度的影响，并通过正交试验对缓释片的处方进行优化。结果表明：直接压片释放过缓；润湿剂对干颗粒的理化性质有影响。CS的用量、脱乙酰度和AL的粘度对释放度影响显著；CS密度及AL的粒度对释放度影响一般。     

黄芩苷固体分散体的研制

目的研制黄芩苷固体分散体,并对其进行考察。方法以PEG6000为载体,用溶剂法、熔融法、溶剂．熔融法、研磨法制备黄芩苷固体分散体,并通过紫外、红外、溶解度、溶出度的考察比较不同药物与载体的比例对固体分散体的影响。结果溶剂法即共沉淀法,药物与PEG6000的比例为1：8时的固体分散体最优。结论制备方法和药物与载体的比例都会影响黄芩苷-PEG6000固体分散体的质量。     

盐酸文拉法辛缓释片的制备

以羟丙甲基纤维素和甲基纤维素作为主要辅料,制备了盐酸文拉法辛缓释片.考察了重要的影响因素对盐酸文拉法辛缓释片体外释放曲线的影响,并得到最佳处方.盐酸文拉法辛缓释片的制备配方为:羟丙甲基纤维素100 mg、甲基纤维素25 mg,制粒目数为16目,微粉硅胶2.5%,压片压力30 kN.以pH=6.8的磷酸盐缓冲溶液作为释放介质时,片剂具有良好的缓释性.制备的盐酸文拉法辛片具有良好的缓释效果.     

聚乙二醇对葛根黄豆苷元体外溶出的影响

以聚乙二醇为载体材料,制备了葛根黄豆苷元固体分散体,采用紫外分光光度法测定其体外溶出度,分别研究了聚乙二醇的相对分子质量、药物和载体的比例和固体分散体的制备方法对药物溶出的影响.实验结果发现:固体分散体中药物的溶出度均高于原料药;药物的溶出度随聚乙二醇相对分子质量的增大而增大、随载体用量提高而增大;不同的固体分散体制备方法对药物的溶出度影响不大.     

蛇床子素固体分散体的制备与分析

应用聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为载体,采用溶剂挥发法制备了蛇床子素(OSL)的固体分散体,测定了OSL原料药、固体分散体以及机械混合物的体外溶解度,并通过扫描电镜观察、红外光谱以及紫外光谱分析对固体分散体进行了研究,结果表明,OSL固体分散物的溶解度与OSL原料药和机械混合物相比有明显提高;OSL分子和载体分子之间未发生化学变化。     

黄体酮缓释栓剂的制备与优化

以热熔法制备黄体酮缓释栓剂,转篮法考察栓剂的体外溶出效果,并采用高效液相色谱法测定黄体酮的含量,筛选栓剂基质以及优化释放速度调节剂浓度.实验结果表明:以混合脂肪酸甘油酯作为栓剂基质制备的黄体酮缓释栓剂能保留50 h的完整形态;羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠和硬脂酸3种释放速度调节剂的最佳浓度分别为1.5%、0.5%、1%,其中,以1%的硬脂酸为释放速度调节剂制备的黄体酮缓释栓剂在48h时的药物溶出度为73.90%,其释药时间超过50 h,缓释效果优于羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠.     

雷帕霉素缓释胶束的制备及其释放行为

以生物可降解的树状高分子材料作为药物载体,采用透析的方法制备了雷帕霉素缓释胶束。通过扫描电镜、动态光散射仪及紫外分光光度计对载药胶束的形貌、粒径及体外释放行为进行了表征及研究。结果表明:载药胶束为中空结构的囊泡,载药后粒径明显增大,载药量和包封率分别提高到40%和91%,体外释放结果显示其缓释作用明显,Gompertz一级函数模型较为真实地反应其释放行为。     

以超高分子材料为载体研发新型固体缓释抑菌剂

利用超高分子材料载体制备一种固体缓释抑菌剂,对其进行表征,检验其缓释及抑菌效果.将挥发性中西药复配抑菌液吸附于特定的超高分子材料载体,对超高分子材料的力学性能进行考察,观察其微观结构,并对固体缓释抑菌剂的缓释效果和抑菌效果进行评价.结果表明:超高分子材料的拉伸断裂应力为28.79 MPa,抗冲击强度为78.85 kJ·m^-2,超高分子材料的孔隙率为69.17%,抑菌液吸附量为0.58 g·cm^<sup>-3,抑菌液吸附率为141.38%;固体缓释抑菌剂的有效释放时长为10 d,对多种致病菌的平均杀灭率均高于99%;超高分子材料具有高强度的力学性能和较高的抑菌液吸附率;固体缓释抑菌剂释放速率稳定,在空气中分布均匀,缓释效果和抑菌效果良好.     

DTPA胃漂浮囊心缓释片制备与体外释放性能

采用粉末直接压片法制备二乙基三胺五乙酸(DTPA)胃漂浮囊心缓释片,并对其进行体外漂浮性能、释放性能和释药机理研究.结果表明:DTPA胃漂浮囊心缓释片在人工胃液中可以立即起漂,持续漂浮时间长达24 h,其释药过程用Korsmeyer-Peppas(T_lag)模型拟合的拟合度最好;同时,应用Harland方程进行验证,证明该制剂的释药过程主要为扩散和骨架溶蚀共同作用.通过该法制备的胃漂浮囊心缓释片具有起漂时间短、持续漂浮时间长、缓释效果好,漂浮性能不受制剂辅料和制备工艺的影响等优点.