聚酰胺—胺树枝状高分子/喜树碱复合物的制备及体外释放研究

利用聚酰胺—胺树枝状高分子与喜树碱的静电复合作用进行复合,以水为溶剂,第四、五代聚酰胺—胺树枝状高分子为载体采用搅拌法进行复合,探讨其作为抗肿瘤药物载体的可能性.应用紫外分光光度法(UV)测定复合量,采用高效液相色谱法(HPLC)测定其在PBS中的释放特性.喜树碱在聚酰胺—胺树枝状高分子水溶液中内酯环开环,溶解度增大,在PBS中并无明显的缓释效果.结果表明聚酰胺—胺树枝状高分子不宜作为具内酯环,遇碱不稳定药物的载体.     

叶酸修饰聚酰胺-胺负载5-氟尿嘧啶纳米给药体系的制备及其体外性能研究

使用化学键键合的方式分别将叶酸(FA)和5-氟尿嘧啶-1-基乙酸(FUA)偶联于树状大分子聚酰胺-胺(PAMAM)制备纳米载药体系FA-PAMAM-FUA,并结合单因素分析法筛选出最佳制备条件为FA∶PAMAM∶FUA的物质的量的比为10∶1∶450,p H值为6.用紫外可见光谱、红外光谱和纳米粒度仪对FA-PAMAM-FUA的光学特性、粒径大小和体外释药性能进行了表征.结果表明:优化条件下制备的FAPAMAM-FUA粒径呈正态分布,平均粒径为90.28±20.00 nm,分散度为0.258±0.002(n=3),体系载药量达28.45%,FA-PAMAM-FUA给药体系对药物具有一定的p H敏感特性以及缓释功能.采用MTT法考察了5-Fu、FA-PAMAM-FUA对乳腺癌细胞MCF-7的增殖抑制作用,结果表明两者对MCF-7细胞的增殖具有明显地抑制作用,剂量依赖性强,随浓度的增高,FA-PAMAM-FUA对癌细胞增殖抑制作用较5-Fu明显增强.     

载药果胶基纳米粒子体外HepG2肝癌细胞的靶向性研究

具有良好的生物相容性且生物可降解天然多糖,一直作为药物传递体系,具有如下优点:可延长药物的生物半衰期,减轻药物的毒副作用.本实验旨在制备一种果胶基载5-氟脲嘧啶(5-Fluorouracil,5-FU)纳米粒子(P-5-FU)载药系统,探讨果胶基纳米载药体系本身带有大量的半乳糖残基这种天然靶头对人肝癌细胞HepG2的靶向效果.MTT法测定载药果胶基纳米粒子对HepG2和A549细胞的增殖抑制作用,MTT结果显示P-5-FU对HepG2细胞的增殖具有明显抑制作用,呈剂量依赖性,且作用较5-FU强;而P-5-FU对A549细胞增殖亦有明显抑制作用,呈剂量依赖性,但与5-FU相比无明显差别;高效液相色谱法(HPLC)对两种细胞对载药纳米粒子的摄取情况和靶向性进行了测定.细胞摄取结果显示HepG2细胞对P-5-FU的摄取量较5-FU明显增多,而A549细胞对P-5-FU和5-FU的摄取量没有明显的差别.半乳糖饱和ASGPR结合位点后两种细胞对P-5-FU和5-FU的摄取量都没有明显的差别.结果表明果胶基纳米载药粒子可特异性靶向高表达的细胞.     

黎蒴扦插繁殖试验

黎蒴是我省重要的乡土阔叶树种之一,也是我省次生常绿阔叶林主要组成树种之一。我所从2003年营建黎蒴采穗圃和剪顶处理,3年后,母树繁殖系数可达30一35倍;用黄心土与河砂按2：1的比例作基质做苗床,设置了不同的生根促进剂、扦插时间及处理穗条的扦插比较试验,结果表明：黎蒴扦插生产宜在秋季开展;选用半木质化穗条。采用激素处理后,能获得较高的成活率。黎蒴无性繁殖技术可应用于生产。     

两个铁(Ⅲ)Schiff碱配合物的合成、晶体结构及磁性研究

分别以H2salpn(N,N'-bis(salicylidene)-1,3-diaminopropane)、H2ins(N-isonicotinamidosalicylaidimine)为配体与Fe(ClO4)3以及咪唑(Him)、4,4'-bpy等端基配体进行反应得到两个新的配合物[Fe(salpn)(Him)2]C...     

噻吗洛尔微乳凝胶的构建及其药学研究

运用伪三元相图法和星点设计效应面法筛选最佳载药微乳处方,将其制备噻吗洛尔微乳凝胶,方便血管瘤患儿的经皮给药.采用手工滴加法制备各处方微乳,根据伪三元相图各微乳区面积大小初步筛选处方.然后根据处方各相形成微乳时的用量范围设计星点实验,以油相、表面活性剂、Km为自变量,载药量为响应值,拟合非线性回归方程并建立效应面模型,经过数据分析得到最佳载药处方.随后将凝胶基质加入噻吗洛尔微乳中充分溶胀,即得噻吗洛尔微乳凝胶.最佳处方(质量百分数)为30%油酸,24%Span80/Tween80,无水乙醇:30%,水:15.5%,噻吗洛尔:0.5%,所需凝胶基质卡波姆940的最佳用量为8.3%.最优处方制得的噻吗洛尔微乳凝胶呈淡黄色透明半固体状,质地均匀细腻,黏度适中,便于婴幼儿血管瘤的局部给药.