藤黄酸的提取工艺改进

对中药藤黄中的藤黄酸的提取分离进行了方法改进.通过渗漉、吡啶成盐、三次重结晶、置换萃取等步骤得到橙黄色藤黄酸单体.藤黄酸得率为23.9%.并通过IR、MS、1HNMR、13CNMR对藤黄酸进行了结构鉴定.     

金刚烷类药物的合成及其抗肿瘤新适应症的研究

以金刚烷和二甲基金刚烷为原料合成金刚烷胺、金刚乙胺和美金刚胺并对其抗肿瘤新适应症活性进行了测定,其结构经IR和~1H-NMR表征.体外实验结果表明,金刚乙胺对胰腺癌和大肠癌体内生物活性较高(IC_(50)与阳性对照药CTX相似),或超过CTX,对乳腺癌MCF7也表现出较好的生物活性.体内活性显示金刚烷胺、金刚乙胺和美金刚胺对肉瘤S180生长都有抑制作用,具有明显抗肿瘤活性.     

中华生物参的制备及功效评价研究

中华生物参将人参浸入多种中药成分，增加了人参的功效．给小鼠灌胃中华生物参混悬液，能显著增加免疫器官质量，并增加其指数．对环磷酰胺致免疫功能低下小鼠的迟发性变态反应有调节或促进作用；对环磷酰胺致免疫功能低下小鼠的碳廊清能力有调节和促进作用．增加氢化可的松致”阳虚”小鼠负重游泳时间和在垂直杆上的停留时间．对正常小鼠亦增加小鼠负重游泳时间和在垂直杆上的停留时间．     

7-吗啉-2-(4-三氟甲基苯基)喹唑啉-4(3H)-酮的合成研究

喹唑啉酮类化合物是一类具有良好生物活性的含氮杂环化合物.以4-氯-2-硝基苯甲酸为原料经过酯化、酰胺化、硝基还原合成了中间体2-氨基-4-氯苯甲酰胺.2-氨基-4-氯苯甲酰胺和对三氟甲基苯甲酰氯经过两步反应合成了7-氯-2-(4-三氟甲基苯基)喹唑啉-4(3H)-酮,再与吗啉反应得到目标化合物7-吗啉-2-(4-三氟甲基苯基)喹唑啉-4(3H)-酮,总产率34.90%.并通过红外光谱与核磁确定目标化合物的结构.     

HPLC法同时测定复方盐酸环丙沙星滴耳液两组分的含量

建立同时测定复方盐酸环丙沙星滴耳液中盐酸环丙沙星与醋酸地塞米松含量的方法.采用HPLC法.色谱柱为W aters C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为pH=2.6的磷酸水溶液-甲醇(30:70,V/V),检测波长为240 nm.结果显示盐酸环丙沙星在42.24~98.56μg.mL-1范围内浓度与峰高线性关系良好,r=0.999 7,平均回收率为100.2%,RSD=0.50%;醋酸地塞米松在15.17~35.39μg.mL-1范围内浓度与峰高线性关系良好,r=0.999 5,平均回收率为100.0%,RSD=0.75%.因此HPLC法可用于同时测定复方盐酸环丙沙星滴耳液中环丙沙星与醋酸地塞米松的含量.该法简便、灵敏、准确.     

新抗心律失常药——决奈达隆

决奈达隆（dronedarone）是由法国赛诺菲-安万特公司开发的一种新的抗心律失常药,于2009年7月获得美国FDA批准上市,用于房颤和心房扑动（AF/AFL）的抗心律失常药.它是一种无碘的苯并呋喃衍生物,其结构和药理特性与胺碘酮相似,并且无明显的甲状腺抑制作用和甲状腺激素抑制作用,不良反应少,成为新一代抗心律失常药物.就其药理作用、临床评价及不良反应等方面进行综述.     

藤甲酰苷纳米乳剂的研制及其特殊安全性评价

目的:研制藤甲酰苷纳米乳剂并对其性质和特殊安全性进行考察.方法:通过单因素考察和正交试验设计优选藤甲酰苷纳米乳剂的处方和制备工艺,并通过形态、粒径、Zeta电位、p H值、粘度等测定研究其性质.通过体外溶血试验、豚鼠全身过敏试验和家兔血管刺激试验考察其安全性.结果:藤甲酰苷纳米乳剂的最佳处方为注射用大豆油20 m L,大豆磷脂2 g,泊洛沙姆1.6 g,油酸钠0.1 g,维生素E 0.25 g.所研制的乳剂外观呈乳白色,平均粒径为151.0 nm,粘度为6.4 m Pa·s,Zeta电位为-18.1 m V,p H为7.6.藤甲酰苷纳米乳剂对家兔耳缘静脉无刺激作用,对豚鼠未见过敏反应,家兔无溶血现象.结论:本研究制备的藤甲酰苷纳米乳剂符合注射用制剂的要求,动物实验表明其安全可靠.     

5-芳基-7-三氟甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的合成

吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物与嘌呤结构非常类似.大量研究表明这类化合物具有广泛的生物活性及药理活性.实验合成了三个7-三氟甲基-5-芳基吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物(5a,5b和7).乙氧基甲叉基氰乙酸乙酯(1)与水合肼在乙醇中回流反应制备了中间体5-氨基-1H-吡唑-4-羧酸乙酯(2);取代苯乙酮(3)与三氟乙酸乙酯缩合反应得到1-取代苯基-4,4,4-三氟丁二酮(4);然后,化合物2与化合物4在乙酸回流条件下反应得到5-(4-取代苯基)-7-三氟甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-羧酸乙酯(5a,5b),5a经过NBS溴代、最后溴代中间体与吗啉反应制备目标产物7.其结构经核磁共振氢谱和红外光谱进行了表征.     

依维莫司抗肾细胞癌研究进展

依维莫司是一种口服的哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂,临床上常用于预防肾移植和心脏移植手术后的排异反应.近年来发现它对晚期肾细胞癌具有较好疗效,可用于舒尼替尼或者索拉非尼治疗失败的肾癌患者.主要介绍依维莫司的抗肿瘤作用机制及其应用的研究进展.     

基于GroIMP的水稻功能与结构仿真模型研究

为探索植物仿真模型构建方法及提高仿真模型构建效率,设计并实现了一个基于相关生长语法RGG及扩展L系统的植物模型构建语言XL的水稻秧苗功能与结构模型.该模型包含了光环境模块、植物结构模型、生理功能模型以及环境设置模块,从而能够在植物外部形态层面及内部生理功能层面同时来描述虚拟植物的生长过程,并通过对植物生理过程与形态结构及环境因子的交互作用的考虑,能够在开源及交互的建模平台GroIMP上实现对虚拟植物的生长状态进行综合预测与动态可视化.简要地介绍了模型中主要模及子模型构建的主要方法及模型构建的关键步骤,并通过模型的图形、数据输出验证了模型的有效性.经过简单地扩展,构建的模型可以直接应用到水稻整个生长期的建模仿真研究中.