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7-吗啉-2-(4-三氟甲基苯基)喹唑啉-4(3H)-酮的合成研究
引用本文:刘举,王洋,周云鹏,陈烨,李春艳,徐利锋.7-吗啉-2-(4-三氟甲基苯基)喹唑啉-4(3H)-酮的合成研究[J].辽宁大学学报(自然科学版),2011,38(3):251-254.
作者姓名:刘举  王洋  周云鹏  陈烨  李春艳  徐利锋
作者单位:1. 辽宁大学药学院药物研究所,辽宁沈阳,110036
2. 辽宁盛生医药集团有限公司,辽宁沈阳,110179
摘    要:喹唑啉酮类化合物是一类具有良好生物活性的含氮杂环化合物.以4-氯-2-硝基苯甲酸为原料经过酯化、酰胺化、硝基还原合成了中间体2-氨基-4-氯苯甲酰胺.2-氨基-4-氯苯甲酰胺和对三氟甲基苯甲酰氯经过两步反应合成了7-氯-2-(4-三氟甲基苯基)喹唑啉-4(3H)-酮,再与吗啉反应得到目标化合物7-吗啉-2-(4-三氟甲基苯基)喹唑啉-4(3H)-酮,总产率34.90%.并通过红外光谱与核磁确定目标化合物的结构.

关 键 词:喹唑啉酮  生物活性  合成

Synthesis of 7-Morpholino-2-[4-(Trifluoromethyl)Phenyl]Quinazolin-4(3H)-One
LIU Ju , WANG Yang , ZHOU Yun-peng , CHEN Ye , LI Chun-yan , XU Li-feng.Synthesis of 7-Morpholino-2-[4-(Trifluoromethyl)Phenyl]Quinazolin-4(3H)-One[J].Journal of Liaoning University(Natural Sciences Edition),2011,38(3):251-254.
Authors:LIU Ju  WANG Yang  ZHOU Yun-peng  CHEN Ye  LI Chun-yan  XU Li-feng
Institution:LIU Ju1,WANG Yang1,ZHOU Yun-peng1,CHEN Ye1,LI Chun-yan2,XU Li-feng1(1.Pharmaceutical Institute,College of Pharmacy,Liaoning University,Shenyang 110036,China,2.Liaoning Shengsheng Pharmaceutical Co.Ltd.,Shenyang 110179,China)
Abstract:Quinazoline derivatives are a class of compounds with good biological activity of nitrogen containing heterocyclic compounds.In this article,the intermediate 2-amino-4-chlorobenzamide was synthesized from 4-chloro-2-nitrobenzoic acid,through esterification with methanol,followed by amidation with ammonium hydroxide,reduction with Iron powder and hydrochloric acid.2-amino-4-chlorobenzamide reacted with 4-(trifluoromethyl) benzoyl chloride to afford 7-chloro-2-(4-(trifluoromethyl) phenyl)quinazolin-4(3H)-one....
Keywords:quinazolinone  biological activity  synthesis  
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