N-(2-金刚烷-1H-吲哚-5-基)取代苯甲酰胺合成及生物活性研究

以金刚烷甲酰氯为起始原料,亲核取代、环化、硝化和还原反应制得中间体2-金刚烷-5-氨基-1H-吲哚(5);再与取代酰氯反应,合成了5个N-(2-金刚烷-1H-吲哚-5-基)取代苯甲酰胺(6a—6e),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS表征;采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法研究了6a—6e对人肺癌细胞(A549)、人肝癌细胞(Hep G-2)和乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抗肿瘤活性.结果显示:化合物6d体外抑制活性最优,其半数抑制浓度(IC50)分别为13. 45,11. 45,9. 56μmol/L.实验表明,化合物6d具有较好的抗肿瘤活性.     

金刚烷改性有机硅LED封装材料的制备与性能

随着大功率LED的不断发展,合成高性能LED封装材料成为目前研究的重点.有机硅树脂逐步替代应用广泛的环氧树脂跻身于高要求的封装领域中,但其仍存在缺陷,对有机硅树脂进行改性可以使其具有更加优异的性能,满足苛刻的LED封装要求.本文重点研究在分子中引入金刚烷基团对有机硅树脂进行改性.通过1-金刚烷甲醇和3-异氰酸酯基丙基三甲氧基硅烷反应得到1-金刚烷甲醇丙基三甲氧基硅烷-3-氨基甲酸酯.以1-金刚烷甲醇丙基三甲氧基硅烷-3-氨基甲酸酯、三甲氧基乙烯基硅烷和二苯基硅二醇为原料,通过溶胶-凝胶缩合法合成了高折射率的金刚烷基苯基乙烯基硅树脂.通过核磁共振仪和傅里叶变换红外光谱对金刚烷基苯基乙烯基硅树脂的结构进行了表征.采用苯基含氢硅树脂在卡式催化剂的作用下进行固化,制得高折射率的金刚烷改性有机硅封装材料,并对固化后的材料进行透光性、硬度及热稳定性的测试.结果表明,该改性材料具有高折射率(1.57左右)、高硬度(50 D～59 D)、高透光率(400～800 nm范围内在80%以上)、优异的耐老化性能(150℃老化48 h透光率变化很小)和强的热稳定性,在LED封装领域具有广阔的应用前景.     

海洋微生物生物活性代谢物研究进展及技术问题

近年来,海洋微生物代谢物研究进展迅速。海洋微生物的代谢物种类主要有五大类,即:胺及酰胺类、吲哚生物碱类、乙酰配基类、环肽类及聚丙酸酯类。其生物活性包括:抗菌、抗肿瘤、抗微生物、抗病毒、酶及酶的抑制活性等,其中以抗肿瘤活性最为重要。在培养及鉴定海洋微生物等方面还面临许多问题。     

金刚乙胺缩水杨醛Schiff碱铟配合物的合成、表征及抑菌活性研究

利用四水合三氯化铟与金刚乙胺缩水杨醛Schiff碱(即配体L)进行反应,合成了新的配合物.用核磁共振、红外光谱、元素分析等测试手段,对新配合物进行了结构表征.测试了四个不同浓度下配体及配合物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的抑菌活性.     

吗氯贝胺衍生物的合成及其抗实验抑郁活性研究

合成出新的吗氯贝胺衍生物,对其抗抑郁活性进行了研究,以期寻找新的、潜在的活性强,副作用小的抗抑郁药物.本文以吗氯贝胺为先导化合物,以对氯苯甲酰氯为起始物,与溴乙胺氢溴酸盐反应,合成出4-氯-N-(2-溴乙基)苯甲酰胺;最后与吗啉衍生物进行N上的烃化反应,合成吗氯贝胺的衍生物.利用小鼠强迫游泳抗抑郁药理模型对所合成的化合物进行抗抑郁药理活性观察.目标化合物结构经1H NMR,IR和Ms确证.目标化合物3a具有一定的抗抑郁活性.     

4-取代苯甲酰氧基-2-取代苯甲酰氨基噻唑衍生物的合成与生物活性

以商品化的杀菌剂噻唑菌胺和噻氟酰胺为先导,保持噻唑环活性结构,在噻唑环的4位引入酯基,设计合成了9个新型的4-取代苯甲酰氧基-2-取代苯甲酰氨基噻唑衍生物,中间体2-亚氨基-4-噻唑烷酮由简便易得的原料溴乙酸乙酯与硫脲一步合成.用IR、1H NMR、13C NMR、MS和元素分析等对合成的噻唑酰胺化合物结构进行了表征.并对其杀菌和抗肿瘤生物活性进行了测试,初步的研究结果表明,该类化合物基本上没有抗肿瘤活性,但部分化合物对小麦赤霉病和黄瓜灰霉病有较好的抑制效果.     

石蒜科植物中生物碱的药理作用研究

阐述了石蒜科(Amaryllidaceae)植物的主要药用种属和其所含生物碱的多种药理作用.石蒜科植物含有多种独特的生物活性或药理活性的生物碱类化合物,最新研究表明其具有抗肿瘤、抗白血病、抗菌抗病毒以及对心血管系统、中枢神经系统的作用等药理活性.通过对其生物碱药理作用的归纳,为石蒜科植物进一步的开发利用提供参考.     

缩氨基硫脲类化合物的抗病毒活性研究概况

自1946年 Domagk 等发现苯甲醛缩氨基硫脲具有抗菌活性以来,关于缩氨基硫脲的化学、药理学等方面的研究引起了人们广泛的重视.历经四十多年的研究表明,缩氨基硫脲类化合物具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤和抗疟疾等多种生物活性,本文拟就缩氨基硫脲类化合物在抗病毒方面的研究作一简要概述.1950年的 Hamre 等人发现对氨基苯甲醛缩氨基硫脲能够抑制兔脑痘苗(neurovaccinial)在鼠体内的传染.这是第一篇关于缩氨基硫脲具有抗病毒活性的报道.继之人们通过结构修饰合成了大量的缩氨基硫脲类化合物,并研究了其抗病毒活性.     

绿茶提取物抗肿瘤生化调节作用的实验研究

目的 :通过绿茶提取物 (TP- 91)抗肿瘤生化调节研究 ,寻找既能增强抗肿瘤疗效 ,又降低其毒性的物质。方法 :采用小鼠 S180 ,EAC实体瘤为模型 ,以 TP- 91、CTX抗肿瘤实验并对血中生化、免疫、SOD等指标进行检测 ,所有数据以 t检验处理。结果 :TP- 91单用有抗肿瘤作用 ,S180抑瘤率 43.5 7% ,EAC抑瘤率 40 .15 %。而 CTX合并 TP- 91应用时 ,S180抑瘤率提高到 6 5 .91% ,EAC抑瘤率提高到 6 1.39%。实验中发现治疗组凝血时间延长 ,血浆纤维蛋白原下降 ,能改善血液高凝状态 ,提高免疫和红细胞 SOD活性增加 ,表现出 TP- 91在抗肿瘤中的生化调节作用。结论 :绿茶提取物 TP- 91,可作为抗癌生化调节剂之一 ,在肿瘤的治疗和预防中具有良好前景 ,值得深入研究。     

荜茇酰胺的合成及生物活性研究进展

荜茇酰胺是一种具有多种生物活性的天然生物碱,其药理活性包括抗肿瘤、抗血小板凝集、抗抑郁和抗焦虑等。近年来,对其抗肿瘤活性研究较多,其最大的特点是对多种肿瘤细胞具有特异性的细胞毒作用,而对正常细胞无影响。综述了荜茇酰胺的化学合成方法、药理作用以及构效关系的研究。     

N-(4-氨基苯磺酰)-乙胺的合成

以对乙酰氨基苯磺酰氯(ASC)和乙胺为原料,经胺化反应生成N-(4-乙酰氨基苯磺酰)-乙胺,然后在碱性条件下水解得到N-(4-氨基苯磺酰)-乙胺.实验对胺化条件进行了优化,用HPLC、GC对产物进行了纯度分析,并经FTIR、GC-MS、1 H-NMR对产物进行了结构表征.结果表明,在nASC∶n乙胺=1.1∶1、反应温度为25℃、反应时间为30min时,胺化产率可达74.4%;在95℃下回流3h左右,水解产率为86.7%;纯度分别为96.52%(GC),98.80%(HPLC).该合成方法具有操作简单、收率高、纯度好等优点.     

阿达帕林的合成

以对溴苯酚和金刚烷醇为原料,在硫酸和冰醋酸催化下,制得2-(1-金刚烷基)-4-溴苯酚(4);化合物(4)用硫酸二甲酯甲基化得2-(1-金刚烷基)-4-溴苯甲醚(5);化合物(5)的格氏化物和6-溴-2-萘甲酸甲酯作用,制得6-[3-(1-金刚烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸甲酯(7);化合物(7)在氢氧化锂作用下皂化水解,得到阿达帕林(1).4步反应总收率为71.1%.     

精氨酸脱羧酶活性与冬小麦抗旱性关系的研究初报

多胺(Polyamine)是生物体代谢过程中产生的具有生物活性的低分子量脂肪族含氮碱。常见的有腐胺、尸胺、亚精胺和精胺等。近年来发现多胺是一类重要的代谢调节物质,直接或间接地影响着细胞的生命活动[1、3]。特别是当任何组织的生长速率有显著改变时,多胺的含量也发生相应的改变[2、3、4]。植物体内的腐胺、亚精胺主要是由精氨酸脱羧进一步转化而来的[1、2、3、5、8]。精氨酸脱羧酶(ADC,EC.4.1.1.19)是多胺生物合成的限速酶,理论上ADC活性和     

N-(4-氯苯基)金刚烷甲酰胺的合成

以金刚烷为原料,在H₂SO₄作用下与HCOOH反应生成1-金刚烷甲酸,再与SOCl₂回流1 h反应生成1-金刚烷甲酰氯,通过与对氯苯胺(PCA)的胺化反应制得最终产物N-(4-氯苯基)金刚烷甲酰胺,总收率为83.3%。利用红外光谱和核磁对产物的组成和结构进行了表征。并讨论了胺化反应过程中乙腈、丙酮、1,2-二氯甲烷、甲苯作为溶剂对产物收率的影响,结果表明,随着溶剂极性的降低,产物收率增加。由于拥有双官能团,该化合物是一种很有价值的医药中间体。     

川楝子与延胡索抗癌活性成分研究进展

川楝子、延胡索为两味重要中药,二者组方为经典名方金铃子散.川楝子、延胡索所含成分结构类型新颖,具有多种生物活性,尤其是抗肿瘤活性.本文综述了两味药材的抗肿瘤活性成分,同时对两味药材的进一步研究做了简要探讨.     

水溶性海星皂苷的分离纯化及其抗肿瘤活性研究

为利用废弃海星壳资源开发出纯天然抗肿瘤药物,通过AB-8型吸附树脂、常压硅胶与Sephadex LH-20葡聚糖凝胶的柱层析技术,从罗氏海盘车(Asterias rollestoni Bell)壳的水抽提液中分离纯化出水溶性海星皂苷,并对其体内外抑瘤活性进行了研究。分离纯化与性质鉴定的结果显示,所得水溶性海星皂苷的性质隶属于甾体皂苷,其纯化样品的纯度可高达99.6％;体外抑瘤活性检测结果证实,所得皂苷纯品对HeLa宫颈癌细胞、SGC-7901胃癌细胞、A-549肺癌细胞和Bel 7402肝癌细胞均具有显著的抑制活性。50mg／L皂苷对这4种癌细胞的抑制率分别为(92.06±2.60)％、(95.22±2.87)％、(95.04±3.30)％和(91。60±4。30)％,其IC50值分别为7.05、5.28、5.32、6.16mg／L。体内抑瘤活性检测结果证实,灌胃剂量为2、 5、 10μg／g的皂苷纯品对S180实体瘤荷瘤小鼠均具有显著的抑制活性,并具有浓度依赖性,10μg／g皂苷纯品的抑瘤率可高达46.27％,高于10μg／g抗肿瘤药物环磷酰胺(CTX)的抑瘤率(41.04％);同时,2、 5、 10μg／g的皂苷纯品还均能浓度依赖性地显著提高荷瘤小鼠的胸腺指数和脾指数。     

粘细菌的分离鉴定及活性检测

近年来,粘细菌由于其次级代谢产物结构新颖、生物活性多样而备受关注,成为发展新药的重要来源.利用已灭活酵母菌或大肠杆菌(Escherichia coli)诱导法和滤纸片诱导法等方法进行粘细菌的分离,并采取多种方法对所分离出菌株进行纯化,从95份土样中共分离出118株粘细菌,纯化出54株.根据16S rDNA进行菌株鉴定,主要的粘细菌为粘球菌属(Myxococcus)、珊瑚菌属(Corallococcus)、多囊菌属(Polyangium)和堆囊菌属(Sorangium).对获得纯化的菌株进行了抗菌抗肿瘤活性测定,结果显示有46.3％的菌株具有抗菌作用,有66.7％的菌株具有抗肿瘤作用,表明粘细菌是抗菌抗肿瘤活性物质的重要来源.     

齐墩果酸和甘草次酸衍生物的合成与表征及抗癌活性研究

齐墩果酸和甘草次酸属于五环三萜类化合物,在自然界中分布广泛并显示出多种生物活性,如保肝、抗炎、抗菌、抗病毒等多种药理作用,并具有良好的抗癌活性.首先以齐墩果酸和甘草次酸为先导化合物,对其结构进行了修饰,共合成了15种中间体和最终产物,利用IR和1H NMR波谱技术对其结构进行了表征.然后对部分化合物进行了人宫颈癌细胞(Hela)和人乳腺癌细胞(MCF—7)体外抗肿瘤活性测试.结果显示,2个化合物抑制癌细胞的活性优于先导化合物.     

多糖的分子修饰研究进展

多糖是重要的药用活性成分,具有抗肿瘤、抗凝血和免疫调节活性等多种功能,而多糖的分子修饰能够提高它原有的活性或增加新的活性.本文详细阐述了多糖的硫酸化、磷酸化、乙酰化等分子修饰及其对生物活性的影响,最后对多糖的分子修饰及其应用进行了展望.     

硒化蓖麻酸对肿瘤细胞DNA合成的影响

大量的研究报道表明,克山病、大骨节病与缺硒有关,多种肿瘤的发生率也与周围环境硒含量呈负相关,说明微量元素硒具有多种生物学功能.补硒能预防并抑制肿瘤发生和发展;自60年代起,就有关于不饱和脂肪酸抗肿瘤的报道.笔者将硒与一种不饱和脂肪酸——蓖麻酸共价结合,使之形成硒化蓖麻酸,并对其体内外抗肿瘤活性进行了研究,结果表明:硒化蓖麻酸具有较强的抗肿瘤活性.其作用机理及对肿瘤