新型三氮烯类化合物的合成与表征

通过重氮盐的偶联反应以及Claisen-Schmidt反应合成了5个新型三氮烯类化合物,目标化合物的结构通过MS、1H-NMR、13C-NMR等方法得到证实.利用MTT法对所合成的化合物进行体外抗癌活性的筛选,发现5个新化合物均具有抗癌活性.     

黄酮类化合物的合成方法

探讨某些黄烷酮、黄酮和查耳酮的合成方法,提出以丙二及相应的芳香醛、酚为原料,通过Knoevenagel缩合和Hoesch单酰基化反应,同时水解、脱羧、关环而直接得到黄烷酮类化合物,以α-卤代-2-羟基苯乙酮类化合物与芳香醛在5～10％NaOH乙醇水溶液中室温下反应,直接合成黄酮类化合物,省去以往通过查耳酮、黄烷酮的卤化、水解或脱卤化氢的繁琐步骤,提供了合成黄酮的简便方法,同时探讨了查耳酮的合成和关环。     

缩氨基硫脲类化合物的合成及生物活性研究

缩氨基硫脲类化合物具有广泛的抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗结核菌及抗疟疾等生物活性,特别是它显著的抗菌、抗病毒和抗肿瘤等．活性引起了人们的极大兴趣．因此,缩氨基硫脲类化合物在医药和农药中起着越来越重要的作用．本文对最近有关缩氨基硫脲化合物的合成及生物活性研究方面的工作进行了综述,并对今后的研究进行了展望．     

5位和7位溴代橙酮衍生物的合成

橙酮是植物体内的一种次生代谢产物,属于特殊的黄酮类化合物,具有广泛的生理活性.卤代芳烃类化合物是偶联反应的重要中间体之一,常用于Suzuki及Heck等偶联反应.本研究以3种橙酮化合物为原料,探讨橙酮类化合物5位、7位溴代的高效合成方法.     

缩氨基硫脲类化合物的抗病毒活性研究概况

自1946年 Domagk 等发现苯甲醛缩氨基硫脲具有抗菌活性以来,关于缩氨基硫脲的化学、药理学等方面的研究引起了人们广泛的重视.历经四十多年的研究表明,缩氨基硫脲类化合物具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤和抗疟疾等多种生物活性,本文拟就缩氨基硫脲类化合物在抗病毒方面的研究作一简要概述.1950年的 Hamre 等人发现对氨基苯甲醛缩氨基硫脲能够抑制兔脑痘苗(neurovaccinial)在鼠体内的传染.这是第一篇关于缩氨基硫脲具有抗病毒活性的报道.继之人们通过结构修饰合成了大量的缩氨基硫脲类化合物,并研究了其抗病毒活性.     

1,3,4-噁二唑类化合物医药活性研究进展

1,3,4-噁二唑类化合物因其独特的生物活性在医药、农药等领域受到广泛关注.将不同的杂环引入到1,3,4- 噁二唑环中,能生成一系列具有广谱医药活性的化合物,在新型医药合成中发挥越来越重要的作用.按照不同的杂环进行分类,从抑制活性方面对1, 3,4-噁二唑类化合物的医药活性研究进展进行了综述.     

卤代氨基二苯醚的合成研究

卤代氨基二苯醚类化合物可以作为杀菌剂,杀虫剂应用到医药及农业上．另外,由于该类化合物本身所带有的氨基是一个活性基团,作为一个重要的合成中间体能与其它化合物反应,合成许多具有应用价值的化合物,广泛地应用于医药、农药、染料等领域.     

1,5-苯并硫氮杂■类化合物合成研究的新进展

1,5-苯并硫氮杂■类化合物是一类具有多种生理活性的七元杂环化合物,是医药、化工产品以及功能化材料的关键中间体,因此其合成方法的研究一直是有机化学及药物化学的热点之一.归纳了近年来1,5-苯并硫氮杂■类化合物的合成方法及各类合成反应的特点,并对其合成及应用前景进行展望.     

1,3-偶极环加成反应合成新型的吡喃-嘧啶并噻唑类化合物

吡喃并嘧啶衍生物以及噻唑类化合物均具有良好的生物活性.通过六氢-4-芳基-1H-吡喃[2,3-d]并嘧啶-2(8aH)-硫酮和丁炔二酸二甲酯(DMAD)的加成、环合反应,以较高收率合成了一系列新型的吡喃-嘧啶并噻唑类化合物,以期实现多种活性的叠加.采用NMR、质谱、IR、元素分析等多种手段对产物进行了表征.     

L-脯氨酸/K2CO3催化的Claisen-Schmidt 反应研究

Claisen-Schmidt反应是制备α,β-不饱和酮的重要方法,温和而高选择性的反应是一个有机化学中的难点问题.本文以L-脯氨酸为催化剂,以环己酮和苯甲醛的Claisen-Schmidt缩合反应为模型,对反应条件进行了考察,通过氨基酸、碱及反应溶剂进行了反应筛选和优化.结果表明,L-脯氨酸/K_2CO_3能高选择性地催化合成α,β-不饱和酮,避免了双缩合产物.在20 mol%的脯氨酸和K_2CO_3参与下,以DMSO为反应溶剂,反应效果最佳,产率74%.同时,该催化体系下,环己酮与其他芳香醛也高效高选择性地实现缩合反应,产率74~93%.     

手性二级胺催化的不对称串联反应研究进展

有机催化的不对称串联反应是快速构建复杂分子的重要的方法之一：利用简单易得的原料,在温和的反应条件下,经过简单的操作,高选择性地构建结构复杂的有机分子。近年来,使用手性二级胺催化的不对称串联反应取得了显著的进展,已经成为有机催化领域的一个研究热点。根据手性二级胺催化剂活化模式的不同,从亚胺～烯胺和烯胺一亚胺两种活化模式,对手性二级胺催化的不对称串联反应进行了综述,介绍了该领域最新研究进展。     

α-生育酚糖苷类产品的制备及其应用

维生素E糖苷类产品化学稳定性好,是维生素E系列产品中的主要产品之一.现已合成的生育酚糖苷种类有上百种,药理功能不尽相同.一些生育酚糖苷的生物活性比生育酚高,有些生育酚糖苷具有很大的水溶性,更容易被人体吸收.还有一些则具有良好的表面活性,同时生育酚糖苷还具有抗不育剂、天然抗氧化剂、抗病毒活性和抗人体免疫缺陷症等特点.这些性质大大扩展了维生素E的应用领域,包括医药、食品、化妆品及饲料工业等.     

无催化剂条件下查尔酮与丙二腈的Michael加成反应

讨论无催化剂条件下的Michael反应．实验结果表明，采用DMF作溶剂，查尔酮与丙二腈能顺利发生加成反应，产率均超过502%．产物的结构经过1HNMR及IR确证．     

结合科研课题进行有机化学教学--以红荧烯衍生物的合成为例

红荧烯衍生物是一种新型功能性荧光材料,有着潜在的应用前景。以对苯醌为原料,经九步反应合成了红荧烯衍生物,其中涉及Diels-Alder反应、氧化、脱水、卤代、水解、亲核加成及缩合反应等。在教学中结合荧烯衍生物合成的实例,渗透到相关反应,拓宽了学生的视野,激发了学生对有机合成的兴趣,有较好的教学效果。     

二茂铁衍生物的研究新进展

二茂铁衍生物是近年来有机金属化学、结构化学和材料科学等学科领域的研究热点 .本文以七种最具有代表性的二茂铁衍生物为例介绍近年来二茂铁衍生物的最新研究进展 ,并指出了今后的研究方向 .     

多金属氧酸盐抗肿瘤研究进展

 多金属氧酸盐以显著的抗肿瘤、抗病毒和抗菌等药物活性在药物化学领域引起广泛关注。利用其独特的结构可修饰性特点,可引入不同种类有机或无机基团,合成多种功能性化合物。研究人员对于合成高效低毒的多金属氧酸盐药物,阐明其药物作用机制做出了大量的研究工作。本文概述了近年来有机或有机金属多金属氧酸盐衍生物的抗肿瘤研究,重点阐述了多金属氧酸盐的抗肿瘤机制及生物学效应,包括氧化还原理论、核酸降解、诱导凋亡、诱导自噬性死亡、以及对机体免疫的影响,并展望了多金属氧酸盐抗肿瘤研究的发展方向。     

钯催化烯丙基酯亲核取代反应的研究进展

钯催化不对称烯丙基取代反应是一种合成手性化合物的重要方法之一. 本文综述了近年来钯催化烯丙基酯衍生物亲核取代反应的研究进展,重点讨论了钯催化剂、烯丙基酯衍生物底物的结构、亲核试剂类型、溶剂及添加剂等因素对烯丙基亲核取代反应的影响. 并对可能的反应机理进行了讨论.     

吖内酯的动态动力学拆分反应研究进展

随着手性化合物研究与需求的快速发展,合成光学活性氨基酸这类重要的小分子化合物越来越被人们所重视.含氮杂环化合物吖内酯在亲核试剂的存在下,可以发生水解、醇解、硫解和胺解等反应,开环得到一系列手性氨基酸及其衍生物.同时,其结构中4位碳（C-4）上的氢原子具有酸性,在一定条件下能够发生烯醇互变,易外消旋化,因此是一类动态动力学拆分（DKR）的理想底物.文章综述了近年来吖内酯通过DKR反应制备光学纯氨基酸及其衍生物的研究进展.     

6-烷氧基-2-甲硫基嘌呤衍生物的合成

6-烷氧基-2-烷硫基嘌呤是一类潜在的具有生理功能和药理活性的化合物。本文以2-氨基-6-氯嘌呤(1)为原料,与烯丙基溴反应得9-烯丙基-2-氨基-6-氯嘌呤(2);随后和醇钠反应,合成相应的6-位芳香亲核取代产物(3);再进一步与亚硝酸异戊酯和二甲二硫醚发生重氮-烷硫化反应,生成9-烯丙基-6-烷氧基-2-甲硫基嘌呤(4);最后经硼氢化-氧化反应可得9-(3-和2-羟基丙基)-6-烷氧基-2-甲硫基嘌呤化合物(5和6)。经过4步反应,共合成了13种新化合物,其结构经1H-NMR、13C-NMR和HRMS等表征确证。     

异噻唑啉酮类衍生物的合成及应用研究进展

系统概述了异噻唑啉酮类衍生物近几十年的国内外发展现状,包括其杀菌机理研究、合成进展以及该类衍生物在工农业和医药方面的应用进展．