缩氨基硫脲类化合物的抗病毒活性研究概况

自1946年 Domagk 等发现苯甲醛缩氨基硫脲具有抗菌活性以来,关于缩氨基硫脲的化学、药理学等方面的研究引起了人们广泛的重视.历经四十多年的研究表明,缩氨基硫脲类化合物具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤和抗疟疾等多种生物活性,本文拟就缩氨基硫脲类化合物在抗病毒方面的研究作一简要概述.1950年的 Hamre 等人发现对氨基苯甲醛缩氨基硫脲能够抑制兔脑痘苗(neurovaccinial)在鼠体内的传染.这是第一篇关于缩氨基硫脲具有抗病毒活性的报道.继之人们通过结构修饰合成了大量的缩氨基硫脲类化合物,并研究了其抗病毒活性.     

缩氨基硫脲类化合物的抗菌活性研究概况

自1946年 Domagk 等发现苯甲醛缩氨基硫脲具有抗菌活性以来,关于缩氨基硫脲的化学、药理学等方面的研究引起了人们广泛的重视。历经四十多年的时间表明,缩氨基硫脲类化合物具有抗菌、抗肿瘤、抗病毒和抗疟病等多种生物活性。本文拟就缩氨基硫脲类化合物在抗菌方面的研究作一简要概述。1946年,Domagk(第一位磺胺药物的发明者)和 Behnisch 在研究缩氨基硫脲类化合物的结构与抗病毒活性的关系时,偶然发现了苯甲醛缩氨基硫脲具有抗菌作用。而且还发现缩氨基硫脲经铁(Ⅲ)盐氧化环化制得2—氨基噻唑,再由2—氨基噻唑合成磺胺噻唑,后者对结核杆菌表现出抑制活性。此后的三十多年内,人们仅对为数不多的缩氨基硫脲的抗菌作用作了研究。且主要局限于杂环缩氨基硫脲。直到1980年,Klayman 等人在研究     

香草醛缩4—(对甲苯基)氨基硫脲的合成

缩氨基硫脲类化合物因其具有许多生物活性而引起丁国内外学者的广泛重视.为了研究该类化合物的抗菌,抗肿瘤活性及其与金属离子的构效关系,我们合成了尚未见文献报导的香草醛缩4—(对甲苯基)氨基硫脲,并就其结构进行了表征.     

主族元素Sn的含硫希夫碱 配合物的合成、表征、抗肿瘤活性

自人们发现2-甲酰吡啶缩氨基硫脲具有抗肿瘤活性以来，缩氨基硫脲、缩 氨基脲等腙类化合物的抗癌活性已有诸多报道，作为主族元素的Sn也有杀伤恶性肿瘤的作用，因而合 成其缩氨基硫脲的金属配合物，利用其协同作用研究它们的抗肿瘤作用，是十分有意义的工作. 1　实验部分     

石蒜科植物中生物碱的药理作用研究

阐述了石蒜科(Amaryllidaceae)植物的主要药用种属和其所含生物碱的多种药理作用.石蒜科植物含有多种独特的生物活性或药理活性的生物碱类化合物,最新研究表明其具有抗肿瘤、抗白血病、抗菌抗病毒以及对心血管系统、中枢神经系统的作用等药理活性.通过对其生物碱药理作用的归纳,为石蒜科植物进一步的开发利用提供参考.     

动物抗菌肽的研究及应用

抗菌肽是具有抗菌活性的一类短肽,广泛存在于生物界.研究表明,除了具有广谱抗菌活性外,抗菌肽还具有抗病毒、抗真菌、抗寄生虫及抗肿瘤等生物活性.基于对抗菌肽的分类与特性、结构与活性、作用机理等方面进行系统的分析,综述了抗菌肽研究进展及应用前景.     

含硫双Schiff碱配合物的合成与荧光性质研究

近年来Schiff碱配合物的合成颇引人注目，缘于其结构的多样化^[1]及多种应用前景．席夫碱类化合物特别是含硫Schiff碱，由于其具有良好的抑菌、抗病毒和抗肿瘤等生物活性而引起国内外学者的关注^[2，3]．但文献中对席夫碱过渡金属配合物的荧光性质的研究鲜有报道，本文合成了尚未见文献报道的双Schiff碱2，3-丁二酮缩氨基硫脲的过渡金属配合物，合成路线如图1所示．并对其荧光性质作了初步的研究．     

主族元素Sn的含硫锲夫碱配合物的合成、表征、抗肿瘤活性

自人们发现 2 -甲酰吡啶缩氨基硫脲具有抗肿瘤活性以来 ,缩氨基硫脲、缩氨基脲等腙类化合物的抗癌活性已有诸多报道 ,作为主族元素的 Sn也有杀伤恶性肿瘤的作用 ,因而合成其缩氨基硫脲的金属配合物 ,利用其协同作用研究它们的抗肿瘤作用 ,是十分有意义的工作 .1　实验部分1.1　试剂与仪器　苯乙酮、对二甲胺基苯甲醛、维生素 K3、氨基硫脲、乙醇、冰乙酸、Sn Cl2 ·4H2 O均为分析纯 ,所用其它溶剂未经进一步纯化 .1.2　配体的合成　对二甲胺基苯甲醛缩氨基硫脲的合成将 0 .0 1mol氨基硫脲溶于加有冰HAc(5 m L)的 30 m L蒸馏水中 ,在沸水…     

亚磷酰胺配体-铱催化不对称氢化反应构建手性γ-内酰胺

正γ-内酰胺是一类重要的结构单元,广泛存在于许多天然产物、药物以及其它具有生物活性的分子结构中。研究表明,γ-内酰胺类化合物在抗菌、抗肿瘤、抗HIV及抗老年痴呆等许多方面都有很好的应用。由于独特的生物活性和用途,γ-内酰胺结构也是合成化学中构建一些复杂分子的关键合成砌块。近年来关于γ-内酰胺的合成方法被大量的报道,如     

齐墩果酸C-28位修饰物的合成与表征及其抑菌活性研究

齐墩果酸属于五环三萜类化合物,在自然界广泛分布,并且显示出多种生物活性,如：抗菌、抗炎、抗病毒及抗肿瘤等。但对其衍生物抑菌活性研究方面的报道较少。为了更为深入地研究齐墩果酸及其衍生物的构效关系,我们以具有较好生物活性的齐墩果酸为先导化合物,通过对其C-28位进行结构修饰,设计合成了6种未见报道的齐墩果酸衍生物。目标化合物的结构经IR和1HNMR表征确证,并对金黄色葡萄球菌、抗甲氧西林金黄色葡萄球菌、抗喹诺酮金黄色葡萄球菌、变形链球菌和大肠杆菌进行抑菌活性测试。结果表明,经修饰后的齐墩果酸衍生物对变形链球菌的抗菌活性较母体化合物有不同程度的提升。     

海洋微生物生物活性代谢物研究进展及技术问题

近年来,海洋微生物代谢物研究进展迅速。海洋微生物的代谢物种类主要有五大类,即:胺及酰胺类、吲哚生物碱类、乙酰配基类、环肽类及聚丙酸酯类。其生物活性包括:抗菌、抗肿瘤、抗微生物、抗病毒、酶及酶的抑制活性等,其中以抗肿瘤活性最为重要。在培养及鉴定海洋微生物等方面还面临许多问题。     

多金属氧酸盐抗肿瘤研究进展

 多金属氧酸盐以显著的抗肿瘤、抗病毒和抗菌等药物活性在药物化学领域引起广泛关注。利用其独特的结构可修饰性特点,可引入不同种类有机或无机基团,合成多种功能性化合物。研究人员对于合成高效低毒的多金属氧酸盐药物,阐明其药物作用机制做出了大量的研究工作。本文概述了近年来有机或有机金属多金属氧酸盐衍生物的抗肿瘤研究,重点阐述了多金属氧酸盐的抗肿瘤机制及生物学效应,包括氧化还原理论、核酸降解、诱导凋亡、诱导自噬性死亡、以及对机体免疫的影响,并展望了多金属氧酸盐抗肿瘤研究的发展方向。     

多金属氧酸盐及其衍生物在药物方面的研究进展

多酸和基于多酸的化合物由于其特殊结构和性能,成为非常有前途的金属药物。讨论了多酸及其衍生物,特别是多酸基有机无机杂化物在抗肿瘤、抗病毒和抗细菌方面的研究进展。     

杂多化合物在药物化学上的应用研究进展

概述了近几年杂多化合物在药物化学上的应用研究新进展，对杂多化合物的结构与抗肿瘤、抗病毒活性的关系及抗肿瘤、抗病毒机理进行了评述．     

金属配合物的药学作用

金属配合物药物越来越引起人们的关注，如具有广谱活性的抗癌药物顺铂是治疗生殖──尿系统肿瘤的首选药物．本文系统概述了具有抗肿瘤、抗炎症和抗病毒活性的金属配合物及其作用机理．     

毛脉酸模体外抗菌及抗病毒作用的实验研究

研究毛脉酸模体外抗菌抗病毒的活性.采用二倍稀释法,体外测试毛脉酸模不同提取方法下对常见几种细菌的最低抑制浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC)采用CPE法进行体外抗病毒(流感甲型病毒HA)实验,按Reed-Muench法计算各提取部位的药物半数有毒质量浓度(TC50)、半数抑制浓度(IC50)和选择指数(SI).毛脉酸模水煎液和70%乙醇冷浸液均显示有明显的体外抑菌和杀菌活性.毛脉酸模水提物和75%乙醇提取物对流感甲型病毒的抑制较强,半数抑制量质量浓度分别为(IC50)6.2 mg/mL和0.4 mg/mL,治疗指数(TI)分别为16和16.毛脉酸模醇提液是抗菌抗病毒活性较高的活性部位,值得进一步开发利用.     

广东省高校人才培养与区域经济协同发展研究

结合广东省高校人才培养的现状,通过对广东省高校人才培养和区域经济增长进行协整分析、误差修正模型和格兰杰因果检验,结果表明,广东高校人才培养与经济增长存在长期、短期均衡关系,经济增长是高校人才培养的Granger原因.     

鳄鱼资源开发和生物活性物质研究进展

鳄鱼是两亿多年前与恐龙同时代的最原始脊椎类两栖爬行动物，有强盛的生长、繁殖、抗病和抗逆境能力，是生物医学与生态环保等研究的重要物种.近年研究表明，鳄鱼血有强的抗菌、抗病毒和抗癌活性，特别是对抗药性病源菌和人类艾滋病毒有较强抗性，鳄鱼血的抗菌作用可能通过血清中的补体蛋白诱导机体自身免疫系统和产生多种直接作用于细菌细胞膜的抗菌肽而起作用；鳄鱼胆汁提取物显著抑制胆管癌细胞和肝癌细胞的生长，可能通过破坏线粒体膜电位和提高活性氧含量来诱导癌细胞凋亡；鳄鱼油有显著的抗菌、抗炎、防皮肤冻伤和促进皮肤烧伤愈合等作用.鳄鱼的工业利用价值和医药与功能食品开发价值，使其成为经济价值高的养殖动物，在广东、海南和江苏等东南沿海地区大量养殖.该文综述了近年来鳄鱼驯养繁殖和生物活性成分等方面研究进展.