高三尖杉酯碱的合成

高三尖杉酯碱是从三尖杉属植物中分离得到的微量生物碱,已经临床评价作为抗白血病的药物。我们想在这里报道人工合成高三尖杉酯碱的一条成功路线,如下列方程式所示:     

异三尖杉酯碱类似物的合成

异三尖杉酯碱(1)为三尖杉属植物所含具有抗肿瘤活性的四种酯碱之一,其本身的合成已有三种不同的方法先后获得成功。据报道,异三尖杉酯碱(1)能明显延长患白血病L615的小鼠的生命,而异三尖杉酯碱酸(2)却无效。这一结果说明侧链酯基的存在是这类化合物具     

大环二萜天然产物(±)-mayol的全合成

以香叶醇为起始原料,经多步反应完成了西松烷型大环二萜类天然产物(±)-mayol的全合成,关键步骤是二价铬诱导的烯丙基氯化物与醛的分子内加成环化;同时完成了直链二萜类天然产物16-羟基香叶基香叶醇12的合成.     

双黄酮类化合物的合成研究(Ⅲ)——1,4-二(2′,4′,6′—三甲氧基苯基)—1,4—丁二酮选择性去甲基研究

在天然产物合成中,经常遇到对酚羟基进行甲醚化保护和选择性去甲基的问题,可供选择的去甲基的方法很多,其中也包括许多选择性去甲基的试剂。1,4一二(2_′,4_′,6_′,—三甲氧基苯基)—1,4—丁二酮(1)是我们合成双黄酮类化合物中的一个重要中间体,它可由丁二酰氯和1,3,5—三甲氧基苯的付氏反应制得。若用于双黄酮类化合物合成时,还需要对其选择性地去掉羰基邻位的甲基保护基。文献报道,三氯化铝一苯,三氯化硼真都具有这种选择性,并已应用于一些天然产物的合     

(±)-Isosarcophytol-A及其乙酸酯的全合成

Isosarcophytol-A[(-)-1]及其乙酸酯[(-)-2]是从澳大利亚软珊瑚(Nephtheabrassica)中分离出来的大环二萜类化合物。文献[2]报道了其前体化合物(3)的合成。本文报道用低价钛(TiCl_4/Zn)诱导3     

异三尖杉酯碱和天然高三尖杉酯碱对人体淋巴细胞染色体诱变作用的研究

本文用姊妹染色单体分化技术检测了合成的异三尖杉酯碱(IH)和天然高三尖杉酯碱(HHN)诱发人体淋巴细胞姊妹染色单体交换的能力,以及剂量与效应之间的关系.结果表明:IH 在0.02—10μg/ml 范围内,HIH 在0.02—10μg/ml 范围內,HHN 在2×10~(-4)—0.64μg/ml 范围内,均可诱发人体淋巴细胞姊妹染色单体交换增高.而且剂量与效应呈正相关.     

香叶基丙酮及其缩酮衍生物的烯丙位区域选择性氯化反应研究

许多萜类天然产物中含有异丙烯基结构单元,在这类化合物的合成中,异丙烯基的引入常是合成的关键步骤之一。一般引入异丙烯基的方法包括醇和卤代烃的消去,重排以及烯丙位氯化重排等。对于长链多烯分子,异丙烯的引入选用烯丙基氯化重排更为有效,此法试剂易得,且区域选择性好,但对于含酮基或缩酮类化合物烯丙位氯化重排     

6.7-环氧-3.7-二甲基-1-苯砜基-2(E)-辛烯的甲酸催化重排反应研究

酮3是合成天然产物Cembrene-C的重要中间体,作者用Torji的方法,以香叶醇(1)为原料合成了化合物2,用甲酸作催化剂进行环氧重排时、在2h内反应完全后得到了酮3,但回流超过2h后,将出现一个Rf值较大点,回流超过24h后有超过2/3的原料已转化。用纯3重复了此反应,也得到了同样结果。产物分离纯化后,在室温下放置缓慢凝     

生物标志化合物的合成研究Ⅸ——(±)—1—溴—4—甲基—3—乙基戊烷的合成

已发现的天然甾醇均为20R构型。近年来在地质体中发现了具有20S构型的甾烷类生物标志化合物,并称之为地质构型。由于从油页岩或原油中分出的都是有机化合物的复杂混合物,而用一般的化学物理方法很难分离得到单一的烷烃类生物标志化合物,因而用合成标样对比的办法(GC—MS)成为鉴定生物标志物结构既快速又准确的     

(Z,E)-2-异丙基-5,9-二甲基-2,4,8-癸三烯酸乙酯及其(E,E)-异构体的合成和分离鉴定

α-酮酸酯与烷基磷盐进行魏悌西(Wittig)反应一般得到烯烃顺反异构体的混合物,对其分离及异构体比例的确定具有重要意义。前文我们曾报道用3-甲基2-氧代丁酸乙酯作为羰基底物与溴化法呢基三苯基磷盐反应,顺利地得到其顺反异构体烯烃。两者用柱