苯基吡唑缩氨基胍衍生物的合成及其抗菌活性研究

目的设计合成一系列苯基吡唑缩氨基胍衍生物,用于抗菌活性的筛选。方法以苯乙酮与盐酸氨基脲为原料,经亲核加成反应、Vilsmeier-Haack反应、亲核取代反应和缩合反应得最终产物4a～4j和5a～5c。采用连续稀释法评价13个化合物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抑制活性。结果部分化合物对革兰氏阳性菌和阴性菌显示出一定的抑制活性,其中化合物5c对各种测定菌株均显示出抑制活性,对枯草芽孢杆菌(CMCC 63501)的抑菌活性MIC值达到16μg/mL。结论本研究合成的苯基吡唑缩氨基胍衍生物对所选择的革兰氏阳性菌和阴性菌具有一定的抑制活性,虽然活性强度未能达到预期目的,但该研究进一步丰富了缩氨基胍衍生物的抗菌构效关系,为新的抗菌活性化合物乃至候选药物的发现奠定了基础。     

含3-芳基吡唑的饶丹宁衍生物的合成及抗菌活性评价

目的设计合成一系列含芳基吡唑的饶丹宁衍生物,用于抗菌活性的筛选。方法以盐酸氨基脲和不同取代的苯乙酮为起始原料,经亲核取代消除反应、维尔斯迈尔—哈克反应和缩合反应,得到了12个的3-芳基吡唑缩饶丹宁衍生物。采用连续稀释法评价12个化合物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抑制活性。结果所合成化合物对革兰氏阴性菌未见抑制活性,部分化合物对革兰氏阳性菌显示出一定的抗菌活性,其中化合物3j对金黄色葡萄球菌(CMCC(B)26003)的抑菌活性MIC值达到32μg/mL。结论本研究合成的3-芳基吡唑缩饶丹宁衍生物对革兰氏阳性菌具有较弱的抑制活性,虽然活性强度未能达到预期目的,但该研究进一步丰富了饶丹宁类衍生物的抗菌构效关系,为新的抗菌活性化合物乃至候选药物的发现奠定了基础。     

鬼伞CSP发酵产物的抗菌活性及性质的研究

ＣＳＰ菌株属担子菌亚门鬼伞属，它的发酵产物对有代表性的几种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌以及支原体均有抗菌活性。发酵物经不同温度的热处理，其抗菌活性保持稳定，在紫外光下照射４８ｈ后，其抗菌活性也未降低，发酵产物经萃取分离后得到白色结晶体，并对它进行了紫外光谱与红外光谱的性质测定。     

云南鸡血藤水提物和醇提物的体外抗菌活性研究

为了研究云南鸡血藤水提物及醇提物的体外抗菌活性,采用琼脂扩散法和微量肉汤稀释法研究云南鸡血藤水提物及75％乙醇提取物对6种细菌(表皮葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、变形杆菌)和2种真菌(白假丝酵母菌和黑曲霉)的抗菌活性。进一步研究云南鸡血藤的不同提取物对热、紫外光的稳定性。结果表明,云南鸡血藤叶水提物及75％醇提物对各种革兰氏阳性菌均敏感,且75％醇提物的抗菌活性明显强于水提取物。云南鸡血藤75%乙醇提取物对革兰氏阳性菌的最小抑菌浓度（MIC）范围为1.03~4.12 mg/mL,而水提取物对革兰氏阳性菌的最小抑菌浓度(MIC)范围为2.06~4.12 mg/mL。云南鸡血藤提取物对100℃以下温度不敏感,经121℃高温处理,75％乙醇提取物抗金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌效力显著降低,水提物抗表皮葡萄球菌的效力显著降低。随着紫外光照射时间的延长,两种不同提取物的抗菌活性基本不变。云南鸡血藤醇提物的体外抗菌活性优于水提物的体外抗菌活性,本研究为临床上应用云南鸡血藤提取物作为抗菌制剂提供了理论基础和实验依据。     

新型双季铵盐复合抗菌剂的合成与抗菌活性的研究

为了解决细菌耐药性增强的问题,文中合成了一系列新型的双季铵盐/纳米溴化银抗菌复合材料.用质谱(MS)、核磁共振氢谱(1H-NMR)、红外(FTIR)和动态光散射(DLS)对合成的产物进行了分析,采用了最低抑菌浓度(MIC)对复合材料的抗菌性能进行了评估.结果表明:双季铵盐/纳米溴化银复合材料对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌具有很好的抗菌效果.     

5-去氢枞基-1,3,4-噁二唑-2-硫醇的微波合成及抗菌活性

以去氢枞酸为原料,经酰化后与水合肼反应合成去氢枞酸酰肼.在微波辐照下,去氢枞酸酰肼与二硫化碳在碱性条件下环合制得5-去氢枞基-1,3,4-噁二唑-2-硫醇.通过元素分析、IR、MS、1H NMR和13C NMR对所合成化合物进行了结构表征.体外抗菌活性测试结果表明,该化合物对革兰氏阳性菌-金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性菌-大肠杆菌和枯草杆菌均有较强的抗菌活性,其最低抑菌浓度(MIC)分别为4,8和4/μg/mL.     

海南产沼蛙皮肤temporin家族抗菌肽抗菌活性及稳定性研究

用化学合成法合成了4种抗菌肽,并测定了其抗菌活性及温度、热处理时间和p H值等不同因素对抑菌活性的影响,结果表明:temporin-GHa~GHd对革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant S.aureus,MRSA);革兰氏阴性菌:大肠杆菌(Escherichia coli,D 31);真菌:白色念珠菌(Monilia albican)均具有抗菌活性.对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度最低,分别为6.8,6.8,12.9和12.7μmol·L-1.除temporin-GHb对温度稍敏感外,temporin-GHa,temporin-GHc和temporin-GHd在25~100℃范围内,均具有较强的热稳定性,即使在80℃加热80 min,100℃加热20 min,其抗菌活性仍基本保持不变.4种抗菌肽在p H 2~10范围内稳定,即使在极端p H条件下(p H 2~3或9~10),其抗菌活性仍变化不大.     

壳聚糖季铵盐衍生物抗菌机理的初步研究

以硝酸铈铵作催化剂,用甲基丙烯酰氧乙基-苄基-二甲基氯化铵和壳聚糖(Chitosan)反应得到一种含季铵离子的壳聚糖接枝共聚物(Chitosan-g-DMAE-BC ),对其抗菌活性进行了测试和抗菌机理进行了初步的研究.用悬液定量杀菌实验对大肠杆菌(革兰氏阴性菌)和金黄色葡萄球菌(革兰氏阳性菌)的抗菌特性 ;采用细菌活性实验TTC法和细菌细胞膜完整性的测定,探索了壳聚糖季铵盐型衍生物的抗菌机理.结果表明:壳聚糖季铵盐衍生物对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌作用15 min,其杀灭率分别为99.70%和87.40%.壳聚糖季铵盐衍生物有较强的灭菌作用且抗菌机制是首先吸附.壳聚糖季铵盐衍生物吸附细菌后,破坏细菌的细胞膜,致使细胞质内的DNA和RNA流出,从而达到杀灭细菌的效果.     

10种红藻和褐藻抗细菌抗真菌活性的研究

本文报道了产于福建沿岸的１０种红藻和褐藻的抗细菌抗真菌活性。实验结果表明：１０种海藻中，有８种对细菌（革兰氏阳性菌）显示了不同程度的抑制活性，２种没有抗菌活性。１０种海藻对革兰氏阴性菌（大肠杆菌）都没有抑制作用。褐藻门的网地藻、厚网藻对真菌具有抑制作用并且活性很强，其它８种均无抗真菌作用。红藻门的中国凹顶藻和冈村凹顶藻的抗细菌活性也很强，本实验还对鼠尾藻和羊栖菜藻体不同部位，中国凹顶藻和冈村凹顶藻配子体和孢子体以及两种溶剂提取物的抗菌活性作了比较研究。     

灯心草抗菌活性成分的研究

以薄层色谱自显影生物技术指导分离，研究灯心草的抗菌活性成分．采用正相和反相硅胶柱色谱法和重结晶技术，从该植物的乙酸乙酯提取物中分离到两个化合物．化合物经^1HNMR，^13C NMR，ESIMS分别鉴定为2，7-二羟基-1，6-二甲基-芘（Ⅰ）和dehydroeffusol（Ⅱ）．用滤纸扩散法测定dehydroeffusol的抗菌活性，结果显示：dehydroeffusol对所测试的4种革兰氏阳性菌和白色念珠菌显示一定的抗菌活性，对所测试的4种革兰氏阴性菌无明显抑制作用．     

2种水杨醛缩氨基酸及其10种金属配合物的杀菌活性研究

用浓度稀释法测定了2种席夫碱配体水杨醛缩甘氨酸、苯丙氨酸及其10种金属配合物对五种细菌(大肠杆菌、枯草杆菌、产气杆菌、金黄色葡萄球菌)的杀菌活性。结果表明，水杨醛缩甘氨酸仅对变形杆菌和金黄色葡萄球菌有杀菌活性，而水杨醛缩苯丙氨酸对上述五种菌种均无杀菌活性。铜、锌离子与上述配体结合形成配合物后，杀菌活性明显增强，对上述五种茸种均有较强的杀菌活性。而镍、钴、锰配合物的杀菌活性则较弱或没有杀菌作用。     

天南星提取物的抑菌作用研究

目的:研究天南星提取物的抑菌作用。方法:采用常量稀释法测定天南星生药和饮片的水提取物、醇提取物和乙酸乙酯提取物分别对金黄色葡萄球菌等11种供试菌的抑菌作用。结果:天南星生药和饮片的各提取物对11种供试菌均有抑菌作用,其中乙酸乙酯部位抑菌活性最强。结论:天南星生药和饮片的各提取物具有较好的抑菌作用,为其进一步开发利用奠定基础。     

半枝莲抗菌活性及其有效部位研究

目的研究半枝莲不同粗提物的体外抗菌活性,并初步确定其抗菌活性有效部位。方法采用甲醇冷浸法、乙醇热回流法及微波萃取法提取粗提物,96孔板培养法测定不同粗提物对的体外抑菌活性;将提取物分别用石油醚、乙酸乙酯和水萃取得到不同极性的萃取物组分,通过比较其抑菌活性初步确定半枝莲的抗菌有效部位。结果三种提取方法中,微波萃取法浸膏得出率最高;半枝莲的各粗提物对普通菌在2 mg/mL下未见抑制活性,但对耐甲氧西林金葡菌(ATCC33591和43300)半数抑制浓度(MIC值)达到2mg/mL;粗提物的萃取组分尤其是乙酸乙酯相,表现出广谱抗菌活性,其对各种菌株的半数抑制浓度大多在0.5～2 mg/mL范围,石油醚相对变异链球菌的抑菌活性较强,MIC值达到0.125 mg/mL。结论半枝莲具有广谱的抗菌活性,尤其是对耐药菌表现出较好的抗菌活性,并且初步确定抗菌有效部位为乙酸乙酯相,这为半枝莲抗菌应用的下一步研究奠定了基础。     

犁头草抗菌活性及其有效部位研究

本实验将犁头草全草作为研究对象,采用不同方法对犁头草全草的有效成分进行提取,评价并比较各提取物的抗菌活性。并将粗提物按照极性高低分布在石油醚、乙酸乙酯和水相中,评价不同萃取相的抗菌活性。结果显示,乙醇回流法和甲醇冷浸法获得的提取物抗菌活性明显,而水煎煮得到的提取物几乎未见抗菌活性。此外,乙酸乙酯萃取相的抗菌作用要优于石油醚相,而水萃取相抗菌活性最小。甲醇冷浸法和乙醇回流法获得的乙酸乙酯萃取组对金葡菌ATCC 33591和金葡菌ATCC 43300的抗菌活性最佳,最小抑菌浓度（MIC）值达到0.3125 mg/mL,对其他细菌的MIC值在0.3125~1.25 mg/mL之间;而其他萃取组分对金葡菌、枯草芽孢杆菌、铜绿假单胞菌以及耐药菌的MIC值大约在1.25~5 mg/mL之间。本研究确定了犁头草具有广谱的抗菌活性,尤其对耐甲氧西林金葡菌效果较好。研究发现乙醇回流与甲醇冷浸法可用于犁头草的抗菌物质提取,且它的抗菌有效部位为乙酸乙酯萃取相。     

猪血中抗菌肽类物质的分离纯化和抗菌活性研究

利用酶解、脱色等技术,从新鲜猪血中分离提取抗菌肽,再经SephadexG-100凝胶层析纯化,收集各组分并检测其抗菌活性。采用琼脂糖弥散法检测猪血抗菌肽对大肠杆菌O88、金黄色葡萄球菌ACTT25923株、绿脓杆菌ACTT27853株、鸡巴氏杆菌、鸡致病性沙门氏菌自然分离株等5种细菌的作用;同时,采用扫描电镜观察了猪血抗菌肽与上述金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌共同培养20min后细菌形态结构的改变。结果表明,猪血抗菌肽对以上各种细菌均有不同程度的抑杀作用;扫描电镜观察发现,经抗菌肽作用20min后,这两种细菌的形态结构均发生了明显的改变,表现为细菌干瘪、皱缩、表面粗糙不平、分裂繁殖停止。这表明猪血抗菌肽不仅对供试细菌的形态结构有明显的损伤作用,同时还影响细菌的生长繁殖。     

新型吲哚席夫碱类化合物的合成及其抗菌活性研究

以吲哚-3-甲酸甲酯为原料,通过偶联、肼解、消除等反应,合成了一系列具有对称结构的吲哚席夫碱衍生物,以期为新药筛选提供先导化合物.其结构均经~1H NMR,ESI-MS,IR及元素分析所证实.初步抗菌活性测定结果表明:化合物5e对枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌具有较强的抑菌效果;化合物5f对大肠杆菌的抑菌效果优于阿莫西林,对绿脓杆菌表现出与对照品阿莫西林相当的抑菌效果.     

乳酸菌细菌素作为天然生物防腐剂在食品工业中的应用进展

乳酸菌细菌素是乳酸菌在代谢过程中合成的天然抑菌多肽或蛋白质,由于其对食品腐败菌和致病菌的强烈抑菌活性,已成为天然食品生物防腐剂研究与开发的热点.对乳酸菌细菌素在食品工业中的应用研究作了全面系统的综述,并指出了目前存在的主要问题和今后的研究方向.     

三种褐藻乙醇提取物抗动植物病原菌活性

采用纸片法对3种褐藻的乙醇提取物进行抗动植物病原菌的实验.结果表明:3种褐藻的抗细菌活性强于抗真菌活性.大部分薄层层析分离组分的抗菌活性均强于未分离前的海藻粗提物.3种褐藻均对3种鱼病病原菌具有抑菌活性,其中以羊栖菜的抑菌效果为最好.其具体的活性物质还有待于作进一步的研究.     

木芙蓉叶抗菌活性及其有效部位研究

采用乙醇回流法对木芙蓉叶粉末进行活性成分提取,用不同极性溶剂（石油醚、乙酸乙酯和水）对粗提物分别进行萃取。采用连续稀释法评价粗提物及其萃取组分对多种细菌的抗菌活性。结果显示乙酸乙酯和石油醚层萃取组分的抑菌活性良好,对各种菌株的最低抗菌浓度（MIC）在1.25~5 mg/mL之间。其中,石油醚萃取组分对枯草芽孢杆菌CMCC 63501的最小抗菌浓度达到0.625 mg/mL,抗菌效果最佳。乙酸乙酯萃取组分对四种耐药菌株也表现出较好的抗菌活性,其MIC值达到1.25或者2.5 mg/mL。本研究初步确定木芙蓉叶乙醇提取物具备广谱的抗菌活性,其有效部位为石油醚与乙酸乙酯萃取相,这为木芙蓉叶抗菌成分的提取分离及抗菌产品的开发提供了科学的理论及实验依据。