新型胆酸缩氨基硫脲衍生物的合成与抗菌活性研究

通过甾酮与取代氨基硫脲缩合,合成了一系列新型的胆酸缩氨基硫脲衍生物.其结构均经1H NMR,IR,ESI-MS及元素分析所证实.此外,所有目标化合物都进行了对金黄色葡萄球菌,枯草芽孢杆菌,绿脓杆菌,大肠杆菌的抗菌活性测试.化合物4b,4g和4h对绿脓杆菌和大肠杆菌都具有良好的抑制效果.     

新型吲哚席夫碱类化合物的合成及其抗菌活性研究

以吲哚-3-甲酸甲酯为原料,通过偶联、肼解、消除等反应,合成了一系列具有对称结构的吲哚席夫碱衍生物,以期为新药筛选提供先导化合物.其结构均经~1H NMR,ESI-MS,IR及元素分析所证实.初步抗菌活性测定结果表明:化合物5e对枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌具有较强的抑菌效果;化合物5f对大肠杆菌的抑菌效果优于阿莫西林,对绿脓杆菌表现出与对照品阿莫西林相当的抑菌效果.     

荧光光谱法研究尼麦角林与牛血清白蛋白的相互作用

目的:模拟正常人体生理条件下,采用荧光光谱技术研究尼麦角林与牛血清白蛋白(BSA)相互作用的机制.方法:通过荧光光谱法确定尼麦角林对BSA荧光淬灭的机制,采用Stern-volmer方程和Lineweaver-Burk双倒数方程计算反应的猝灭常数和形成常数,采用双对数方程计算两者结合常数和结合位点数,热力学公式计算反应前后焓变和熵变确定两者结合的主要作用力类型.结果:尼麦角林在0.25×l0-4~2.25×l0-4 mol·L-1浓度范围内,对BSA的内源荧光有较强的淬灭作用,淬灭类型属于静态荧光淬灭.在温度25℃和37℃时,尼麦角林与BSA的结合常数分别为3.499×104 L·mol-1和5.213×104 L·mol-1,结合位点数分别为1.21和1.25.由热力学参数焓变(ΔH=11.05 KJ·mol-1)大于零和熵变(ΔS=74.87J·mol-1·K-1)大于零,确定尼麦角林与BSA之间的作用力以疏水作用力为主.结论:尼麦角林与BSA通过疏水作用形成复合物,经静态猝灭机制引起BSA内源性荧光猝灭.