5-取代吲哚化合物的合成研究

本文以吲哚和亚硫酸氢钠为原料,经吲哚啉中间体的步骤分别合成了5-溴吲哚、5-硝基吲哚与5-氨基吲哚,所合成的化合物利用核磁共振氢谱、红外光谱等进行了表征与确认,并对合成条件等进行了探讨.     

Cu（Ⅰ）催化的分子内氨基化反应合成吲哚并[1,2-b]吲哒唑类化合物

以取代的邻溴苯乙酮和取代苯肼为原料,用费舍尔吲哚合成法合成吲哚化合物,经过一系列转化得到中间体乙酰胺基取代的吲哚啉化合物,再经Cu（I）催化下的分子内氨基化反应得到吲哚并[1,2-b]吲哒唑结构的中间体,水解、空气中氧化后,最终得到具有潜在药理活性的吲哚并[1,2-b]吲哒唑类目标物.     

N-(2-(1,3-二氧代异吲哚啉-2-基)-丙酰基)-5-甲氧基)甲酰胺的合成

吲哚类生物碱是具有吲哚分子骨架的一类化合物,其中很多具有很好的生理活性。文献报道,用6-甲氧基吲哚氧化得到的N-(2-(1,3-二氧代异吲哚啉-2-基)-丙酰基)-5-甲氧基)甲酰胺(化合物1)是合成Trigonoliimin A的关键中间体。然而,6-甲氧基吲哚价格昂贵,造成化合物1合成成本太大。以2-硝基-4-甲氧基苯胺为起始原料,经重氮盐芳环上取代反应得到的2-碘-3-甲氧基硝基苯,然后和有取代基保护的炔丙胺,经过Castro-Stephens类型偶联反应、还原反应、酰化反应得到目标化合物1,方法简单、易操作、成本低。     

1-Boc-吲哚-2-硼酸衍生物的合成

1-Boc-吲哚-2-硼酸衍生物是一类重要的有机中间体,广泛用于卤代芳烃参与的Suzuki-Miyaura偶联反应,从而构建复杂吲哚化合物.为了合成这类吲哚硼酸衍生物,以邻甲基硝基苯的衍生物(1a~1g)为起始原料,通过与DMFDMA、THP进行反应并进行浓缩结晶合成对应的烯胺;烯胺与还原剂进行还原关环得到吲哚衍生物;吲哚衍生物与二碳酸二叔丁酯反应完成对吲哚的保护; Boc保护的吲哚衍生物在低温无水无氧条件下与硼酸三异丙酯、LDA反应引入硼酸基团共4步反应,成功合成了包括6-苄氧基-1-Boc-吲哚-2-硼酸在内的共计7种吲哚硼酸衍生物(5a~5g),其结构经~1H NMR、~(13)C NMR、IR和MS表征.     

二苯基锗杂环羧酸酯的合成与性质研究

合成了 8种二苯基锗杂环羧酸酯 Ph2 Ge(O2 CR) 2 (R=2 -呋喃基、2 -呋喃乙烯基、2 -噻吩基、2 -吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、3-吲哚甲基、3-吲哚丙基 ) ,利用元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱表征了这些化合物的结构 .体外实验表明 ,这些化合物对 MCF- 7和 Wi Dr癌细胞具有较好的抑制活性 .     

吲哚-2,3-环氧的酸开环反应

以吲哚-2,3-环氧化合物和商品化的酸为主要反应物，经环氧的酸开环反应，可以高收率地得到一系列的酯基取代的二氢吲哚化合物.该方法简便高效，首次实现了吲哚-2,3-环氧化合物在酸性条件下的开环反应，为酯基取代的吲哚化合物的合成提供了一种新的合成方法.     

含1,2,4-三唑希夫碱结构的6-取代吲哚衍生物的微波合成及其抗菌活性研究

在微波辐射条件下,以吲哚-6-甲酸甲酯为原料,设计合成了8个含1,2,4-三唑结构单元的希夫碱型吲哚衍生物.通过微波法和常规法的研究对比发现,使用微波法后,产率从54%~72%提高到75%~92%,反应时间从80~120分钟缩短到8~10分钟.所有化合物的结构经1H NMR,IR,ESI-MS及元素分析确证.初步的抗菌活性表明,化合物5b和5c分别对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌有一定的抑制作用.     

抗肿瘤化合物6-溴代吲哚-3-甲醇的设计合成

 以邻硝基甲苯为原料,通过溴化、类羟醛缩合、成环、甲酰化和还原等步骤合成6-溴代吲哚-3-甲醇,总收率26.5%,所有化合物的结构均经核磁共振谱（NMR）、质谱（ESI-MS）等方法确证。以标题化合物为结构框架,合成系列6-位取代的吲哚-3-甲醇衍生物,可获得类药性好的化合物。     

咔唑-呋喃-噻吩以及吲哚-呋喃-噻吩齐聚物的合成

五氟苯和五氟溴苯是公认的代表性的含氟化合物,可以通过多种反应与其它化合物相连接。N-芳化杂环化合物例如咔唑和吲哚是具有空穴传输性能、在紫外光范围有很强的吸收并且具有发可贵的蓝光等特性。以咔唑为侧基的非共轭类聚合物具有很好的光学性能和空穴传输性能。呋喃噻吩齐聚物具有优异的性质。该文发展了合成咔唑-呋喃-噻吩以及吲哚-呋喃-噻吩齐聚物的方法。以自制的五氟苯代吲哚和五氟苯代咔唑为起始原料,与硼试剂反应分别制备相应的硼酸酯。通过溴封端的噻吩-氟代呋喃-噻吩中间体与硼酸酯反应制备咔唑-呋喃噻吩以及吲哚-呋喃-噻吩齐聚物。     

褪黑素衍生物的合成及抗抑郁活性

褪黑素衍生物2-(4-乙酰吡啶-1-基)-N-(2-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)乙基)乙酰胺的合成及其抗抑郁活性的测定是以5-甲氧基色胺为原料经酰化,卤代烷取代,再酰化合成目标产物,通过小鼠强迫游泳实验和小鼠悬尾药物评价模型测定2-(4-乙酰吡啶-1-基)-N-(2-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)乙基)乙酰胺的抗抑郁活性。结果 2-(4-乙酰吡啶-1-基)-N-(2-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)乙基)乙酰胺的收率为40%。其结构经1H-NMR、MS确证。体内研究结果表明化合物在小鼠体内具有良好的抗抑郁活性。说明小鼠强迫游泳实验和小鼠尾悬挂药理实验模型结果显示被检测化合物具有良好的抗抑郁活性。具有深入开发的价值。     

陆英有效部位抗菌活性研究

本实验利用陆英全草为研究对象,采用甲醇超声法和乙醇回流法对陆英干燥全草的有效成分进行提取,并将提取物分别用石油醚、乙酸乙酯和水萃取得到不同极性的萃取物组分。通过比较粗提物和萃取相的抑菌活性初步确定陆英的抗菌有效部位。结果显示乙醇回流法的提取率较高,但甲醇超声法提取物活性更好。其中甲醇超声法石油醚萃取物活性最优,对大多数G⁺及其耐药菌的最低抑菌浓度值达0.625~5.0 mg/mL。本研究初步确定甲醇超声法提取物的石油醚萃取部位是陆英的抗菌作用有效部位,这为陆英的药用开发,尤其是其抗菌领域的深入研究奠定了基础。     

木芙蓉叶抗菌活性及其有效部位研究

采用乙醇回流法对木芙蓉叶粉末进行活性成分提取,用不同极性溶剂（石油醚、乙酸乙酯和水）对粗提物分别进行萃取。采用连续稀释法评价粗提物及其萃取组分对多种细菌的抗菌活性。结果显示乙酸乙酯和石油醚层萃取组分的抑菌活性良好,对各种菌株的最低抗菌浓度（MIC）在1.25~5 mg/mL之间。其中,石油醚萃取组分对枯草芽孢杆菌CMCC 63501的最小抗菌浓度达到0.625 mg/mL,抗菌效果最佳。乙酸乙酯萃取组分对四种耐药菌株也表现出较好的抗菌活性,其MIC值达到1.25或者2.5 mg/mL。本研究初步确定木芙蓉叶乙醇提取物具备广谱的抗菌活性,其有效部位为石油醚与乙酸乙酯萃取相,这为木芙蓉叶抗菌成分的提取分离及抗菌产品的开发提供了科学的理论及实验依据。     

半枝莲抗菌活性及其有效部位研究

目的研究半枝莲不同粗提物的体外抗菌活性,并初步确定其抗菌活性有效部位。方法采用甲醇冷浸法、乙醇热回流法及微波萃取法提取粗提物,96孔板培养法测定不同粗提物对的体外抑菌活性;将提取物分别用石油醚、乙酸乙酯和水萃取得到不同极性的萃取物组分,通过比较其抑菌活性初步确定半枝莲的抗菌有效部位。结果三种提取方法中,微波萃取法浸膏得出率最高;半枝莲的各粗提物对普通菌在2 mg/mL下未见抑制活性,但对耐甲氧西林金葡菌(ATCC33591和43300)半数抑制浓度(MIC值)达到2mg/mL;粗提物的萃取组分尤其是乙酸乙酯相,表现出广谱抗菌活性,其对各种菌株的半数抑制浓度大多在0.5～2 mg/mL范围,石油醚相对变异链球菌的抑菌活性较强,MIC值达到0.125 mg/mL。结论半枝莲具有广谱的抗菌活性,尤其是对耐药菌表现出较好的抗菌活性,并且初步确定抗菌有效部位为乙酸乙酯相,这为半枝莲抗菌应用的下一步研究奠定了基础。     

犁头草抗菌活性及其有效部位研究

本实验将犁头草全草作为研究对象,采用不同方法对犁头草全草的有效成分进行提取,评价并比较各提取物的抗菌活性。并将粗提物按照极性高低分布在石油醚、乙酸乙酯和水相中,评价不同萃取相的抗菌活性。结果显示,乙醇回流法和甲醇冷浸法获得的提取物抗菌活性明显,而水煎煮得到的提取物几乎未见抗菌活性。此外,乙酸乙酯萃取相的抗菌作用要优于石油醚相,而水萃取相抗菌活性最小。甲醇冷浸法和乙醇回流法获得的乙酸乙酯萃取组对金葡菌ATCC 33591和金葡菌ATCC 43300的抗菌活性最佳,最小抑菌浓度（MIC）值达到0.3125 mg/mL,对其他细菌的MIC值在0.3125~1.25 mg/mL之间;而其他萃取组分对金葡菌、枯草芽孢杆菌、铜绿假单胞菌以及耐药菌的MIC值大约在1.25~5 mg/mL之间。本研究确定了犁头草具有广谱的抗菌活性,尤其对耐甲氧西林金葡菌效果较好。研究发现乙醇回流与甲醇冷浸法可用于犁头草的抗菌物质提取,且它的抗菌有效部位为乙酸乙酯萃取相。     

大叶茜草精油挥发性物质抑菌及抗氧化活性研究

以大叶茜草为原料,采用水蒸气蒸馏法提取大叶茜草挥发性物质,研究大叶茜草挥发性物质的抑菌和抗氧化活性.以金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、沙门氏菌、大肠杆菌和志贺氏菌为供试菌种,测定抑菌圈直径,研究大叶茜草精油的抑菌活性;以天然抗氧化剂为对照,用DPPH,ABTS~(+·),H_2O_2和还原力4种不同的抗氧化体系检测大叶茜草精油挥发性成分的抗氧化活性.结果表明:大叶茜草精油对枯草芽孢杆菌和大肠杆菌抑菌性较差,对金黄色葡萄球菌、沙门氏菌和志贺氏菌表现出较好的抑制作用,大叶茜草精油对不同微生物生长繁殖的抑制作用有明显的差异;大叶茜草精油具有较好的清除DPPH,ABTS~(+·)和H_2O_2的生物活性,还原能力相对维生素C较弱.试验结果表明,大叶茜草精油挥发性物质作为天然抗氧化剂、抑菌剂具有巨大的开发潜质.     

Antibacterial activity and structure-activity relationships of Schiff bases on <Emphasis Type="Italic">Staphylococcus aureus</Emphasis> by microcalorimetry

The growth of Staphylococcus aureus under the action of six kinds of Schiff bases(A,B,C,D,E,F) was studied by means of microcalorimetry. Growth constant k and inhibition ratio I were calculated. Also,the antibacterial activity,the action characteristics and the structure-activity relationships of the compounds on S. aureus were analyzed. Results indicate that B,F show good antibacterial activity(IC50:293.6 mg · L-1 and 307.8 mg · L-1) ,D,E show moderate antibacterial activity(IC50:966.3 mg · L-1 and 1 126.7...     

Antibacterial properties and corrosion resistance of AISI 420 stainless steels implanted by silver and copper ions

Silver or copper ions are often chosen as antibacterial agents. But a few reports are concerned with these two antibacterial agents for preparation of antibacterial stainless steel (SS). The antibacterial properties and corrosion resistance of AISI 420 stainless steel implanted by silver and copper ions were investigated. Due to the cooperative antibacterial effect of silver and copper ions, the Ag/Cu implanted SS showed excellent antibacterial activities against both Gram-negative Escherichia coli (E. coli) and Gram-positive Staphylococcus aureus (S. aureus) at a total implantation dose of 2×1017 ions/cm2. Electrochemical polarization curves revealed that the corrosion resistance of Ag/Cu implanted SS was slightly enhanced as compared with that of un-implanted SS. The implanted layer was characterized by X-ray photoelectron spectroscopy (XPS). Core level XPS spectra indicate that the implanted silver and copper ions exist in metallic state in the implanted layer.     

季铵盐改性MWNTs制备具有抗菌性和自清洁性的PVDF超滤膜

叔铵盐2-二甲氨基氯乙烷盐酸盐(DCH)作为季铵盐的前驱体,通过环氧氯丙烷接枝到氧化多壁碳纳米管(O-MWNTs)上,得到的季铵盐改性多壁碳纳米管(MWNTs)(即N~+-MWNTs)作为添加剂加入铸膜液制备聚偏氟乙烯(PVDF)平板超滤膜(PVDF/N~+-MWNTs膜).场发射扫描电子显微镜(FESEM)用来观测不同的N~+-MWNTs添加量对膜形貌的影响.结果表明,制得的PVDF/N~+-MWNTs复合膜表面粗糙度明显减小,同时亲水性得到明显改善.在对牛血清白蛋白(BSA)的污染-清洗循环实验中,PVDF/N~+-MWNTs复合膜相比于纯PVDF膜,纯水通量由110.5×10~(-5)L·m~(-2)·h~(-1)·Pa~(-1)上升至197.4×10~(-5)L·m~(-2)·h~(-1)·Pa~(-1).此外,通量恢复率(FRR)明显提高,尤其在3次循环之后,对BSA的截留性能没有下降.在对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抗菌实验中,PVDF/N~+-MWNTs复合膜展现出优异的抑菌性,且在膜的抗菌性再生循环中,3次循环之后PVDF/N+-MWNTs复合膜的抑菌率依然维持在较高的水平.     

几种离体动物细胞抗菌肽的诱导及抗菌活性的初步研究

分别选取几种离体培养的昆虫细胞、哺乳动物细胞和肿瘤细胞,用热灭活的大肠杆菌DH5a诱导细胞产生抗菌肽,诱导的上清液经三氯乙酸沉淀提取诱导蛋白,采取抑菌圈法测定其抗菌活性．对从不同种细胞中诱导产生的抗菌肽的抗菌活性进行比较,发现581、SF-9、Vero、293、PK-15和IBRS-2细胞均能产生抗菌活性物质,其中Vero细胞产生的抗菌肽活性最强．经Tricine—SDS—PAGE、银染后发现,各种细胞产生的抗菌肽分子量为7000左右．     

Purification and Characterization of an Antibacterial Protein from the Cultured Mycelia of Cordyceps sinensis

0 IntroductionAlnattie mdicfrroobmiala p wriodteei nvsar iheatdy boefe linv ifnogun odr gaanndis ismos--Bacteria[1], fungi[2 ,3], plants[4]and ani mals[5].Those proteins displayed a wide spectrumof anti mi-crobial activity against different species of viruses ,bacteria andfungi .Over the past few years ,several anti microbialpeptides and proteins were foundinfungus ,such asAFP fromAspergillus giganteus[6], Anafp fromAspergillus niger[7], Zygocin fromthe yeastZy-gosaccharomyces bailii[8],an…