芳姜黄酮和姜烯衍生物的合成及抗生育活性初探

叙述了四个倍半萜类衍生物——芳姜黄酮(Ⅰ)、对甲氧基芳姜黄酮(Ⅱ)、(-)-异丙水芹烯(Ⅲ)、(-)-水芹烯羧酸乙酯(Ⅳ)的合成及结构确证。(Ⅱ～Ⅳ)未见文献报道。初步药理筛选结果表明:(Ⅰ)抗生育活性不理想;(Ⅲ)具有一定的抗生育活性。     

N-(3-苯甲酰丙烯酰基)水杨酰肼的合成和抗炎活性

为探讨双酰肼类化合物的合成方法和抗炎活性,以水杨酸甲酯和水合肼合成了水杨酰肼,通过傅克酰基化反应合成了3-苯甲酰丙烯酸,再与二氯亚砜反应获得了相应的3-苯甲酰丙烯酰氯,最后用水杨酰肼与3-苯甲酰丙烯酰氯反应得到N-(3-苯甲酰丙烯酰基)水杨酰肼.并对化合物进行了元素分析、IR、1H NMR和13C NMR表征,应用爪掌肿胀法进行了生物体抗炎活性测试.结果表明:N-(3-苯甲酰丙烯酰基)水杨酰肼具有较好的抗炎活性,值得进一步研究探讨.     

超临界CO_2萃取珊瑚姜挥发油抗部分植物病原菌活性研究

采用超临界CO_2萃取珊瑚姜挥发油,对其成分进行GC/MS分析,利用生长速率法测定珊瑚姜挥发油对水稻稻瘟、水稻纹枯及小麦赤霉病菌的抗菌活性,结果显示,珊瑚姜挥发油检出29个化学成分,含量最高的化合物为萜品烯-4-醇;珊瑚姜挥发油对小麦赤霉病菌的EC_(50)为247.80 mg/L(Y=3.7940X-4.0832,r= 0.970 5),水稻稻瘟病菌的EC_(50)为99.64 mg/L(Y=1.1651X+2.6716,r=0.9090),水稻纹枯病菌的EC_(50)为106.16 mg/L(Y=1.2878X+2.3909,r=0.9964),实验表明,珊瑚姜挥发油对供试菌株具有较强的抑制作用,显示了较好的应用开发前景。     

姜黄烯类倍半萜的合成及其抗生育活性的探索

对姜黄烯类倍半萜进行了研究。全合成得到(±)α-姜黄烯、(±)β-姜黄烯,脱氢-α-姜黄烯三个倍半萜类化合物。经药理初筛,表明都具有一定的抗早孕生物活性,还探索了倍半萜姜烯的合成,由6-(4′-甲氧基-1′,4′-环己二烯)-2-甲基-2-庚烯经酸性水解得重要中间体6-(4′-羰基-1′-环己烯)-2-甲基-2-庚烯(姜烯酮)。经光谱解析,确证在所用酸性水解条件下,β,γ-碳碳双键并不随同转位。这与甾体合成中,相应的酸性水解反应不同。     

活性天然产物莪术烯的全合成

莪术烯(Curzerene)是从姜黄属植物的根茎中分离提取的萜烯呋喃类天然产物，具有抗炎、抗癌、抗利什曼病等多种生物活性．本文以商业化试剂(+)-马鞭草烯酮(6)为手性原料，首先通过已知的3步反应得到关键酮化合物(4);4再与1,1-二甲氧基丙酮发生由TiCl₄-Et₃N介导的用于构建丁烯酸内酯的串联环化反应，分别以56%和20%的收率得到天然产物isogermafurenolid(2)及其异构体8-epi-isogermafurenolid(2′)；最后，2与2′经DIBAL-H还原、酸促进脱水呋喃化一锅反应，以82%的收率合成了目标天然产物莪术烯．该合成路线共5步，总收率34%.     

脱氢姜酮对人肺癌细胞A549细胞毒活性的研究

对生姜中有效成分脱氢姜酮对人肺癌细胞A549细胞(简称A549细胞)毒活性进行研究,同时考察其氢化产物姜酮的细胞毒活性,研究其构效关系.实验利用MTT法测定脱氢姜酮和姜酮对A549细胞的生长抑制作用,DNA电泳研究脱氢姜酮和姜酮对DNA切割作用,免疫印迹实验检测相关蛋白的表达.实验结果表明:脱氢姜酮对A549细胞增殖具有一定的抑制作用,在40~300μmol/L之间呈剂量依赖性;脱氢姜酮抑制A549细胞增殖的能力和对DNA的切割能力大于姜酮;N-乙酰基-L-半胱氨酸(NAC)明显抑制脱氢姜酮的活性,对姜酮没有影响.免疫印迹结果显示脱氢姜酮可诱导CHOP蛋白的表达,表明脱氢姜酮通过内质网应急途径发挥作用.     

β-没药烯化学——Ⅰ.氯化氢加成及消除产物研究

前文[1]从植物胡罗卜(Daucus carrot L.)种子油中分出β-没药烯(Ⅰ),证明其具有抗生育活性。本文对(Ⅰ)的氯化氢加成物及其消除产物作了进一步的研究,并发现消除产物的抗生育活性较(Ⅰ)为好。     

(Z)-15-二十四碳烯酸的选择性合成

从易得原料芥酸(2)出发,通过酯化、还原、溴代反应得到溴代二十二碳烯(5),将5分别通过与乙酰乙酸乙酯和与丙二酸二乙酯反应生成中间体6和7,二者经成酸水解后脱羧均得到了具有药物活性的目标化合物(Z)-15-二十四碳烯酸,产物经甲酯化后通过GC-MS检测,其顺式结构比例大于90%.其结构经NMR,IR和MS表征.     

具有杀虫活性1-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-7-(4-羟基苯基)-1，6-庚二烯-3，5-二酮天然化合物的首次全合成

以香草醛和4-羟基苯甲醛为原料,通过汇聚合成的策略,经7步反应首次完成了由姜科植物Etlingera elatior的根茎中分离得到具有杀虫活性天然产物1-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-7(4-羟基苯基)-1,6-庚二烯-3, 5-二酮的全合成, 总收率20.8%,合成的关健步骤是α,β-不饱和甲基酮区域选择性酰基化反应.     

多羟基甾醇的合成(Ⅳ):20-亚甲基-4-孕烯-3β,6β-二醇的制备及其抗肿瘤活性研究

从孕烯醇酮(4)出发,经过6步反应合成新的多羟基甾醇化合物20-亚甲基-4-孕烯-β,6β-二醇(3),总收率为33.40％,并通过IR、^1H NMR 等谱图数据对化合物(3)的结构进行表征。用0．005 mg／ml化合物(3)和0．05 mg／ml的4-孕烯-3β,6β-二羟基-20-酮(9),通过MTT法对宫颈癌细胞(HELA)及白血病细胞(P-388)进行抗肿瘤细胞活性研究,结果表明,化合物(3)对HELA和P-388的生长均没有产生明显的细胞毒性。     

关于农业区划地图集中的统一协调问题

图集的统一协调,对图集质量有很大影响。本文是作者在编制北京市农业区划地图集的实践基础上,根据地图信息传输论的观点,对农业区划地图集的统一协调的内容及方法进行了探讨。试图总结编制这类图集的统一协调模式,以供读者编图时参考。     

辽阳职业技术学院高尔夫学院发展现状研究

采用问卷调查法、文献资料法、数理统计法对辽阳职业技术学院二级分院高尔夫学院成立三年来招生、专业设置、教师队伍与实习实训等现状进行深入调查与分析,结果表明:在招生方面,高尔夫学院目前还未能得到家长的充分认可,招生人数不多;专业设置单一,实践教学及社会服务能力薄弱;实习实训条件较好,但仍需进一步完善;教师队伍建设相对滞后.针对上述情况,给出促进高尔夫学院稳步发展的建议.     

关于一维非自治时滞系统点态退化的例子

给出了一维非自治时滞系统点态退化的几个例子。     

民间法正义观的转型

研究了国家法的抽象正义观与民间法的情理正义观,认为西方国家法的抽象正义观与东方民间法的情理正义观存在实质的不同,原因在于思维方式、超验与经验传统、政治结构的差别。在现代法治理念下,传统民间法所代表的正义观将向混合正义观转型,西方法治所代表的国家法抽象正义观是其骨架。     

鸡法氏囊病及其防治

报告鸡法氏囊病的流行状况，主要症状，剖检情况及诊断，提出了综合性防治措施。     

圈幂补图的树宽

基于“前沿分支”的观点研究了圈幂补图的树宽，首先确定了它的树宽下界，又给出了达到此下界的标号，从而得到了它的树宽表达式。     

发动机转动惯量的实验测定

发动机转动惯量是发动机系统动态模型的一个重要参数,一般需要通过试验测取发动机转速衰减曲线,再由曲线拟合而得。在文中提出一种试验曲线的全程拟合法,比以往的标定转速点拟合法可以取得更高的精度。     

接受美学的期待之路——读者接受与文学的创新

文学发展的动力之一在于创新。在接受美学诞生之前,学者们往往从作家的角度讨论文学创新问题。本文用接受美学的理论探讨文学创新的问题。笔者将文学创新的标准与读者接受相结合,就创新的三个方式与期待视野的方法论进行了初步的探讨。最后得出的结论是:读者期待视野的提高是作家作品创新的主要依据,作家在文学创作中应该充分考虑读者的接受才能做到创新。     

关于一维非自治时滞系统点态退化一例

给出了一维非自治时滞系统点态退化的一个例子,拓宽了该领域的研究。