新型2-甲基-3-呋喃甲酰胺类化合物的设计、合成及抑菌活性研究

为寻找高活性抑菌化合物,20种以杀菌剂甲呋酰胺为结构基础的新型2-甲基-3-呋喃甲酰胺类化合物经过设计并合成,它们的结构已通过氢核磁确定.接着,选取5种常见且具有代表性的植物病原真菌(水稻纹枯病菌、油菜菌核病菌、马铃薯晚疫病菌、番茄绵腐病菌、苹果轮纹病菌)作为供试菌种,采用生长速率法对所合成的目标化合物进行了抑菌活性初步筛选.结果表明:在浓度为20mg/L时,化合物1e,1f,2a,2b和2f对水稻纹枯病菌的校正抑菌率分别为88.6%、74.5%、78.5%、78.7%和73.1%,优于阳性对照甲呋酰胺(70.5%).进一步对5种化合物抑制水稻纹枯病菌有效中浓度(EC_(50))的测定,发现化合物1e的EC_(50)值为2.824mg/L,优于阳性对照杀菌剂甲呋酰胺(EC_(50)=7.691mg/L).表明化合物1e对水稻纹枯病菌抑菌活性最强,可作为先导化合物进一步结构优化.     

定量测定盐酸安他唑啉中有机溶剂残留量

使用DB-17大口径毛细管柱,WFID检测器,定量测定盐酸安他唑啉中残留溶剂并确定了色谱条件.结果表明,乙醇的线性方程Y=0.046 27+0.653 69 X, r=0.998 16 (n=8), 线性范围50.35～718.9 g/L;甲苯的线性方程Y=0.019 28+1.643 19 X,r=0.993 72 (n=8),线性范围11.6～162.4 g/L;DMF线性方程Y=0.025 31+0.356 54 X ,r=0.993 44 (n=8),线性范围9.8～137.2 g/L.盐酸安他唑啉中乙醇加标回收率98.32%,RSD为6.79%;甲苯加标回收率98.17%,RSD为1.5%;DMF加标回收率98.99%,RSD为2.34%,可用于产品检测.     

牛至油对几种植物病原真菌的抑制作用

以植物病原真菌水稻稻瘟病菌、松赤枯病菌、玉米纹枯病菌、玉米弯胞杆菌、小麦赤霉病菌、胶胞炭疽病菌为实验菌,检测了牛至油的抗真菌活性.结果表明:0·4μL/mL(最低抑制浓度(MIC))的牛至油就能完全抑制所有供试菌菌丝的生长和孢子的形成.半抑制浓度(IC50)和相对抑制率显示,牛至油对小麦赤霉病菌、玉米弯胞杆菌、松赤枯病菌的抑制作用最强,其次为水稻稻瘟病菌,最弱是胶胞炭疽病菌、玉米纹枯病菌.     

小麦抗性淀粉与其它淀粉性状间的相关及通径分析

为高抗性淀粉小麦品种的选育提供理论依据,利用抗性淀粉含量较高的小麦品种M344和抗性淀粉含量较低的小麦品种武春3号重组自交得到F2∶3家系,对F2∶3家系抗性淀粉含量与总淀粉含量、直链淀粉含量及膨胀势进行了相关、回归及通径分析,分析了小麦抗性淀粉与其它淀粉性状之间的关系。结果表明:小麦抗性淀粉含量与直链淀粉含量呈极显著正相关(r=0.18,P≤0.01),通径分析表明直链淀粉含量对小麦抗性淀粉含量存在正向影响,直接通径系数达0.169;小麦抗性淀粉含量与总淀粉含量呈显著正相关(r=0.151,P≤0.05),但与膨胀势间呈不显著负相关(r=-0.57)。小麦抗性淀粉含量(Y)与总淀粉含量(X1)、直链淀粉含量(X2)及膨胀势(X3)间的回归方程为Y=0.289+0.007X1+0.037X2-0.033X3,该方程可解释抗性淀粉7%的表型变异,说明抗性淀粉含量与直链淀粉含量的关系最密切,其次为总淀粉含量。     

5种杀菌剂对马铃薯干腐病菌的室内毒力测定

为筛选出防控马铃薯干腐病高效低毒的化学药剂,采用菌丝生长速率法,选用50%硫磺·多菌灵(WP)、60%唑醚·代森联(WG)、60 g/L戊唑醇(SC)、80%多菌灵(WP)和80%代森锰锌(WP)对马铃薯干腐病菌三线镰刀菌(Fusarium tricinctum)、尖孢镰刀菌(Fusarium oxysporum)和木贼镰刀菌(Fusarium equiseti)进行抑菌率和室内毒力测定,探究不同种类干腐病菌对不同杀菌剂的敏感性。结果表明:5种药剂对3种病原菌表现出不同程度的抑制作用,60 g/L戊唑醇和60%唑醚·代森联对三线镰刀菌毒力最强,EC_(50)分别为5.01、7.24 mg/L;60 g/L戊唑醇和50%硫磺·多菌灵对尖孢镰刀菌毒力最强,EC_(50)分别为5.75、50.11 mg/L;60 g/L戊唑醇和50%硫磺·多菌灵对木贼镰刀菌毒力最强,EC_(50)分别为2.40、28.84 mg/L。综上所述,60 g/L戊唑醇的毒力较强,且在稀释500～1 000倍时对3种病原菌的抑制率也较高,表现出较强的抑制作用。     

混酸铜对常见植物病原菌抑菌作用初步研究

在室内测试了混酸铜对水稻纹枯病菌(Rhizoctonia)、苹果腐烂病菌(Cytospora sp.)、玉米小斑病菌(Bipolariamaydis)、小麦赤霉病菌(Fusarium graminearum Sehw)4种植物病菌的抑菌作用,结果表明:混酸铜在浓度为0.05mg.mL-1时对上述除水稻纹枯病菌外的其它3种病菌均表现出一定程度的抑制作用,其中对小麦赤霉病菌的抑菌率达到60.2%。     

不同杀菌剂对小麦赤霉病菌的毒力测定与田间药效试验

测定了6种杀菌剂对小麦赤霉病菌的毒力与田间病害防效,结果表明:氰烯菌酯和多菌灵对小麦赤霉病菌的毒力强,抑制中浓度EC50分别为0.23μg/m L和0.25μg/m L;戊唑醇的抑菌作用也较强,EC50为0.54μg/m L,甲基硫菌灵和三唑酮的抑菌作用明显较差.田间药效试验结果显示,25%氰烯菌酯500倍稀释液初花期喷雾对小麦赤霉病的防效达到83.84%,小麦千粒重比对照增加72.29%;50%多菌灵800倍稀释液处理防效达到79.43%,千粒重比对照增加74.87%.氰烯菌酯和多菌灵对小麦赤霉病的防效和保产效果均明显高于甲基硫菌灵、三唑酮、戊唑醇和嘧菌酯.     

药用植物羊蹄的灭螺作用及对钉螺酯酶同工酶影响初探

对水生与沼生药用植物羊蹄的杀灭钉螺作用进行了初步研究。通过浸杀灭螺试验，回归分析求得羊蹄正丁醇和水提取物的剂量－效应关系式 Y＝69.14D-129.77(r=0.9381),Y=44.62D-37.18(r=0.9978)；其半数致死剂量为LD50正＝398.38mg/L,LD50水＝89.95mg/L；同时在酯酶同工酶电泳中观察到羊蹄提取物对钉螺酯酶同工酶酶谱的影响。实验结果表明羊蹄正丁醇和水提取物有较强的杀灭钉螺作用。     

荆芥不同部位3种重金属元素含量的比较分析

测定荆芥药材不同药用部位中铅(Pb)、镉(Cd)、镍(Ni)3种重金属元素的含量,比较分析荆芥不同部位的污染状况.对荆芥样品进行湿法消解,采用石墨炉原子吸收光谱法(GFAAS)测定样品中Pb、Cd、Ni含量,以质量分数2%磷酸二氢铵-1.67%硝酸镁作为基体改进剂测定Pb、Cd;以质量分数0.2%硝酸钯-2%磷酸二氢铵作为基体改进剂测定Ni.Pb、Cd、Ni的测定波长分别为283.3、228.8和232.0 nm,灯电流分别为10、6和25 mA;狭缝分别为0.7、0.7和0.2 L.Pb、Cd、Ni元素线性关系分别为Y=0.002 8X+0.002 7(r=0.998 9)、Y=0.034 8X+0.005 4(r=0.998 3)和Y=0.002 9X+0.004 3(r=0.998 4),回收率为98.2%~102.9%;荆芥梗中Pb、Cd和Ni的质量分数测定结果分别为0.55~0.95、0.05~0.11和0.1~1.22 mg/kg;荆芥穗质量分数测定结果分别为0.58~1.73、0.03~0.14和0.18~1.42 mg/kg.重金属元素Pb、Cd、Ni检测方法可靠,随着采收时间延长,重金属元素易由荆芥梗向荆芥穗中富集,为荆芥重金属限度质量标准制定以及临床用药部位的选择提供参考.     

海藻铁钉菜抗氧化活性部位研究

以DPPH自由基清除能力、TEAC值与主要化学成分含量为指标,从福建省围头海域的10种海藻中筛选出总酚含量较高、抗氧化活性较强的海藻及其抗氧化活性部位.进一步对该海藻的抗氧化活性部位进行DPPH自由基清除能力、还原力与总抗氧化能力的测定,初步分析金属离子对其抗氧化活性的影响.结果表明:10种海藻中,铁钉菜甲醇提取物具有较高含量的多酚、TEAC值与较强的DPPH自由基清除能力,乙酸乙酯部位是其主要的抗氧化活性部位.铁钉菜乙酸乙酯部位对DPPH自由基清除的半效应浓度EC_(50)为0.17 mg/m L,小于BHT EC_(50)0.23 mg/m L;还原力的EC_(50)为0.30 mg/m L,远远小于维生素C EC_(50)0.91mg/m L;总抗氧化能力约为13.16 U/mg.金属离子对铁钉菜乙酸乙酯部位的DPPH自由基清除的影响表现为K~+、Cu~(2+)、Zn~(2+)、Ca~(2+)、Fe~(3+)等的增效作用与Na~+、Mn~(2+)、Mg~(2+)等的降效作用.     

珊瑚姜化学成分及精油研究开发进展

珊瑚姜是少数民族的一种民间习用药物,具有很大的潜在药用价值,对2003年以来珊瑚姜化学成分及精油的研究与开发进展进行了综述,指出深入研究珊瑚姜的非挥发油化学组分,寻找其有用的活性物质,开辟新的药用价值是其今后的研究方向。     

斑蝥素对植物病原菌抑制作用的研究

研究了斑蝥素对植物病原菌的抑菌活性，结果表明：500mg/L的斑蝥素溶液对所测的9种植物病原细菌均无抑制作用，对所测的8种植物病原真菌中的水稻纹枯病菌、棉花立枯病菌、蚕豆菌核病菌、油莱菌核病菌、苹果炭疽病菌、棉花枯萎病菌等6种有明显的抑制作用。其中，500mg/L的斑蝥素对水稻纹枯病菌、棉花立枯病菌、苹果炭疽病菌的生长抑制作用较强。以不同的斑蝥素提取物浓度处理水稻纹枯病菌，实验结果表明：斑蝥素抑制水稻纹枯病菌生长的战EC90=4．80mg/L，EC50=1．84mg/L，且10mg/L的斑蝥素对水稻纹枯病菌菌核萌发的抑制率为100％。     

Te(IV)对钝顶螺旋藻和极大螺旋藻的生物效应

研究了Te(Ⅳ)对西Spirulina platensis和Spirulina maxima两种螺旋藻的生物效应，结果表明，Te(Ⅳ)质量浓度在0．01～2mg／mL范围内对钝顶螺旋藻的生长有促进作用，且1mg／mL的Te(Ⅳ)促进作用最大，在此浓度范围内Te(Ⅳ)对极大螺旋藻生长影响则不明显；Te(Ⅳ)质量浓度大于32mg／mL时对两种螺旋藻均有抑制作用，其对钝顶和极大螺旋藻的半数有效质量浓度(96hEC50)分别为36．1mg／L和87．9mg／L，显微观察结果表明，当ρ[Te(Ⅳ)]≥100mg／L时，两种螺旋藻均出现严重的断裂和变形。     

1.3—二氧戊环—咪唑新型杀菌剂的合成和定量构效关系的研究

本文合成了十二个1—[2—(2.4—二氯苯基)—4—甲醇—1.3—二氧戊环—2—基甲基]—1H—咪唑类新衍生物,在(口恶)环4位上为甲氧羰基(甲氧磺酰基)。从这十二个化合物中选取有生物活性的九个化合物,回归得到 QSAR 方程:log(1/EC_(50)=-1.248+0.00149logp+0.2048(10gp)~2N=9 r=0.886 s=0.258 F=11.0该方程表明:1.3—二氧戊环—咪唑类化合物对棉花炭疽病菌抑菌活性只取决于疏水性参数 logp,通过该方程能够预测系列化合物生物活性。     

深绿短肠蕨抗氧化、降糖、抗炎活性研究

取干燥深绿短肠蕨Allantodia viridissima根状茎粉末适量,乙醇回流浸提法得本实验所用样品.采用紫外-可见分光光度法对深绿短肠蕨中多酚含量进行测定;分别对样品的乙醇提取部分(AVH),石油醚萃取物(AVP),乙酸乙酯萃取物(AVE)和正丁醇萃取物(AVB)进行DHHP法和ABTS~+法抗氧化活性研究;采用体外α-葡萄糖苷酶活性抑制模型对其进行降糖活性研究;并采用脂多糖(LPS)刺激的RAW264.7细胞炎症模型法研究其抗炎活性.结果表明,深绿短肠蕨乙醇提取物中多酚类物质含量为(172.8±0.7)mg没食子酸/g提取物;抗氧化活性最强部分为AVE,EC_(50)分别为16.2μg/mL和22.3μg/mL;AVH有较好的降糖和抗炎活性.本研究为深绿短肠蕨的深度研究和利用提供理论依据.     

多穗柯提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选

为了探究多穗柯不同提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,采用不同溶剂回流提取和不同极性剂溶剂萃取2种方法得到多穗柯提取液,分别建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对提取液进行活性筛选,分析提取物浓度与抑制活性的关系,筛选出抑制效果最佳的提取方法.结果表明,甲醇提取物（IC₅₀=34.30 mg/L）和正丁醇萃取物（IC₅₀=30.47 mg/L）的抑制效果更接近于阿卡波糖（IC₅₀=25.26 mg/L）.     

多穗柯提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选

为了探究多穗柯不同提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,采用不同溶剂回流提取和不同极性剂溶剂萃取2种方法得到多穗柯提取液,分别建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对提取液进行活性筛选,分析提取物浓度与抑制活性的关系,筛选出抑制效果最佳的提取方法.结果表明,甲醇提取物（IC₅₀=34.30 mg/L）和正丁醇萃取物（IC₅₀=30.47 mg/L）的抑制效果更接近于阿卡波糖（IC₅₀=25.26 mg/L）.     

生姜醇提取物对家兔肝脏缺血——再灌注损伤的保护作用

目的：探讨生姜醇提取物对家兔肝脏缺血再灌注损伤的保护作用。方法：健康家兔18只,随机均分为3组：假手术正常对照组（C组,n=6）;肝脏缺血再灌注损伤模型组（IR组,n=6）;生姜醇提取物干预组（ZGB组,n=6）（1．4g／kg）。检测肝组织丙二醛含量、谷光甘肽过氧化物酶活性及血清谷丙转氨酶含量。光镜下比较各组肝组织损伤情况。结果：肝缺血再灌注模型组ALT、MDA含量明显高于假手术正常对照组（P〈0．05）,GSH—Px活力则降低（P〈0．05）;生姜醇提取物干预组ALT,MDA含量均明显低于肝缺血再灌注模型组（P〈0．05）,而GSH—Px活力高于肝缺血再灌注模型组（P〈0．05）;光镜下生姜醇提取物干预组肝细胞损伤程度较肝缺血再灌注模型组轻。结论：生姜醇提取物对家兔肝脏缺血再灌注损伤具有显著的保护作用。     

分光光度法测定原油中的钒含量

采用2-(5溴--2-吡啶偶氮)-5二-乙氨基苯酚(5-B r-PADAP)比色法对原油中的钒含量进行了测定,并与电感耦合等离子体发射光谱法(ICP-AES)的测定结果进行了比较。5-B r-PADAP比色法的标准曲线为A=0.708 9c 0.017 8,R2=0.998 9,测得伊朗原油钒含量为54.45 m g/L,混合伊朗原油钒含量为30.92 m g/L;ICP-AES测得伊朗原油钒含量为54.68 m g/L,混合伊朗原油钒含量为30.46 m g/L。结果表明:比色法操作简单,准确度高,精密度好。