朱顶红中黄烷类化学成分的研究

对朱顶红进行成分的粗提取,经分离纯化获得单体化合物,进行Hepg-2细胞的活性试验.用回流法对朱顶红中有效成分进行粗提,分别用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取,通过HPLC法获得二氯甲烷部分的单体化合物.最终制得化合物1为4'-羟基-7,3'-二甲氧基黄烷(4'-dihydroxy-7,3'-methoxy-flavan);化合物2为7,4'二羟基-3'-甲氧基黄烷(7,4'-dihydroxy-3'-methoxy-flavan).朱顶红中的化学成分对肿瘤细胞Hepg-2细胞具有抑制作用.     

鬼箭锦鸡儿细胞毒活性成分研究

 运用中压柱色谱和高效制备液相色谱方法对藏药鬼箭锦鸡儿的化学成分进行分离纯化,利用现代波谱技术鉴定所分离化合物的结构,并对所得到的化合物进行体外抗肝癌活性测试.从鬼箭锦鸡儿乙醇提取物中分离得到8个单体化合物,分别鉴定为6,7,3′-三羟基-4′-甲氧基异黄酮（1）、3,7-二羟基-4′-甲氧基黄酮（2）、3-甲氧基-4,9-二羟基紫檀素（3）、7,3′-二羟基-5′-甲氧基异黄酮（4）、6,7-二羟基-4′-甲氧基异黄酮（5）、3,9-二甲氧基-8-羟基紫檀素（6）、3,9-二甲氧基-4-羟基紫檀素（7）和3-甲氧基-4-羟基高丽槐素（8）,所有的化合物为首次从该植物中分离得到.采用MTT法对化合物1～8进行体外抗肝癌活性测试,结果显示所有的化合物对2个肝癌细胞株HepG2和Hep3B均有抑制作用,它们的IC50值范围为22.5～104.7μg/mL.     

龙血竭主要黄酮类成分及其DPPH自由基清除活性研究

采用硅胶、Sephadex LH-20和反相RP C-18等柱色谱分离技术,从广西龙血竭甲醇提取物中分离了8个主要的黄酮类化合物,经综合波谱分析分别鉴定为:5,4'-二羟基-7-甲氧基-6-甲基黄烷(1),7,4'-二羟基高异黄烷(2),7,4'-二羟基-8-甲氧基高异黄烷(3),7,4'-二羟基高异黄酮(4),4'-羟基-2,4-二甲氧基二氢查尔酮(5),4,4'-二羟基-2-甲氧基二氢查尔酮(6),2,4,4'-三羟基-6-甲氧基二氢查尔酮(7),4,4'-二羟基-2,6-二甲氧基二氢查尔酮(8).还测定了化合物1~8的DPPH自由基清除活性,化合物1表现出较强活性.     

朱顶红中化学成分提取分离及其结构鉴定

选择植物朱顶红对其化学成分进行系统的提取分离和鉴定,并且研究其体外细胞毒活性,旨在能发现具有良好抗肿瘤活性化合物,为朱顶红的进一步的开发研究提供科学的依据.运用乙醇加热回流提取朱顶红干燥叶片中的化学成分.依次用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇对朱顶红进行萃取粗分.采用MTT法检测朱顶红四部分提取物对人肝癌Hep G-2细胞增殖抑制作用.对正丁醇部分浸膏利用多重色谱法进行分离纯化,得到2个单体化合物.根据所得化合物的理化性质,结合1H-NMR、~(13)C-NMR、MS等光谱数据鉴定出了其中的2个化合物的结构,分别为(2S)-7,3'-二羟基-4'-甲氧基黄烷((2S)-7,3'-dihydroxy-4'-methoxy-flavan),(2S)-7-羟基-3',4'-二甲氧基黄烷((2S)-7-hydroxy-3″,4'-dimethoxy-flavan),这两个化合物为首次从朱顶红中分离得到.研究朱顶红四部分提取物对Hep G-2细胞活性影响发现,朱顶红四部分提取物对人肝癌Hep G-2均有显著的抑制作用,并且与剂量成正相关依赖性.     

青龙衣的化学成分和抗肿瘤活性研究

研究青龙衣的化学成分及抗肿瘤活性.利用硅胶柱色谱和开放ODS柱色谱等分离技术从青龙衣的95%乙醇提取物中分离得到了11个化合物,通过理化性质、波谱数据分析等方法,鉴定了全部化合物结构.采用MTT法,选取人胃癌细胞株(SGC7901),人肝癌细胞株(Hep G2),人肺腺癌细胞株(A549),乳腺癌细胞株(MCF7),结肠癌细胞株(Lo Vo)对化合物体外抗肿瘤作用进行筛选.从青龙衣中分离鉴定了11个化合物,分别为正二十九烷醇(nonacosanol)(1),[1-(4'-甲氧基苯基)-7-(3'-甲氧基,2'-羟基苯基)-3',4'-环氧-3-庚酮[3',4'-epoxy-1-(4'-methoxylphenyl)-7-(3'-methoxyl-2'-hydroxyphenyl)-heptane-3-one](2),正三十一烷醇(hentriacontanal)(3),1-(4'-羟基苯基)-7-(3'-甲氧基-4'-羟基苯基)-庚烷-3-醇[1-(4'-hydorxyphenyl)-7-(3'-methoxy-4'-hydorxyphenyl)-hepta-3-ol](4),4,6-二羟基-3,4-二氢-1-萘酮(4,6-dihydroxy-3,4-dihydro-naphthalenone)(5),胡桃醌(5-hydroxy-1,4-naphthoquinone)(6),β-谷甾醇(beta-sitosterol)(7),齐墩果酸(oleanolic acid)(8),香草酸(vanillic acid)(9),槲皮素(quercetin)(10),香草醛(vanillin)(11).化合物5、10对肿瘤细胞均有很强的生长抑制作用,IC50≤35μmol/L.化合物8对肿瘤细胞有较强的生长抑制作用,IC50≤58μmol/L.化合物2、3、6和7对个别肿瘤细胞有作用,其他化合物对肿瘤细胞没有生长抑制作用.11个化合物均为已知化合物,其中化合物1,3,10,11为属内首分,化合物5、8和10均具有较显著的抗肿瘤活性.     

大籽蒿化学成分分析及抗癌活性研究

将大籽蒿(Artemisia sieversiana Ehrh．ex Willd．)地上部分乙酸乙酯提取物用硅胶柱层析分离和纯化，通过波谱方法鉴定化合物，用MTT法、单细胞电泳进行体外抗肿瘤活性研究．鉴定出4种化合物：洋艾素；Achillin；5，7，4′-三羟基-3，5′-二甲氧基黄酮；3，5-二羟基-6，7，3′，4′-四甲氧基黄酮．MTT法结果表明洋艾素和Achillin对人肝癌细胞SMMC-7721的生长有较明显的抑制作用，且具有一定的时间和浓度依赖性．单细胞电泳显示对SMMC-7721细胞的DNA有损伤作用．所以洋艾素和Achillin对SMMC-7721细胞株的抑制活性与其DNA损伤有关．     

尖萼金丝桃中间苯三酚及黄酮类成分

 在细胞毒性试验结果指导下,对尖萼金丝桃(Hypericum acmosepaium N.Robson)全株的活性部位进行化学成分提取分离,得到6个单体,通过理化数据测定及波谱数据分析,鉴定了结构,分别是:Paglucinol(1);5-羟基-6-异丁酰基-2,2,8-三甲基-8-(3"-甲基-丁-2"-烯基)-2,8-二氢-1-苯并吡喃-7-酮(2);5-羟基-6-丙酰基-2,2,8-三甲基-8-(3"-甲基-丁-2"-烯基)-2,8-二氢-1-苯并吡喃-7-酮(3);7,8-(2",2"-二甲基吡喃)-5,3’,4’-三羟基-3-甲氧基黄酮(4);槲皮素(quercetin,5)及Ⅰ3,Ⅱ8-双芹菜甙元(Ⅰ3,Ⅱ8-biapigenin,6).同时,细胞毒性试验发现,尖萼金丝桃的二氯甲烷、乙酸乙酯萃取物及化合物(2),(5)具有细胞毒活性.     

文殊兰弱碱性生物碱的抗肿瘤活性研究

研究文殊兰中弱碱性生物碱对不同肿瘤细胞的抑制作用,并筛选出敏感细胞株,观察凋亡形态;MCF-7细胞株、SMMC7721细胞株、SGC7901细胞株、HepG-2细胞株,MTT溶液,DMSO,Hoechst33258等;利用MTT法检测文殊兰弱碱性生物碱对上述肿瘤细胞的抑制作用以及Hoechst 33258染色法观察细胞凋亡的形态学变化;文殊兰弱碱性生物碱对上述细胞株均有明显的抑制作用,对HepG-2细胞的抑制作用更为明显,给药72 h后测定IC50=9.374 323μg/mL;Hoechst 33258染色法观察细胞出现凋亡小体,有凋亡现象发生.文殊兰弱碱性生物碱MCF-7细胞株、SMMC7721细胞株、SGC7901细胞株、HepG-2细胞株具有不同程度的抑制作用,且呈现一定的剂量依赖性,对HepG-2细胞的抑制作用最强,表现出良好的抗肿瘤活性.     

基于药效学指标筛选藏药湿生扁蕾抗溃疡性结肠炎的活性成分

摘要: 目的研究藏药湿生扁蕾抗溃疡性结肠炎( ulcerativecolitis,UC) 肠纤维化的药效物质基础。方法将藏药湿生扁蕾用乙酸乙酯萃取的活性提取物以硅胶色谱分离、薄层定性得到的活性部位,分别灌胃用2,4,6-三硝基苯磺酸( trinitrobenzene sulphonic acid,TNBS) 诱导的大鼠UC 肠纤维化模型,采用荧光定量ＲT-PCＲ 检测大鼠结肠组织胶原ⅠmＲNA、胶原ⅢmＲNA、α-SMAmＲNA、E-cadmＲNA 的表达,筛选其活性成分。结果湿生扁蕾乙酸乙酯萃取物分离得到的活性部位经纯化得到4 个单体化合物,用光谱分析等鉴定为1,8-二羟基-3,7-二甲氧基口山酮、1-羟基-3,7,8-三甲氧基口山酮、1,7 -二羟基-3,8-二甲氧基口山酮和1-羟基-3,7-二甲氧基口山酮,4种单体化合物对UC 肠纤维化大鼠模型均有明显的活性。结论湿生扁蕾抗UC 肠纤维化的物质基础集中在乙酸乙酯部位,活性成分主要体现为4 种口山酮类化合物。     

野紫苏中黄酮类化合物的研究

从野紫苏中分得6个黄酮类化合物,经理化性质和波谱数据分析,确定为5,7-二羟基-4’-甲氧基黄酮1;5-羟基-7,4’-二甲氧基双氢黄酮醇2;山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖甙3;檞皮素-3-O-β-D-葡萄糖甙4;5-羟基-3’-甲氧基双氢黄酮-7-O-芸香糖甙5;5-羟基-4’-甲氧基黄酮-7-O-芸香糖甙6。除化合物1和2外,其余4个黄酮类化合物为首次从该属植物中得到。     

裂叶荆芥芥穗黄酮及两种单萜成分研究

对裂叶荆芥芥穗化学成分进行了研究。从70％乙醇提取物中首次分得4个黄酮和2个单萜类化合物单体，经化学和光谱学分析，它们分别为：5，7－二羟基－4，6－二甲氧基黄酮、木犀草素－7－氧－葡萄糖甙、3′－羟基－4′，6，8－三甲氧基二氢黄酮－7－氧－芸香糖甙、5－甲基－3′－羟基－4′，6－二甲氧基二氢黄酮－7－氧－芸香糖甙、脱氢枞油烯和荆芥内酯。所有化合物均为首次从该科植物中获得。     

黄牛奶树根茎的化学成分研究

采用硅胶柱层析法进行成分的分离纯化,以波谱分析法鉴定黄牛奶树的化合物的结构。从黄牛奶树根、茎部位的乙醇提取物中分离、鉴定了9个化合物,分别为:齐墩果酸-3-乙酸酯(1),高根二醇-3-乙酸酯(2),豆甾醇(3),α-菠甾醇(4),香草酸(5),蔗糖(6),麦芽糖(7),5,4'-二羟基-7-甲氧基二氢黄酮(8),肌醇(9)。全部化合物均为首次从该植物中分得。     

水溶性尼泊尔鸢尾异黄酮磺化物的合成及药理活性研究

以尼泊尔鸢尾苷元(5,7-二羟基-4',6-二甲氧基异黄酮)为原料通过磺化反应合成了水溶性化合物尼泊尔鸢尾异黄酮-3'-磺酸钠(5,7-二羟基-4',6-二甲氧基异黄酮-3'-磺酸钠),并采用IR,NMR及元素分析法对其结构进行表征.同时进行了抗缺氧活性实验,结果表明尼泊尔鸢尾异黄酮-3'-磺酸钠磺酸钠的水溶性、抗缺氧生理活性优于尼泊尔鸢尾苷元.     

不同取代的2'-羟基查尔酮类化合物的抑菌活性测定与分析

为确定查尔酮类化合物的抑菌活性,合成了5种2'-羟基查尔酮类化合物,分别为N,N-二甲氨基-2'-羟基查尔酮,4-甲氧基-2'-羟基查尔酮,3-羟基-2'-羟基查尔酮,4-氯-2'-羟基查尔酮和2-氯-2'-羟基查尔酮。采用滤纸片扩散法测定分析了这些查尔酮类化合物对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的体外抑菌效果,同时考察了培养基和药液不同配比条件下的抑菌活性。结果表明,N,N-二甲氨基-2'-羟基查尔酮和4-甲氧基-2'-羟基查尔酮对大肠杆菌均有较好的抑菌性能,当药液浓度分别为12.50 mg·L-1和6.25 mg·L-1时抑菌环直径分别为21.26 mm和18.24 mm,分别比对照2'-羟基查尔酮的抑菌环直径提高了48.1%和61.4%;而3-羟基-2'-羟基查尔酮的抑菌性能次之,4-氯-2'-羟基查尔酮和2-氯-2'-羟基查尔酮的抑菌性能较差。而对金黄色葡萄球菌的抑菌效果以N,N-二甲氨基-2'-羟基查尔酮为最好,当药液浓度为25.00 mg·L-1时抑菌环直径为29.40mm,比对照2'-羟基查尔酮的抑菌环直径提高了57.9%,其它4种查尔酮抑菌效果较差。查尔酮A环不同位置连有不同基团时抑菌活性有着明显的差异,4-N,N-二甲氨基-2'-羟基查尔酮对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌抑菌性能均最强。     

取代3-羟基-喹诺酮衍生物的合成和生物活性研究

通过温和的酯化反应,由3-羟基取代喹诺酮开始,首次合成了3个新的取代喹诺酮类衍生物,分别为乙酸(3-)7,8二-甲氧基-2(1氢)喹-诺酮酯、月桂酸(3-)7,8二-甲氧基-2(1氢)喹-诺酮酯、山梨酸(3-)7,8二-甲氧基-2(1氢)喹-诺酮酯,通过光谱学对该类化合物进行了结构确定,并用MTT法进行了初步的抗癌活性研究。     

佛甲草细胞毒活性成分研究

采用半制备高效液相和中压柱色谱方法对佛甲草的化学成分进行纯化分离,并利用现代波谱技术鉴定单体化合物的结构,并采用MTT法对所得到的化合物进行细胞毒活性筛选.从佛甲草甲醇提取物中分离到9个纯化合物,分别鉴定为山奈酚(1)、木犀草素(2)、3,5,7,3',5'-五羟基黄酮(3)、槲皮素(4)、紫云英苷(5)、咖啡酸(6)、阿魏酸(7)、4-羟基苯甲酸(8)和β-谷甾醇(9).化合物1~8均为首次从该属植物中分得.体外细胞毒活性评价结果显示化合物1~7对Hep G2和Hep3B两个肝癌细胞株有不同程度的抑制作用.其中,苯丙酸类成分6~7比黄酮类成分1~5显示出强的细胞毒活性,IC50值范围为19.7~56.4μg/m L.     

3,3'-二羟基-4,4'-联苯二胺的合成与表征

以3,3'-二甲氧基联苯二胺盐酸盐为原料,以氢碘酸为溶剂,在回流状态下发生碘代反应,再经乙酸钠中和合成了3,3'-二羟基-4,4'-联苯二胺(DHB),其结构和纯度分别用红外光谱、核磁氢谱、核磁碳谱、元素分析和高压液相色谱加以表征.     

准噶尔无叶豆化学成分及其细胞毒活性研究

采用硅胶柱层析法分离纯化、薄层色谱及波谱法进行结构鉴定,研究了准噶尔无叶豆(Eremospartonsongoricum(Litv)Vass)全草的化学成分,SRB法测定了细胞毒活性.分离得到7个化合物:β-谷甾醇(1);羽扇豆醇(2);3β,20β-二羟基羽扇豆烷(3);Cylicodiscic acid(4);7,3′-二羟基-4′甲氧基异黄酮(5);7-羟基-4′甲氧基异黄酮(6);β-胡萝卜甙(7).这些化合物均为首次从该植物中得到.药理实验结果表明,对人肝癌细胞株Bel-7402有不同程度的细胞毒活性.     

多花黄精“九蒸九制”后化学成分及生物活性研究

利用硅胶、Sephadex LH-20、中压液相色谱、高效液相色谱等色谱技术对九蒸九制后的多花黄精进行分离纯化,并运用现在波谱技术(ESI-MS,1H NMR,13C NMR)进行结构鉴定.从组分一中分离得到8个化合物,分别鉴定为交链孢酚(1)、环(L-亮-L-异亮)二肽(2)、5,7-二羟基-6,8-二甲基-3-(4'-羟基苯基)chroman-4-酮(3)、5,7-二羟基-6-甲基-8-甲氧基-3-(4'-羟基苯基)chroman-4-酮(4)、3-(9,12-十八碳二烯酰基)甘油(5)、1,4-二呋喃基-2,3-二羟基-1,4-丁二酮(6)、5-羟甲基糠醛(7)、8-羟基色原酮(8).体外活性测试结果显示:化合物6具有一定的抗炎活性,抑制率为4.84%,IC50值为35.4μmol/L(对照品为57.8%,IC50值为26.4),但化合物6没有明显的体外胰脂肪酶抑制活性.     

BDE-47的两种代谢产物对HepG2细胞中谷胱甘肽含量和P450酶活性的影响

从细胞毒性、氧化应激以及代谢酶活性等方面,研究2,2′,4,4'-四溴联苯醚(2,2′,4,4'-tetrabromodiphenylether,BDE-47)的两种代谢物5-羟基-四溴联苯醚(5-OH-BDE-47)和5-甲氧基-四溴联苯醚(5-MeO-BDE-47)对人体肝癌细胞HepG2的细胞毒性效应.采用噻唑蓝(methyl thiazolyl tetrazolium,MTT)法,检测5-OH-BDE-47和5-MeO-BDE-47染毒后HepG2细胞的生长情况,以及急性染毒后细胞内谷胱甘肽(GSH)含量及细胞内P450酶活性的变化.研究结果表明,5-OH-BDE-47和5-MeO-BDE-47均能抑制HepG2细胞生长,降低GSH活性,诱导EROD和PROD活性的增强.