佛甲草中细胞毒活性成分的研究

采用中压柱色谱和制备高效液相色谱法对中国传统民族药佛甲草(Sedum lineare Thunb)的甲醇提取物化学成分进行分离,从中分离得到6个化合物.首次对化合物山奈酚7-O-6″-O-丙二酸单酰-D-吡喃葡萄糖苷(1)的波谱数据进行了归属,用MTT法测试6个单体成分对人肝癌细胞株HepG2和Hep3B的抑制作用.结果显示6个化合物均对HepG2和Hep3B细胞表现出抗肿瘤活性,并且IC50值在22.6~91.5μg/mL之间,在浓度大于100μg/mL时也没有表现出对人正常肝细胞L-02的抑制作用.相比于黄酮类化合物1、2,苯丙酸类化合物3~6(IC50=22.6~44.3μg/mL)对HepG2和Hep3B细胞表现出更强的抑制作用.其中,顺式苯丙酸类化合物5对HepG2和Hep3B细胞的抑制作用最明显.其IC50值范围在22.6~28.2μg/mL,能明显抑制人肝癌细胞的增殖,诱导其凋亡.     

杨树菌材与传统菌材栽培天麻的HPLC指纹图谱研究

为了解杨树菌材和传统菌材栽培天麻的化学成分,评价杨树菌材栽培天麻的质量,测定和分析了湖北省宜昌下堡坪、五峰、鹤峰的杨树菌材和传统菌材栽培天麻的HPLC指纹图谱.结果表明:各地不同菌材栽培天麻的HPLC指纹图谱主峰数量与分布相似,杨树菌材栽培天麻的HPLC指纹图谱与栎树菌材相近,但两者各特征峰的紫外吸收强度明显弱于栗树菌材.     

“江边一碗水”总木脂素的抗肿瘤作用及一般毒性的研究

为评价"江边一碗水"总木脂素对H22荷瘤小鼠的肿瘤抑制作用和相关毒性,用SPF级雄性小鼠腋下接种肝癌H22瘤株建立了移植性肝癌H22小鼠模型,观察了不同剂量的"江边一碗水"总木脂素给药10 d后对荷瘤小鼠的肿瘤抑制率、体重、免疫器官指数及血尿常规、肝肾功等的影响.结果表明:50,100,200 mg/kg"江边一碗水"总木脂素的抑瘤率分别为44.9%,54.8%和62.1%."江边一碗水"总木脂素对H22小鼠体重、免疫器官指数、造血系统、肝肾功能等生理生化指标无明显影响.故"江边一碗水"总木脂素具有较显著的抗肿瘤作用和较低的毒性,是其抗肿瘤的药效物质基础.     

昆虫内生真菌Chaetomium globosum ZWC5的分离鉴定及其抗癌活性代谢产物的研究

为了研究中华稻蝗内生真菌ZWC5菌株及其活性代谢产物,通过菌株形态和其r DNA的ITS序列分析,鉴定其为球毛壳霉(Chaetomium globosum);采用MTT法和流式细胞技术测定其代谢产物的抗癌活性,结果表明其石油醚提取物对肝癌细胞HepG2和SMMC-7721的IC50分别为22.1 mg/L,33.8 mg/L,可诱导HepG2细胞凋亡,而对正常肝细胞LO-2未显示明显的细胞毒性;GC-MS检测分析显示其醚提物主要含12种化学成分.     

鬼箭锦鸡儿细胞毒活性成分研究

 运用中压柱色谱和高效制备液相色谱方法对藏药鬼箭锦鸡儿的化学成分进行分离纯化,利用现代波谱技术鉴定所分离化合物的结构,并对所得到的化合物进行体外抗肝癌活性测试.从鬼箭锦鸡儿乙醇提取物中分离得到8个单体化合物,分别鉴定为6,7,3′-三羟基-4′-甲氧基异黄酮（1）、3,7-二羟基-4′-甲氧基黄酮（2）、3-甲氧基-4,9-二羟基紫檀素（3）、7,3′-二羟基-5′-甲氧基异黄酮（4）、6,7-二羟基-4′-甲氧基异黄酮（5）、3,9-二甲氧基-8-羟基紫檀素（6）、3,9-二甲氧基-4-羟基紫檀素（7）和3-甲氧基-4-羟基高丽槐素（8）,所有的化合物为首次从该植物中分离得到.采用MTT法对化合物1～8进行体外抗肝癌活性测试,结果显示所有的化合物对2个肝癌细胞株HepG2和Hep3B均有抑制作用,它们的IC50值范围为22.5～104.7μg/mL.     

大麻药总皂苷滴丸制备工艺及溶出度研究

为确立大麻药总皂苷滴丸的最佳成型工艺并考察其溶出度,以滴丸的成型率为评价指标,对大麻药滴丸基质与冷却剂的选择、大麻药与基质的配比、滴制的温度、滴距、滴速进行了单因素分析,并在此基础上以正交试验通过丸重差异、溶散时限和外观质量3个指标对上述主要影响因素进行了优选,采用转篮法和HPLC测定了其溶出度和含量.结果表明:大麻药总皂苷滴丸的最佳工艺条件为B3A1C1D2,即药物基质质量比为1∶4,PEG4000-PEG6000基质质量比为2∶1,滴制温度为70℃,滴距为5 cm,此条件下滴丸各项指标最好.说明该工艺简便可行,评价指标可靠合理,滴丸溶出度良好,符合2010年版中国药典对滴丸制剂的要求.     

苦参中lavandulyl侧链取代的黄酮抑制钠-葡萄糖协同转运蛋白2活性的研究

对1个含400种中草药和民族药的组分库进行活性筛选,结果显示苦参的乙酸乙酯萃取部位具有良好的抑制钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)的活性.在生物活性导向分离策略下,运用制备型高效液相色谱技术对活性的乙酸乙酯萃取部位的成分进行了分离纯化,基于理化性质和波谱数据鉴定了所分离的16个lavandulyl基取代黄酮的化学结构,并首次系统地报道了lavandulyl基取代黄酮的SGLT2抑制活性,活性部位中两个主要成分(-)-kurarinone和sophoraflavanone G显示出最强的SGLT2抑制活性,它们的IC50值分别为2.24μmol/L和1.45μmol/L.     

藏木香石油醚快速溶剂萃取物体外抑制肝癌细胞增殖活性研究

为充分开发利用藏药资源，对藏木香进行体外抗肝癌活性评价，并对活性部位的细胞毒活性及初步抗肝癌机制进行研究.运用快速溶剂萃取法制备藏木香的各溶剂提取物，采用MTT法、细胞形态学观察、Hoechst 33258荧光染色、流式细胞术和蛋白免疫印迹等分析藏木香各提取物抗肝癌活性及活性部位抗肝癌机制.藏木香石油醚提取物(IR-Pe)对HepG2和Hep3B都有良好的抗肝癌活性，其IC50值分别为21.9 ± 2.3 μg·mL－1、27.6 ± 2.5 μg·mL－1，且对正常肝细胞L-02在100 μg·mL－1未显示出毒性.IR-Pe对HepG2和Hep3B两个肝癌细胞株皆显示出显著的时效和量效关系；细胞形态学观察及流式细胞术显示IR-Pe明显的诱导肝癌细胞凋亡.IR-Pe明显地上调Bax和切割后的caspase-3蛋白的表达，同时下调Bcl-2蛋白的表达.IR-Pe具有良好的体外抗肝癌活性，其通过调控线粒体通路诱导肝癌细胞凋亡发挥抗肝癌活性，具有极大的开发应用潜力.     

不同炮制方法对土家药“江边一碗水”化学成分的影响

为研究"江边一碗水"在炮制前后其化学成分和含量的变化规律,揭示醋炙法和醋蒸法的炮制机理.采用紫外光谱法、薄层色谱法和高效液相色谱法等检测了"江边一碗水"生品及其炮制品中的主要化学成分.结果表明:经炮制后,其醋炙品和醋蒸品中的主要化学成分的溶出率与生品相比均有不同程度的增加,其中槲皮素、鬼臼毒素、山奈酚等成分的含量增加显著,且醋蒸后鬼臼毒素可少量转化为苦鬼臼毒素.该研究可为"江边一碗水"炮制质量控制标准的制订及其相关研究提供一定的理论和物质基础.     

鸢尾内生真菌Fusarium oxysporum YW1的分离鉴定及其次生代谢产物的研究

为了鉴定鸢尾(Iris tectorum)内生真菌YW1菌株并研究其活性代谢产物,通过菌株形态和其rDNA的ITS序列分析,鉴定其为尖孢镰刀菌(Fusarium oxysporum);运用薄层色谱、凝胶色谱和高效制备液相色谱方法从其代谢产物分离到5个生物碱类化合物,经质谱、核磁共振波谱技术鉴定为白僵菌素(1),4-氧代-乙酰丙酸(2),N-(4-氧代戊基)-乙酰胺(3),5-丁基-2-吡啶羧酸(4),5-丁烯-2-吡啶羧酸(5).生物活性测定结果表明化合物1对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌均有较强的抑菌活性.化合物1、4、5对HepG2和Hep3B细胞株具有一定的细胞毒活性,IC50值在65.3~120.5μg/mL.