蒙脱石对胰岛素的吸附及其缓释性能研究

以提纯后的钠基蒙脱石为研究对象,在一定条件下制备出胰岛素/蒙脱石复合物(insulin/montmorillonite,INS/MMT),研究钠基蒙脱石对胰岛素的吸附能力,考察pH值和释放时间等因素对载药复合物体外释放胰岛素的影响规律.通过3种体外释放模型对其释药数据进行拟合,探讨了复合物中胰岛素的释放机理,说明了蒙脱石作为胰岛素缓释载体的可行性.实验结果表明:蒙脱石对胰岛素有较好的吸附能力,复合物对INS的体外释放能力主要受释放介质pH值的影响,当pH 7.4时,胰岛素的释放浓度和累积释放量最大,分别为181.713mg/L和14.54%,在pH 5.0时的结果最小;一级动力学模型能比Korsmeyer-Peppas模型和Higuchi模型更好地拟合胰岛素在不同pH下的体外释放情况;拟合结果表明:胰岛素从复合物中释放出来的行为主要由扩散作用决定.     

微乳液在药物领域中的研究进展

作者介绍了微乳液的结构和作为药物载体的特点,综述了微乳液近年来作为药物载体在不同给药途径中的应用,并指出微乳在药品领域的研究和发展会有广阔的前景.     

高分子前药纳米粒在肿瘤靶向治疗中的研究进展

对药物载体进行修饰以改善药物的原始缺陷,是当前研究和开发的一个热点领域,特别是针对抗靶向药物的传递系统,具有很大的应用潜力。借助高分子前药修饰药物的新型给药系统,旨在增强药物体内的稳定性,改善生物利用度及其有效靶向性,增强药物体内安全性等。文章主要从高分子前药纳米粒作为药物载体的理论基础、主要类型、研发机制及其在几种常见癌症治疗中的应用等方面进行综述,以期为后续研究提供理论基础。     

慢释放药物载体的研究进展

本文介绍了聚合物在控制释药体系中的应用。综述了具有生物降解性的聚合物药物载体的合成及其研究状况,并且对聚合物用作药物载体的必奋条件和聚分物释药装置、释药理论也作了简单介绍。     

聚乳酸(PLA)在药物控释体系中的应用及其前景

本从聚乳酸(PLA)及其共聚物作为载体应用于药物控释体系的运用情况及PLA／PLGA载药微球的各种制备方法，对聚乳酸裁药控释体系的进一步研究和发展作了简要分析。     

无机纳米载体在靶向药物输送中的应用研究进展

纳米材料在生物领域的渗透形成了纳米生物材料,而纳米药物载体的研究是纳米生物材料的前沿和热点之一.常见的无机纳米药物载体包括磁性纳米粒子、介孔二氧化硅、纳米碳材料、量子点等,这些无机纳米药物载体在实现靶向性给药、控释和缓释药物以及癌症靶向治疗等方面表现出良好的应用前景.而且,集成像、靶向给药和癌症治疗功能于一身的多功能纳米药物载体比常规化疗药物载体具有明显优势.文中综述了近年来上述无机纳米材料尤其是多功能无机纳米载体在靶向药物输送中的应用及其载药释药行为的研究进展.     

新型有机/无机杂化无定形磷酸钙对5-FU的载药及释放性能的研究

本文通过共沉淀法,在DNBP有机改性剂的存在下合成了纳米级别的无定形磷酸钙球形微粒(ACP),并以5-氟尿嘧啶(5-FU)为药物模型以ACP为载体在体外做了载药和药物释放研究,傅利叶红外衍射(FTIR),X-ray衍射(XRD), 热重分析仪(TGA), 扫描电镜(SEM), 透射电镜(TEM), 双光束紫外分光光度计(UV)对结果进行了一系列的表征,结果表明：有机/无机杂化无定形磷酸钙作为药物载体具有高载药率和较长的缓释效果,并在载药过程中会发生晶形的转变。     

七元瓜环对小鼠的急性毒性实验研究

研究七元瓜环以合理的给药浓度和最大给药容积给KM小鼠灌胃给药后动物产生的急性毒性反应,为该大环化合物能否作为安全的药物载体提供毒理学依据。实验中小鼠未出现死亡,未测出瓜环的LD50,因此测定其最大给药量。结果表明动物在最大给药剂量为15g/kg时未出现毒性反应,无一动物死亡,提示七元瓜环毒性很低,能作为一种安全、低毒的药物载体。     

季铵盐改性蒙脱石对五氟尿嘧啶的吸附和释药性能

以钠基蒙脱石为原料,用十六烷基三甲基氯化铵(CTAC)进行有机改性制备季铵盐改性蒙脱石(CMMT),之后吸附五氟尿嘧啶(5-FU),再用海藻酸钠(SA)进行包衣,最后测定该载药凝胶球的释药性能.考察p H值和释放时间等因素对载药凝胶球体外释放5-FU的影响规律,通过三种体外释放模型对其释药数据进行拟合,探讨了凝胶球中5-FU的释放机理,说明了季铵盐改性蒙脱石作为5-FU治疗结肠癌控释载体材料的可行性.结果表明:CMMT/SA对5-FU的载药量远大于MMT/SA,其载药量可达到0.6827 g/g;而载药凝胶球中5-FU的体外释放能力主要受释放介质p H值的影响,当p H 7.4时,5-FU/CMMT/SA中5-FU的累积释放率最大,可达到77.10%,在p H 1.5时的结果最小;一级动力学模型能比Korsmeyer-Peppas模型和Higuchi模型更好地拟合5-FU在不同p H下的体外释放情况.     

可降解聚合物溶胀性能对给药系统释药效果的影响

针对以乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)作为药物载体的新型贮库式微孔结构缓控释给药系统,为量化PLGA溶胀特性对释药效果的影响,在模拟体液环境下,以具有不同单体质量比的PL-GA膜片上的微孔为研究对象,对PLGA在降解过程中的溶胀现象进行了实验研究,得到单体质量比为50∶50的PLGA的微孔径向溶胀速率约为2.7×10-10 m/s,质量比为65∶35的PLGA的微孔径向溶胀速率约为6.6×10-11 m/s.以单体质量比为50∶50的PLGA为例,将实验得到的微孔溶胀速率作为边界条件,对考虑PLGA溶胀作用前、后的微孔给药系统释药过程进行了有限元模拟,结果表明:聚合物溶胀使给药系统释药时间从无溶胀时的16d延长到33d;不考虑溶胀时,PL-GA基体仅起承载药物的作用,而考虑溶胀后,微孔和PLGA基体共同承担药物释放功能,其中近40%的药物通过微孔释放,近60%的药物通过聚合物载体释放;给药系统在整个释药过程中累积释药比率线性度较好.     

PLGA-PEG—PLGA温敏水凝胶的体外释药行为

通过试管倒置法考察曲克芦丁对温敏水凝胶温敏性的影响。选用相变温度为25℃的PLGA—PEG—PLGA为载体,曲克芦丁为模型药物,物理混合法制备凝胶浓度为20％（质量分数）含药凝胶,采用无膜溶出模型研究其在体外不同温度下（40℃和30℃）的释药行为。结果显示：曲克芦丁的加入对温敏水凝胶的温敏性影响不大;通过改变PLGA—PEG—PLGA温敏水凝胶的温度可以改变其释药速度。因此可以得出结论：PLGA—PEG—PLGA水凝胶可作为药物脉冲式释放的载体,通过控制温度可控制其对药物的释放。     

新型可注射温敏水凝胶的制备及其释药性能

采用改性壳聚糖作为药物载体制备了一种可注射温敏水凝胶。将单甲氧基醚聚乙二醇2000（mPEG2000）接枝到壳聚糖(CS)上制备壳聚糖接枝产物（mPEG-g-CS）;将接枝产物在一定浓度下配制成凝胶溶液,测定其温敏性能;以温敏水凝胶为载体,以布洛芬为模型药物进行体外释放研究。结果表明,mPEG-g-CS水凝胶在体温37℃附近发生溶胶到凝胶的转变,具有良好的温敏性能,在一定的浓度范围内提高mPEG-g-CS浓度可降低相变温度,缩短胶凝时间。体外释药结果表明mPEG-g-CS水凝胶对模型药物具有缓释作用,有望用作可注射温敏型药物控释载体。     

聚酰胺—胺树枝状高分子/喜树碱复合物的制备及体外释放研究

利用聚酰胺—胺树枝状高分子与喜树碱的静电复合作用进行复合,以水为溶剂,第四、五代聚酰胺—胺树枝状高分子为载体采用搅拌法进行复合,探讨其作为抗肿瘤药物载体的可能性.应用紫外分光光度法(UV)测定复合量,采用高效液相色谱法(HPLC)测定其在PBS中的释放特性.喜树碱在聚酰胺—胺树枝状高分子水溶液中内酯环开环,溶解度增大,在PBS中并无明显的缓释效果.结果表明聚酰胺—胺树枝状高分子不宜作为具内酯环,遇碱不稳定药物的载体.     

高分子材料在药物控制释放方面的应用

高分子材料作为控制药物释放的主要载体的研究已经成为高分子材料科学的一个重要方向。文中主要介绍了高分子材料在不同的药物控制体系中的作有和药物控制系统的制备方法。     

近红外光响应香豆素基复合载体的构建及性能

采用可逆加成-断裂链转移自由基（RAFT）聚合法制备了香豆素基紫外光响应凝胶（PG），然后通过简单的共混法，利用上转换纳米粒子（UC）和PG构建了近红外光响应复合载体（UC-PG）。通过透射电子显微镜（TEM）表征了UC-PG的微观形貌，分别利用紫外分光光度计、荧光光度计及四甲基偶氮唑盐比色法（MTT法）研究了UC-PG的光化学性能、药物释放行为及HeLa细胞毒性。结果表明，UC-PG的紫外吸收光谱与荧光发射光谱有一定的重叠，可以实现近红外刺激响应。在近红外光（980 nm）照射下，UC-PG可以有效地释放模拟药物香豆素102；照射20 min后，香豆素102的累积释放率达72.6%，远高于PG在紫外光（365 nm）下照射20 min时的累积释放率（51.3%）。在光响应复合载体的存在下以及复合载体在20 min的释药过程中，复合载体对HeLa细胞的毒性均较低。以上结果表明所构建的近红外光响应香豆素基复合载体在药物释放领域具有潜在的应用前景。     

Preparation and Characterization of pH-Sensitive Polyvinyl Alcohol Hydrogel for Cancer Therapy

Hydrogel has emerged as an excellent carrier platform for smart drug delivery and effective cancer treatment due to its high water content, good biocompatibility and sufficient mechanical properties. In this work,the DOX-loaded polyvinyl alcohol（ PVA）hydrogel was prepared by freeze-thawing technique. The swelling test and the mechanical properties of the pure PVA hydrogels were performed. In addition, the in vitro drug release profiles were examined and the in vitro antitumor efficiency against He La cells was also estimated. The results indicated that the resulting PVA hydrogels contained significant amounts of water and possessed good mechanical properties,and DOX-loaded PVA hydrogel exhibited a sustained and p H-responsive DOX release. The MTT assays also demonstrated that the released DOX could effectively inhibit the proliferation of He La cells. Thus,the cross-linked PVA hydrogel can be further developed as a promising platform for cancer therapy.     

壳聚糖基水凝胶药物控制释放体系

水凝胶具有良好的亲水性,充分膨胀后具有与机体组织相似的物理性质,如柔软、有弹性、与生物液之间的界面张力低等。另外,水凝胶还具有孔径、机械强度和尺寸可调性等优点,适于作为药物控制释放的载体形式。壳聚糖是一种天然高分子材料,具有生物活性、良好的生物相容性、完全可降解性及无毒性等优点,是良好的药物控制释放载体材料。以壳聚糖为基材,通过物理方法或化学方法,可制备出pH敏感型、温敏型、光敏型等多种形式、不同性能的水凝胶。就壳聚糖基水凝胶的制备方法进行了详细地论述,包括通过物理作用形成水凝胶的方法及通过化学交联作用制备水凝胶的方法,探讨了壳聚糖基水凝胶对药物的担载和释放,并对其未来的发展前景进行了展望。     

有序壳聚糖膜的制备及降解性能研究

 以三聚磷酸钠(TPP)作交联剂,用2次交联法,制备了一种新的有序壳聚糖交联膜(CS/TPP),并用溶菌酶对其进行了体外降解性研究,同时用隧道扫描电镜(SPM)对膜进行了表征.结果表明:有序CS/TPP膜有着致密有序的结构和良好的生物可降解性.     

硅溶胶对硫酸庆大霉素的吸附和缓释

以单分散性好、粒径在20nm左右的二氧化硅(SiO2)溶胶为药物载体,制备了负载硫酸庆大霉素的载药纳米硅凝胶.通过红外光谱以及紫外可见吸收光谱考察了硅溶胶对硫酸庆大霉素的吸附和释放性能.结果表明,硅溶胶对硫酸庆大霉素有较大的吸附率(89.6%)和载药量(59.9%),以及较慢的缓释性能(48h内释放79.6%),作为药物载体是可行的.