短时延迟释放的胃溶型恩诺沙星颗粒剂的制备

分别以丙烯酸树脂Ⅳ号、乙基纤维素和硬脂酸为延迟释放材料,以β环糊精、淀粉、乳糖和微晶纤维素为稀释剂,采用湿法制粒和热熔制粒的方法制备了在水中短时延迟释放、胃液中快速溶出的恩诺沙星颗粒剂。通过比较药物在水中和模拟胃液中的溶出,对所制备颗粒的释放性能进行了评价。结果显示,以丙烯酸树脂Ⅳ号为延迟释放材料,以微晶纤维素为稀释剂,以80%乙醇水溶液为润湿剂,采用湿法制粒得到的颗粒,5min时在水中的溶出度为73%,在模拟胃液中的溶出度为919%,达到了在水中短时延迟释放,而在胃液中快速溶出的最好效果。     

新型可注射温敏水凝胶的制备及其释药性能

采用改性壳聚糖作为药物载体制备了一种可注射温敏水凝胶。将单甲氧基醚聚乙二醇2000（mPEG2000）接枝到壳聚糖(CS)上制备壳聚糖接枝产物（mPEG-g-CS）;将接枝产物在一定浓度下配制成凝胶溶液,测定其温敏性能;以温敏水凝胶为载体,以布洛芬为模型药物进行体外释放研究。结果表明,mPEG-g-CS水凝胶在体温37℃附近发生溶胶到凝胶的转变,具有良好的温敏性能,在一定的浓度范围内提高mPEG-g-CS浓度可降低相变温度,缩短胶凝时间。体外释药结果表明mPEG-g-CS水凝胶对模型药物具有缓释作用,有望用作可注射温敏型药物控释载体。     

丹皮酚亲水凝胶骨架片的制备及体外释放

以羟丙甲基纤维素(HPMC)为主要载体制备了丹皮酚(PN)的缓释骨架片。在载体中添加不同的释放调节剂,比较了对药物释放的影响;考察了不同黏度的HPMC及其用量对释放的影响;通过对体外释放数据进行零级方程、Higuchi和Peppas方程拟合,探讨了药物的释放机制。结果表明,以微晶纤维素为释放调节剂所制备的骨架片呈现良好的缓释特征,2 h释放31%,6 h释放66%,12 h释放99%。药物释放数据可以用Peppas方程(Q=Ktn)进行很好拟合,并且有0.45n0.89(n=0.6685),提示药物的释放机制为非Fichian扩散,即药物是通过凝胶层扩散和骨架溶蚀控制的释放。     

大鼠小肠对葛根素吸收的动力学研究

采用在大鼠小肠内吸收药物的方法，对葛根素的肠吸收动力学进行了研究。利用UV双波长等吸收消去法测定小肠循环液中葛根素的含量，结果表明，对于50、100和200 μg/mL质量浓度的葛根素，在小肠内循环4h后相应的药物吸收速率常数（Ka）分别为0.021、0.028 和0.020 h-1，吸收率（Pa）分别为19.28%、21.78%和16.98%，在不同浓度下葛根素的吸收速率常数无显著差异（显著性水平因子P>0.05），该药物在肠道内的吸收呈现一级吸收动力学过程，其吸收机制为被动扩散。     

热熔挤出法制备不同载体系统布洛芬缓释制剂

采用热熔挤出法,选用聚氧化乙烯（PEO）、乙基纤维素（EC）、羟丙甲基纤维素（HPMC）为载体制备了布洛芬缓释制剂,并比较其释药速率。在三种载体中添加不同辅料,比较对药物释放的调节作用;应用差式扫描量热法、电镜法对热熔挤出制剂与相应压制片剂进行比较,并与释放曲线进行比照。结果表明,三种载体制备的热熔挤出制剂,均对药物有缓释作用,其中药物从EC载体中释放最慢。在不同载体系统中添加相同辅料微晶纤维素（MCC）时,对药物的释放有不同调节作用,在PEO和HPMC系统中,药物12h时释放度提高近20%,且HPMC/MCC载体系统可达到较理想的药物释放;但MCC对EC系统的药物释放影响不大。在同一PEO载体系统中添加不同辅料时对释药速率产生的影响也不同;由差式扫描量热图谱、电镜、释放曲线结果,推测药物在热熔挤出制剂中的分散程度比在压片制剂中高。     

溴甲酚绿法测定盐酸美金刚缓释胶囊的释放度

建立了一种简便灵敏的用于测定盐酸美金刚缓释胶囊释放度的分析方法。采用溶剂萃取酸性染料比色法来测定盐酸美金刚缓释胶囊的释放度,染色剂选用溴甲酚绿(BCG),萃取剂为氯仿,通过改变水相p H、BCG试液用量、反应时间等条件对比色法的测定条件进行优化。结果显示,当水相p H=4.0、溴甲酚绿试液用量为4 m L时,本方法在0.3~12μg/m L质量浓度范围内具有较高的灵敏度和重复性,标准曲线为A=0.05347ρ+0.09001,r=0.9991(n=6);盐酸美金刚平均回收率为100.13%,相对标准偏差为1.86%(n=9)。