壳聚糖基水凝胶的制备及溶胀性能研究

壳聚糖(CS)具有良好的生物相容性,易生物降解,无毒,是一种很有发展前景的医药材料。壳聚糖基水凝胶作为一种新型的可注射给药载体,药物的控制释放具有易控性、靶向性。以壳聚糖(CS)为基材,聚乙烯醇为第2组分,戊二醛为交联剂,制备了一系列壳聚糖基水凝胶,研究该水凝胶在水中的溶胀行为、溶胀动力学以及相关影响因素。结果表明,所制备的一系列壳聚糖基水凝胶的溶胀度均随着溶胀时间的增加而增大,至溶胀4.5h时,凝胶的溶胀度基本达到最大。溶胀动力学为一级动力学。随着CS/PVA凝胶质量百分比的增加,该类水凝胶溶胀速率和饱和溶胀度呈现出3个性质明显不同的区域。     

新型可注射温敏水凝胶的制备及其释药性能

采用改性壳聚糖作为药物载体制备了一种可注射温敏水凝胶。将单甲氧基醚聚乙二醇2000（mPEG2000）接枝到壳聚糖(CS)上制备壳聚糖接枝产物（mPEG-g-CS）;将接枝产物在一定浓度下配制成凝胶溶液,测定其温敏性能;以温敏水凝胶为载体,以布洛芬为模型药物进行体外释放研究。结果表明,mPEG-g-CS水凝胶在体温37℃附近发生溶胶到凝胶的转变,具有良好的温敏性能,在一定的浓度范围内提高mPEG-g-CS浓度可降低相变温度,缩短胶凝时间。体外释药结果表明mPEG-g-CS水凝胶对模型药物具有缓释作用,有望用作可注射温敏型药物控释载体。     

固载蛋白类药物的壳聚糖基管式膜的制备及体外缓释性能研究

以壳聚糖为载体,牛血清白蛋白(BSA)为模型药物,配制一定浓度的壳聚糖/药物溶液,将该溶液涂渍在硅胶导尿管表面,成功制备了壳聚糖基管式膜材料.考察了不同pH条件下该材料对蛋白类药物的缓释性能,并初步探讨了缓释机理.结果表明,固载蛋白类药物的壳聚糖膜材料在三种不同pH介质中对BSA均有明显的缓释作用,且在中性介质中效果最好,缓释时间超过36h,BSA缓释总量达6.0mg.该载体生物相容性好,对缓解病人术后因导尿管留置引发的尿路感染及其它副作用具有潜在的应用前景.     

羟丙基壳聚糖-聚乙烯醇凝胶的制备与释药性能

以羟丙基壳聚糖和聚乙烯醇为原料,制备羟丙基壳聚糖-聚乙烯醇互穿网络水凝胶并研究其药物释放性能.考察羟丙基壳聚糖质量浓度、聚乙烯醇与羟丙基壳聚糖质量比、交联剂用量等因素对羟丙基壳聚糖-聚乙烯醇互穿网络水凝胶溶胀性能的影响;测定凝胶对温度和pH的敏感性;以利巴韦林为模型研究凝胶对药物的释放性能.结果表明:该水凝胶具有良好的溶胀性、温度及pH敏感性,对利巴韦林有一定的缓释作用,可望用于新型的药物载体.     

壳聚糖包覆水滑石药物载体的制备及缓释性能

选用壳聚糖和镁铝层状双羟基氢氧化物(水滑石)为材料,采用自组装包埋的方法制备核壳结构的复合药物载体微球。分别用以乳化交联法制备的壳聚糖微球与以共沉淀法制备的水滑石在一定条件下生成壳聚糖微球包埋水滑石的复合结构载体。所用模拟药物为具有抗炎作用的黄芩素。利用X射线衍射分析(XRD)、红外(FT-IR)、透射电镜(TEM)、扫描电镜(SEM)、药物体外释放等方法对最终合成的材料进行表征与缓释性能分析,结果表明,黄芩素在十二烷基硫酸钠(SDS)胶束的包裹下插入到水滑石层间,形成载药水滑石,再整体被壳聚糖微球所包埋形成核壳结构的复合载药微球。通过这种复合药物载体层层包覆药物的形式有效地提高了模拟药物黄芩素的缓释性能。     

聚羟基丁酸酯缓释微粒作用下的埋植给药系统

制备了以壳聚糖水凝胶为基质的温度敏感型、可注射、并能够在体内生物降解的新型皮下埋植制剂,考察了该制剂中水溶性小分子药物的体外释放规律。为降低该类药物的释放速度,首先利用溶剂非溶剂法,以生物可降解的聚羟基丁酸酯为骨架,制备了抗癌药物5-氟尿嘧啶的微粒。在优化配比下,微粒收率达90%以上,包封率95%左右;然后将微粒温敏型水凝胶耦合制成复合给药系统。药物微粒化与温敏型水凝胶的耦合有效地控制了药物植入初期的“突释”问题,并将药物的释放周期延长至将近10个月。     

壳聚糖/聚N-异丙基丙烯酰胺温敏性珠状小球的药物释放研究

以一种天然高分子——壳聚糖和温敏性材料聚N-异丙基丙烯酰胺(PNIPAM)为基材,通过高分子半互穿交联网络技术,制备了一种环保型且具有温度敏感性的珠状小球材料.并以该材料作为药物控制释放载体,在模拟人体胃部pH酸碱环境下,分别在PNIPAM相转变温度以前及以后,研究了该材料对药物的控制释放行为,及其对温度的感应性能.     

壳聚糖基吸附膜的研究进展

壳聚糖是一种环境友好生物质材料。由于其分子链上带有不同的功能基团,对水体中的重金属离子具有较好的吸附效果。由此,基于壳聚糖的吸附膜材料在处理水体重金属离子污染方面受到了国内外研究者的广泛关注。综述了近十年来壳聚糖基吸附膜对水体中金属离子的吸附性能的研究,分析了不同类别壳聚糖基吸附膜的制备方法及应用情况,简要概述CS的改性方法,详细讨论了吸附膜的解吸附和再生问题。最后,提出了壳聚糖基吸附膜的未来发展方向在于:努力提高机械稳定性和可重复使用性,以及制备自再生壳聚糖基膜的可能性。     

聚谷氨酸及其衍生物在新型药物传输系统中的应用

聚谷氨酸是生物可降解的高分子材料,作为新型药物载体具有广泛的用途。综述了聚谷氨酸及其衍生物在改善药物的水溶性、降低毒性、控制药物释放以及提高药物靶向性等方面的研究,为药物新剂型的开发提供参考。     

反相微乳液制备pH响应型纳米水凝胶及其作为药物载体的研究

利用反相微乳液聚合,通过改变交联剂含量制备不同粒径的纳米水凝胶聚(甲基丙烯酸二甲氨基乙酯-co-甲基丙烯酸羟乙酯)(P(DMAEMA-co-HEMA)).纳米水凝胶的结构和形貌通过FT-IR、1H-NMR和TEM等进行了表征.利用紫外-可见分光光度计(UV)检测溶液在不同pH下的透光率,结果显示纳米水凝胶在酸性条件下有明显的溶胀现象.选取阿霉素(DOX)为模型药物研究了该纳米水凝胶作为药物载体的可行性,结果发现该纳米水凝胶能很好地负载药物,载药率达45.7%.利用紫外光谱法测定载药纳米水凝胶分别在pH 5.0和7.4的溶液中的药物释放行为,结果表明该纳米水凝胶具有较好的pH响应性,在酸性条件下纳米水凝胶的溶胀现象使得药物释放速率比在中性环境下快.     

甲基纤维素温敏水凝胶的凝固及体外释药特性

为研究新型反向温敏凝胶在植入型药物释放系统中的应用,通过粘度跟踪法考察了“甲基纤维素聚乙二醇柠檬酸钠”三组分体系在体温下的凝固特性,分析了凝胶配方对于凝固过程的影响;以5-氟尿嘧啶为模型药物,研究了凝胶配方对体外释放特性的影响。结果表明,甲基纤维素使体系具有反向温敏性,高分子量聚乙二醇具有加速胶凝的作用,柠檬酸钠的盐析作用能降低成胶温度。通过调整凝胶配方,能使体系在体温下在10m in内迅速凝固,并使5-氟尿嘧啶的释放时间达到24 h以上。     

Preparation and Characterization of pH-Sensitive Polyvinyl Alcohol Hydrogel for Cancer Therapy

Hydrogel has emerged as an excellent carrier platform for smart drug delivery and effective cancer treatment due to its high water content, good biocompatibility and sufficient mechanical properties. In this work,the DOX-loaded polyvinyl alcohol（ PVA）hydrogel was prepared by freeze-thawing technique. The swelling test and the mechanical properties of the pure PVA hydrogels were performed. In addition, the in vitro drug release profiles were examined and the in vitro antitumor efficiency against He La cells was also estimated. The results indicated that the resulting PVA hydrogels contained significant amounts of water and possessed good mechanical properties,and DOX-loaded PVA hydrogel exhibited a sustained and p H-responsive DOX release. The MTT assays also demonstrated that the released DOX could effectively inhibit the proliferation of He La cells. Thus,the cross-linked PVA hydrogel can be further developed as a promising platform for cancer therapy.     

聚(2-甲基丙烯酸二甲胺乙酯-co-二烯丙基二甲基氯化铵)水凝胶调控Notoginsenoside药物释放效应

目的研究共聚物2-甲基丙烯酸二甲胺乙酯-co-二烯丙基二甲基氯化铵水凝胶对中草药notoginsenoside为模型药物的调控给药释放效应。方法以辐射共聚和交联法合成的新颖温度/酸度敏感性水溶胶,注入3只大鼠体内以研究中药notoginsenoside在其体内受控释放性能。共聚物结构和凝胶片断经红外、紫外以及释放药效分析确证。结果2-甲基丙烯酸二甲胺乙酯(DMAEMA)和二烯丙基二甲基氯化铵(DADMAC)为共沸化合物。在标题聚合物中,聚DADMAC电解质的电荷能沿大分子链均匀分布。凝胶的平衡溶胀度(EDS)在载体电荷密度3 %摩尔时最大,而载体电荷密度接近5 %摩尔及其以上时温度敏感性消失。溶液温度、酸度和盐浓度以及凝胶组成和结构能调控notoginsenoside给药释放;用三七(Panax notoginsen,PANS)饱和的水凝胶能有效释放notoginsenoside而呈现出相当好的生物兼容性和具有愈合大鼠伤口的功能。结论靶向药物释放可以通过调节pH,离子强度,溶液温度以及凝胶的组成和结构而有效实现。     

功能化修饰纳米纤维素的结肠靶向给药载体

 纳米纤维素（cellulose nanocrystals,CNCs）具有优异的生物理化性能,可作为一种理想的新型药物载体。以马来酸酐酯化纳米纤维素（MA-CNCs）为载体,通过酯化反应进一步引入氨基酸连接臂,再与妥舒沙星（TFLX）偶联,得到新型妥舒沙星-氨基酸-马来酸酐酯化纳米纤维素药物轭合物（TFLX-A-MA-CNCs）。采用傅里叶变换红外光谱仪（FTIR）表征技术验证了妥舒沙星与马来酸酐酯化纤维素成功偶联。场发射扫描电镜（FE-SEM）观察发现MA-CNCs 可以较好地包覆药物。对TFLX-A-MACNCs药物轭合物在模拟胃液、小肠液和结肠液中的释药行为进行分析,结果表明MA-CNCs 载体对药物具有良好的包载性,且可实现结肠靶向释药。     

磷酸钙纳米材料的制备、性能及应用

 磷酸钙作为生物体硬组织中主要的无机成分,具有良好的生物相容性、生物活性及生物可降解性,广泛应用于骨组织与牙齿修复和替换、药物输运和控制释放、基因转染及诊断成像等生物医学领域。人工合成磷酸钙材料的组成、结构、尺寸、形貌和结晶度等特性均与材料的制备方法有关,且材料的这些特性对其应用起到决定性作用。因此,发展不同的方法制备出具有特定组成、结构、尺寸、形貌、结晶度和性能的磷酸钙纳米材料对其应用至关重要。本文综述近年来在磷酸钙纳米材料的制备、表征、性能和应用研究方面所取得的最新进展,讨论室温制备法、溶剂热/水热合成法、微波辅助快速合成法、静电纺丝法及含磷生物分子磷源合成法等制备方法,分析磷酸钙纳米材料的性能及其在药物装载和可控释放、蛋白质吸附及释放、生物成像等领域的应用,展望磷酸钙纳米材料研究领域的发展趋势。     

共聚物压敏胶的链段结构对其力学性能和药物释放的调控

高分子压敏胶的多层次性结构,如结构单元组成、分子链长短、亲疏水性和聚集态结构等对药物的释放具有显著的影响．利用可逆加成．断裂链转移（RAFT）聚合技术,合成了一系列结构可控的两嵌段或三嵌段共聚物压敏胶．通过高效凝胶渗透色谱、核磁等手段对嵌段聚合物压敏胶进行了表征．对上述压敏胶的力学性能的研究表明,聚丙烯酸异辛酯．苯乙烯．甲基丙烯酸羟乙酯（PEHA—St—HEMA）三嵌段共聚物的初粘力、持粘力和180°剥离力分别为8号钢球、40．3min和19．81N／（25mm）,非常适合用于经皮黏附．再以布洛芬和5-氟尿嘧啶为药物模型,研究压敏胶多层次结构对不同药物释放的影响和调控作用．结果表明,压敏胶的结构变化对药物释放具有显著的影响,亲水性链段的引入可以调控亲水性药物在基质中的释放行为．该研究可为基质的设计和充分发挥聚合物多层次结构在经皮给药中的作用提供指导．     

姜黄素PLGA-PEG-PLGA胶束的制备及理化性质研究

本文以膜透析法制备载药胶束,研究了载体材料用量、药物投入量、透析时间、溶剂等对胶束的载药量、包封率及粒径的影响。对所制得胶束的理化性质如粒径分布、微观形态及体外释放进行了研究。采用UV法研究姜黄素溶液对照和姜黄素载药胶束的体外释放,对其释放曲线进行拟合。结果显示采用膜透析法制备的PLGA PEG PLGA载药胶束,平均粒径26.29 nm,包封率(70.03±0.34)%,载药量(6.4±0.02)%。姜黄素对照溶液和姜黄素胶束体外释放分别符合双指数双相动力学模型。     

Thiobase DNA: the chemistry and some applications in cancer studies

This article reviews the chemical methods for preparation of base-modified DNA with a particular focus on thiobases. Thiobases have certain unique properties, such as easy alkylation, ready oxidation and strong absorption in the near UV longer wavelength. These chemical and physical properties are retained in DNA containing thiobase and are useful for chemical manipulation and photo crosslinking of these modified DNA with other biomolecules of interest. The ability to make DNA containing thiobases or their functionalized analogues has added new research tools for DNA repair studies, and it is believed that such modified DNA can be of great use in many biological studies.     

海藻酸-羧甲基壳聚糖/聚乙烯醇水凝胶的制备及对蛋白药物释放的探讨简

以牛血清白蛋白（BSA）为模型药物,制备了海藻酸-羧甲基壳聚糖（CMCS）/聚乙烯醇（PVA）复合水凝胶,考察了海藻酸水凝胶微球的粒径和微球在水凝胶基质中的分散性,分析了复合水凝胶基质的结构、溶解分数以及水凝胶在不同pH值下的溶胀率和药物释放。结果表明,药物的累积释放率（犆R）随pH值的升高而升高,当pH值为1．2时CR 为32％,当pH值为6．8时犆R 为53％,当pH值为8．0时CR 达到70％,表明该复合水凝胶的释药性能受pH值的影响较大。     

智能给药系统研究进展——化学刺激响应性药物释放系统

综述了近年来化学刺激响应性凝胶材料方面的研究进展,介绍了能感应pH和化学物质等化学因素变化的响应性凝胶在药物控制释放方面的研究近况及其结构特点和响应机理.