Transdermal Delivery of Piroxicam by Surfactant Mediated Electroporation

A lipophilic, nonsteroidal antiinflammation drug, piroxicam, was administered by skin electroporation using short, high-voltage pulses. The transdermal delivery of piroxicam during the electroporation was buffered due to the higher partition in skin lipids than in aqueous environments, which is called entrapment. Entrapment is the main resistance to transdermal delivery of lipophilic drugs. Two types of surfactants were used to enhance the skin electroporation. Tween 80 （0.2 g/L） and sodium dodecyl sulphate （SDS, 3 mg/mL） improve the solubility and diffusion rate of the drug in the hydrophobic local transport regions and reduce the entrapment of piroxicam in the skin. The transdermal delivery rate of piroxicam is increased 30- to 50-fold. However, the entrapment of piroxicam in the skin still occurred when Tween 80 was added. The SDS provides higher and more stable transdermal delivery rates of piroxicam than Tween 80, and also reduces the entrapment of piroxicam in the skin.     

甲基纤维素温敏水凝胶的凝固及体外释药特性

为研究新型反向温敏凝胶在植入型药物释放系统中的应用,通过粘度跟踪法考察了“甲基纤维素聚乙二醇柠檬酸钠”三组分体系在体温下的凝固特性,分析了凝胶配方对于凝固过程的影响;以5-氟尿嘧啶为模型药物,研究了凝胶配方对体外释放特性的影响。结果表明,甲基纤维素使体系具有反向温敏性,高分子量聚乙二醇具有加速胶凝的作用,柠檬酸钠的盐析作用能降低成胶温度。通过调整凝胶配方,能使体系在体温下在10m in内迅速凝固,并使5-氟尿嘧啶的释放时间达到24 h以上。     

胰岛素通过电致孔的经皮传输特性

为强化胰岛素在电致孔下的经皮渗透,采用在胰岛素溶液中添加表面活性剂十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)的方法,得到了不同聚集程度的胰岛素,研究了胰岛素的聚集程度及供给液的pH值对胰岛素在电致孔下的传质通量和经皮渗透效率的影响。结果表明,胰岛素分子的聚集和其在皮肤中的滞留,是限制胰岛素经皮渗透量提高的主要因素。单体胰岛素分子在脉冲的时间常数为6～8ms时,经皮渗透通量较聚合度接近6的胰岛素提高了3～5倍,且将近70%的胰岛素透过了皮肤。当溶液的pH在4.0～5.0时,胰岛素的经皮渗透通量相对较高。     

海藻酸钠对甲基纤维素温敏水凝胶特性的影响

为改善“甲基纤维素聚乙二醇柠檬酸钠”三组分反向温敏凝胶体系的特性,向其中添加了海藻酸钠。通过粘度跟踪法考察了新体系在体温下的凝固特性,分析了凝胶配方、pH值对于凝固过程、凝胶强度的影响;研究了海藻酸钠的加入对小分子药物体外释放特性的影响。结果表明,海藻酸钠的加入提高了胶凝速度、凝胶强度及凝胶稳定性;体系在生理pH附近具有较快的胶凝速度和较好的凝胶强度;新体系对于小分子药物,尤其是亲水性强的小分子药物具有更好的控缓释特性。     

壳聚糖/聚乙烯醇温敏水凝胶的制备及性质研究

通过对壳聚糖的化学交联和聚乙烯醇(PVA)的物理交联作用来提高壳聚糖/甘油磷酸体系的凝胶密度和凝胶强度,形成互穿网络结构体系,并在甘油磷酸盐作用下形成具有温度敏感pH依赖型的水凝胶,在体温下能迅速成胶。通过交联剂进一步强化后的互穿网络体系结构更致密,机械强度好。Fourier红外光谱证明凝胶中存在交联剂和壳聚糖形成的Sch iff’s键。经PVA和化学交联后的温敏凝胶具有更紧密的结构,在原位温敏性可生物降解植入剂应用领域具有发展潜力。     

载有溶菌酶微球的凝胶埋植剂的释药特性

为实现生物大分子药物的体内长期缓释,将药物制成乳酸/羟基乙酸共聚物(PLGA)的微球,再将微球分散于甲基纤维素反向温敏凝胶骨架中,制成微球-温敏凝胶复合埋植剂.通过体外释放实验,考察复合体系对模型药物溶菌酶的控释效果;通过凝胶色谱和扫描电镜,考察单独的微球以及在复合体系中的微球降解过程,分析凝胶介质对微球降解特性的影响;采用Peppas经验式来描述释放机制.结果表明: 在微球-凝胶复合体系中,溶菌酶可平稳释放30 d以上,无突释;药物释放是由载体溶蚀和药物扩散作用共同控制的.     

聚羟基丁酸酯缓释微粒作用下的埋植给药系统

制备了以壳聚糖水凝胶为基质的温度敏感型、可注射、并能够在体内生物降解的新型皮下埋植制剂,考察了该制剂中水溶性小分子药物的体外释放规律。为降低该类药物的释放速度,首先利用溶剂非溶剂法,以生物可降解的聚羟基丁酸酯为骨架,制备了抗癌药物5-氟尿嘧啶的微粒。在优化配比下,微粒收率达90%以上,包封率95%左右;然后将微粒温敏型水凝胶耦合制成复合给药系统。药物微粒化与温敏型水凝胶的耦合有效地控制了药物植入初期的“突释”问题,并将药物的释放周期延长至将近10个月。