缬沙坦氨氯地平片处方工艺筛选及溶出度评价

以制剂的溶出度为指标,筛选片剂处方和制备工艺以国外原制刺为参比制剂,采用∫₂相似因子法进行氨氯地平和缬沙坦溶出曲线的相似度评价。确定的处方工艺为缬沙坦80.0 g,笨磺酸氨氯地平6.9 g,微粉硅胶1.5g,微晶纤维素54.4 g,交联聚维酮25.5 g,硬脂酸镁1.7 g,共制1000片。在不同pH的溶出介质中,自研制剂中氨氯地平和缬沙坦的溶出曲线与参比制剂比较,∫₂相似因子均大于50。自研制剂和参比制剂在不同pH的溶出介质中体外溶出行为相似。     

盐酸维拉佐酮片的制备及体外溶出度的一致性考察

以原研制剂为参考,采用直接压片法制备盐酸维拉佐酮片;运用高效液相色谱法,建立合适的体外溶出度测定方法,对两者的体外溶出行为进行一致性评价.通过单因素试验对辅料的用量进行筛选并确定最佳处方,制备出盐酸维拉佐酮片.然后,以原研药为参比制剂,考察自制品在醋酸溶液(pH=3.1)、水、磷酸盐缓冲液(pH=6.8)、盐酸溶液(pH=1.0)中的溶出情况,并计算相似因子(f₂),评价自制品与参比制剂溶出行为的相似性.结果表明:自制品与原研制剂在4种溶出介质中的溶出行为相似,f₂均大于50.所建立的溶出度曲线测定方法准确、可靠,可为盐酸维拉佐酮片仿制药的一致性评价提供参考.     

瑞舒伐他汀钙片的制备与质量考察评价

制备瑞舒伐他汀钙片,用HPLC建立溶出度测定方法,考察样品质量稳定性及不同p H条件下的溶出度,并与原研药进行对比评价.经处方筛选,利用直压法制备瑞舒伐他汀钙片,采用高效液相色谱法检测溶出度,计算相似因子,同时绘制三维曲面图,对比自制样品与原研药的溶出特性.自制的三批样品,在不同溶出介质中的相似因子均在50以上.自制片剂与原研药体外溶出相似,自制产品质量稳定,接近原研药水平.     

乌苯美司口腔崩解片的研制

目的探讨乌苯关司口腔崩解片的制备工艺,优化最佳处方;检测片剂的溶出度.方法以崩解时限为主要指标,通过单因素试验及正交试验设计优化乌苯关司口腔崩解片的最佳制备工艺;利用溶出仪(稍作改良)检测法检测口腔崩解片的溶出度.结果 MCC:L-HPC:CMC-Na(9:1:0.75)作为崩解剂,湿法制粒压片制得的乌苯美司口腔崩解片,体外平均崩解时限为21 s,置于口腔内25 s即可崩解,无砂砾感;片剂体外溶出度10 min溶出基本完全.结论乌苯美司口腔崩解片于口腔内可迅速崩解,制备工艺简单,有效改善了药物粉末的流动性,适宜于生产.     

环糊精诺氟沙星片剂的制备及溶出度考察

采用正交实验优化诺氟沙星片剂的制备条件,获得最佳处方:淀粉为填充剂,质量分数为5%的羧甲基淀粉钠(CMS-Na)为崩解剂,1%的滑石粉为润滑剂,10%的淀粉浆为黏合剂.为增大诺氟沙星药物的溶出,采用研磨法制备β-环糊精诺氟沙星包合物,经湿法制粒压片工艺制备环糊精诺氟沙星片剂.环糊精诺氟沙星片的片重差异、脆碎度和崩解时限均符合2010版中国药典要求,其中诺氟沙星的溶出度得到有效改善,解决了诺氟沙星片剂对照组的主药溶出度低的问题.采用优化处方和制备工艺,制备环糊精诺氟沙星片,可改善难溶性诺氟沙星药物的溶出度且工艺简单易行.     

乌索酸固体分散体的制备与分析

采用聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K30)作为载体,用溶剂法制备乌索酸(UA)固体分散体,以提高制剂中UA的溶出度;建立高效液相色谱(HPLC)法测定固体分散体的体外溶出度,并进行红外和紫外光谱分析,鉴别药物在载体中的存在状态.研究结果表明,HPLC法测定UA的溶出度准确可靠、稳定、无载体的干扰;选择PVP-K30作为载体制备成固体分散体,能显著地提高UA的体外溶出速度.     

红花黄色素缓释骨架片的研制及其体外释放度的研究

制备红花黄色素缓释骨架片,研究其体外药物释放的主要影响因素及其释药机理。以羟丙基甲基纤维素（HPMC）和盐酸壳聚糖为主要骨架材料,采用湿制粒法制备红花黄色素缓释骨架片,并研究HPMC和盐酸壳聚糖含量、片重、片剂硬度、释放介质的pH值和转速等因素对其药物释放性能的影响。最佳制剂工艺条件为HPMC含量（30%）、盐酸壳聚糖含量（3%）、片重（450mg）、片剂硬度（8~10kg）;HPMC和盐酸壳聚糖的含量对药物释放行为影响较大;片重、片剂硬度、溶出介质的pH值和转速对药物释放行为影响较小。按最佳制剂工艺条件制备的红花黄色素缓释骨架片体外药物释放机制为符合R itger-Peppas释药模型的Non-F ick扩散,能维持药物在24h内缓慢释放。     

琥珀酸美托洛尔缓释微丸片的制备

利用流化床包衣法制备琥珀酸美托洛尔缓释微丸,并与适宜辅料混合压制成片剂;利用正交试验考察载药微丸粒径、乳糖用量、SiO_2用量和包衣质量增加率4个关键因素对释放度的影响;利用单因素实验法考察微晶纤维素(MCC)用量、交联聚维酮(PVPP)用量和压力对释放的影响。结果表明:最优条件为载药微丸粒径0.5~0.6mm、乳糖用量5.0%、SiO_2用量10%、包衣质量增加率25%、MCC(粒径0.18 mm)用量44%、PVPP用量15%和压力70 N。与参比制剂比较,自研制剂在pH=1.2盐酸溶液、pH=4.5磷酸盐缓冲液、pH=6.8磷酸盐缓冲液和水4种介质中的释放曲线相似因子(f_2)均大于50。说明白研制剂在4种不同介质中的释放曲线和参比制剂一致,两者均属于non-Fick释放。     

氯芬黄敏片糖衣片和薄膜衣片溶出曲线的建立和比较

建立氯芬黄敏片的溶出度测定法,采用f2因子法评价本品糖衣片与薄膜衣片溶出曲线的相似性.分析结果表明:二者溶出曲线不相似,后者具有较好的溶出速率,建议提高氯芬黄敏片的质量标准和制剂水平.该法具有较好线性关系(R=0.9999),精密度RSD为0.41%(n=6),回收率为98.4%,可作为本品的溶出度测定方法.     

乌索酸滴丸剂的制备工艺及其质量评价

采用滴制法制备乌索酸滴丸,以滴丸的圆整度、质量差异及硬度等作为综合评定指标,优选出滴丸的最佳工艺为乌索酸与基质配比为1∶5,滴制温度为90℃,滴距为10 cm,冷凝剂的温度为15℃.同时采用RP-HPLC法测定滴丸中乌索酸含量为(5±6.1%)mg,乌索酸滴丸的体外溶出度75 min内比片剂提高232.8%,比乌索酸胶囊提高12.5%.     

染料木素自乳制剂的制备及溶出度研究

制备染料木素自乳化给药系统(SEDDS)以提高染料木素的溶出度.以染料木素普通胶囊为参比制剂测定SEDDS的溶出度,并考察释放介质对溶出度的影响.该SEDDS处方中的油相为油酸乙酯,乳化剂为T50C50(50%Tween 80-50%Cremophor EL35),助溶剂为Transcultol P,其最佳比例为45∶45∶10,药物为辅料总量的10%;自乳化制剂中的染料木素20 min的溶出度即可达90%以上,而普通胶囊中的染料木素45 min的溶出度不足30%.SEDDS与普通胶囊相比,染料木素的溶出度有显著提高.     

对乙酰氨基酚片仿制药与原研药的溶出度一致性评价

建立对乙酰氨基酚片溶出曲线的测定方法,并评价仿制药与原研药的质量一致性.采用紫外—可见分光光度法,检测波长为243 nm,以水、pH 1.2的盐酸溶液、pH 5.8的磷酸盐缓冲液、pH 6.8的磷酸盐缓冲液为溶出介质,溶出介质体积为900 m L,采用桨法(50 r/min),分别考察对乙酰氨基酚片仿制药与原研药的溶出度,并通过计算相似因子(f2)来评价其溶出曲线的相似性.实验结果表明,4批次原研药和6批次仿制药在水、pH1.2盐酸溶液、pH 5.8磷酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液4种溶出介质中10 min时溶出均大于85%,均为非常快速溶出,相似性好.实验结果显示,该方法适用于对乙酰氨基酚片溶出曲线的测定,对乙酰氨基酚片仿制药与原研药的体外溶出曲线具有相似性,其质量一致性较好.     

吲达帕胺缓释片的研制及与原研药的释放评价

制备吲达帕胺缓释片,考察不同pH条件下的释放度,并与原研药进行对比评价.采用紫外分光光度法检测释放度,相似因子法进行对比,同时绘制三维释放图、用Spss软件进行Peppas方程拟合.结果自制片剂与原研药相似因子达50%以上,体外溶出具有相关性.制备的吲达帕胺缓释片与原研药体外释放相似.     

盐酸昂丹琼口腔崩解片的制备

 以微晶纤维素(MCC)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)和泡腾剂为崩解剂制备盐酸昂丹司琼口腔崩解片.以EudragitE100为载体制备盐酸昂丹司琼包合物以掩蔽其苦麻味,采用粉末直接压片法制备片剂,运用星点设计-效应面法进行处方优化,并对药物体外溶出进行评估.以MCC,PVPP和泡腾剂含量为自变量,体外崩解时间为因变量进行二次多项式拟合,结果表明,拟合的效果较好,较优处方为w(MCC)9%,w(PVPP)6.5%,w(泡腾剂)17.5%.与市售普通片比较,口腔崩解片具有明显速释效果.将盐酸昂丹司琼制成口腔崩解片能显著提高其体外溶出速度.     

那格列奈片溶出度测定方法

建立了那格列奈片的体外溶出度测定方法,以pH6.8磷酸缓冲液 500 mL为溶出介质,浆法,50 r/min;溶出度测定采用HPLC法。线性范围10～200μg/mL(r=0.999 8),方法的回收率为(100.2±0.514 8)％。建立的那格列奈片体外溶出度测定方法可较好控制该片质量。     

银杏叶分散片的制备工艺研究

制备快速起效、服用方便的银杏叶分散片。以崩解时间指标,采用正交试验设计筛选最佳处方,并与普通片进行了体外溶出度比较。优化处方制备的银杏叶分散片,工艺简单、硬度适中。其崩解时间、分散均匀度达中国药典2005年版二部要求。研制的银杏叶分散片处方合理,崩解快、其体外溶出度明显优于普通片。     

基于增溶作用的阿苯达唑分散片研究

为提高阿苯达唑的溶出性能,解决普通片剂可能造成患者吞咽困难等问题,基于增溶作用,研究探索制备阿苯达唑分散片的处方及工艺。首先,考察加入表面活性剂、用亲水性包合材料制成包合物对片剂溶出度的影响,筛选增加药物溶解度的方法;其次,采用单因素试验,以可压性、硬度、崩解时限、溶出度为考察指标,对黏合剂、崩解剂、增溶剂、润滑剂等进行筛选,通过正交试验优化处方及工艺;最后,按最优处方及工艺制备3批阿苯达唑分散片,进行质量评价,采用紫外分光光度法测定其含量和溶出度。结果表明,联合使用十二烷基硫酸钠和聚山梨酯80可增加阿苯达唑在水中的溶解度;阿苯达唑分散片的优选处方如下：十二烷基硫酸钠用量为3%（质量分数,下同）,PVPP用量为16%(内外加比例为1∶1),聚山梨酯80用量为3%,羟丙基甲基纤维素溶液用量为3%,硬脂酸镁用量为1%,采用湿法制粒压片;制备的不同批次阿苯达唑分散片在122 s内完全崩解,药物在45 min时累积溶出度均大于80%,符合2020年版《中华人民共和国药典》要求。所研制的阿苯达唑分散片处方合理,制备工艺可行,体外质量良好,为改善生物药剂学分类系统（BCS）Ⅱ类药物口服制剂的生物利用度提供了研究思路和理论依据。     

阿奇霉素纳米晶体片剂的制备及其质量评价

以纳米晶体技术为基础制备阿奇霉素纳米晶体片剂,以期提高阿奇霉素的溶出度。采用介质研磨法制备阿奇霉素纳米晶体,在此基础上制备阿奇霉素纳米晶体片剂。参考《中华人民共和国药典》对其质量进行评价,采用浆法测定溶出度,HPLC法测定含量和有关物质。通过影响因素试验、加速试验及留样试验,考察片剂的稳定性。自制阿奇霉素纳米晶体片剂符合《中华人民共和国药典》2010版二部附录片剂项下要求,溶出度较上市片剂显著提高。影响因素试验结果表明,自制片剂对高温和强光较稳定,但对环境湿度较为敏感。加速试验及留样试验结果表明,自制片剂6个月内较为稳定,贮存时应置于密闭、干燥阴凉处。     

维生素D_2羟丙基-β-环糊精包合物的制备研究

为了提高维生素D_2在制剂中的溶出度,采用三种方法制备维生素D_2-羟丙基-β-环糊精包合物并考察其包合率和体外溶出度。采用冷冻干燥法所制备的包合物,包合率为82%,是共沉淀法的1.8倍;体外溶出度在60 min内达到90%,是未包合物的6倍。冷冻干燥法所制备的维生素D_2羟丙基-β-环糊精包合物产品包合率高、能显著提高维生素D_2的体外溶出度。     

不同厂家盐酸二甲双胍片体外溶出度的比较

为比较6个厂家盐酸二甲双胍片体外溶出度,为临床用药提供参考.采用转篮法和紫外分光光度法对6个厂家生产的盐酸二甲双胍片的体外溶出度进行测定.结果6个厂家的盐酸二甲双胍片的体外溶出度均符合<中国药典>2005年版的规定,但各厂家盐酸二甲双胍片的体外溶出参数m、T30、 T50、 Td和T80间存在显著差异(P<0.01).说明不同厂家的产品溶出度的明显差异,应进一步对目前正在使用的这6种产品进行评价,以期对盐酸二甲双胍片的使用和采购提供一定参考.