基于增溶作用的阿苯达唑分散片研究

为提高阿苯达唑的溶出性能，解决普通片剂可能造成患者吞咽困难等问题，基于增溶作用，研究探索制备阿苯达唑分散片的处方及工艺。首先，考察加入表面活性剂、用亲水性包合材料制成包合物对片剂溶出度的影响，筛选增加药物溶解度的方法；其次，采用单因素试验，以可压性、硬度、崩解时限、溶出度为考察指标，对黏合剂、崩解剂、增溶剂、润滑剂等进行筛选，通过正交试验优化处方及工艺；最后，按最优处方及工艺制备3批阿苯达唑分散片，进行质量评价，采用紫外分光光度法测定其含量和溶出度。结果表明，联合使用十二烷基硫酸钠和聚山梨酯80可增加阿苯达唑在水中的溶解度；阿苯达唑分散片的优选处方如下：十二烷基硫酸钠用量为3%（质量分数，下同），PVPP用量为16%(内外加比例为1∶1)，聚山梨酯80用量为3%，羟丙基甲基纤维素溶液用量为3%，硬脂酸镁用量为1%，采用湿法制粒压片；制备的不同批次阿苯达唑分散片在122 s内完全崩解，药物在45 min时累积溶出度均大于80%，符合2020年版《中华人民共和国药典》要求。所研制的阿苯达唑分散片处方合理，制备工艺可行，体外质量良好，为改善生物药剂学分类系统（BCS）Ⅱ类药物口服制剂的生物利用度提供了研究思路和理论依据。

Study on albendazole dispersible tablets based on solubilization effect