多穗金粟兰的化学成分及生物活性研究

运用中压柱色谱和高效制备液相色谱方法对多穗金粟兰的化学成分进行分离纯化,利用现代波谱技术鉴定分离得到的化合物结构,并对其进行体外细胞毒活性测试.从多穗金粟兰乙醇提取物中分离得到8个单体化合物,分别鉴定为迷迭香酸(1)、迷迭香酸甲酯(2)、isorinic acid(3)、isorinic acid methyl ester(4)、(E)-N-苯乙基-3,4-(亚甲二氧基)丙烯酰胺(5)、咖啡酸(6)、oresbiusin A(7)、5-羟基尿嘧啶(8),化合物3~6、8均为首次从该植物中分得.采用MTT法对化合物1~8进行体外细胞毒活性测试,结果显示化合物2、4、8对2个肝癌细胞株HepG2和Hep3B均有抑制作用,它们的IC_(50)值范围为116.8~150.8μmol/L.     

朱顶红中化学成分提取分离及其结构鉴定

选择植物朱顶红对其化学成分进行系统的提取分离和鉴定,并且研究其体外细胞毒活性,旨在能发现具有良好抗肿瘤活性化合物,为朱顶红的进一步的开发研究提供科学的依据.运用乙醇加热回流提取朱顶红干燥叶片中的化学成分.依次用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇对朱顶红进行萃取粗分.采用MTT法检测朱顶红四部分提取物对人肝癌Hep G-2细胞增殖抑制作用.对正丁醇部分浸膏利用多重色谱法进行分离纯化,得到2个单体化合物.根据所得化合物的理化性质,结合1H-NMR、~(13)C-NMR、MS等光谱数据鉴定出了其中的2个化合物的结构,分别为(2S)-7,3'-二羟基-4'-甲氧基黄烷((2S)-7,3'-dihydroxy-4'-methoxy-flavan),(2S)-7-羟基-3',4'-二甲氧基黄烷((2S)-7-hydroxy-3″,4'-dimethoxy-flavan),这两个化合物为首次从朱顶红中分离得到.研究朱顶红四部分提取物对Hep G-2细胞活性影响发现,朱顶红四部分提取物对人肝癌Hep G-2均有显著的抑制作用,并且与剂量成正相关依赖性.     

剑叶龙血树树叶化学成分及其改善HepG-2细胞胰岛素抵抗的作用

采用硅胶、Sephadex LH-20和反相RP C18等柱色谱技术,从云南剑叶龙血树(Dracaena cochinchinensis)树叶甲醇和石油醚提取物中分离了7个化合物,包括3个黄酮类化合物,1个三萜和3个甾体化合物,经综合波谱分析分别鉴定为:4',7-二羟基-3'-甲氧基-8-甲基黄烷(1),7-羟基-4'-甲氧基高异黄烷(2),2',4,4'-三羟基查尔酮(3),(22E)-3β-acetoxystigmasta-5,22-diene(4),lanost-9-en-3β-ol(5),β-谷甾醇(6),胡萝卜苷(7).测定了化合物1~3改善Hep G-2细胞对胰岛素抵抗的作用,化合物1~3能显著增加细胞的葡萄糖消耗量.     

矮坨坨内生真菌Fusarium oxysporum代谢产物及其抗肝癌活性的研究

从矮坨坨根部分离得到的一株内生菌,经形态与分子生物学18S rDNA序列分析鉴定为尖孢镰刀菌(Fusarium oxysporum).运用中压柱色谱,高效制备液相色谱方法和现代波谱技术1HNMR、13CNMR以及LC-MS从其发酵液的乙酸乙酯部位分离鉴定了9个单体化合物,分别为4-氨基-2-羟基嘧啶(1),4,5-二氢-3H-吡唑-3-羧酸甲酯(2),4-羟基-7-(2-羟基-丁基)-3-甲基-氧杂环庚烷-2-酮(3),2-氨基-3-甲基戊酸(4),2,5-二氨基戊酸(5),2-氨基-3-甲基丁酸(6)4-羟基苯甲酸(7),脱氢镰刀菌酸(8),镰刀菌酸(9),其中化合物8对肝癌HepG2和Hep3B细胞具有较强的细胞毒活性,IC50值分别为23.9和29.1 μg/mL,而对正常肝细胞L-02未显示细胞毒性.     

青龙衣的化学成分和抗肿瘤活性研究

研究青龙衣的化学成分及抗肿瘤活性.利用硅胶柱色谱和开放ODS柱色谱等分离技术从青龙衣的95%乙醇提取物中分离得到了11个化合物,通过理化性质、波谱数据分析等方法,鉴定了全部化合物结构.采用MTT法,选取人胃癌细胞株(SGC7901),人肝癌细胞株(Hep G2),人肺腺癌细胞株(A549),乳腺癌细胞株(MCF7),结肠癌细胞株(Lo Vo)对化合物体外抗肿瘤作用进行筛选.从青龙衣中分离鉴定了11个化合物,分别为正二十九烷醇(nonacosanol)(1),[1-(4'-甲氧基苯基)-7-(3'-甲氧基,2'-羟基苯基)-3',4'-环氧-3-庚酮[3',4'-epoxy-1-(4'-methoxylphenyl)-7-(3'-methoxyl-2'-hydroxyphenyl)-heptane-3-one](2),正三十一烷醇(hentriacontanal)(3),1-(4'-羟基苯基)-7-(3'-甲氧基-4'-羟基苯基)-庚烷-3-醇[1-(4'-hydorxyphenyl)-7-(3'-methoxy-4'-hydorxyphenyl)-hepta-3-ol](4),4,6-二羟基-3,4-二氢-1-萘酮(4,6-dihydroxy-3,4-dihydro-naphthalenone)(5),胡桃醌(5-hydroxy-1,4-naphthoquinone)(6),β-谷甾醇(beta-sitosterol)(7),齐墩果酸(oleanolic acid)(8),香草酸(vanillic acid)(9),槲皮素(quercetin)(10),香草醛(vanillin)(11).化合物5、10对肿瘤细胞均有很强的生长抑制作用,IC50≤35μmol/L.化合物8对肿瘤细胞有较强的生长抑制作用,IC50≤58μmol/L.化合物2、3、6和7对个别肿瘤细胞有作用,其他化合物对肿瘤细胞没有生长抑制作用.11个化合物均为已知化合物,其中化合物1,3,10,11为属内首分,化合物5、8和10均具有较显著的抗肿瘤活性.     

准噶尔无叶豆化学成分及其细胞毒活性研究

采用硅胶柱层析法分离纯化、薄层色谱及波谱法进行结构鉴定,研究了准噶尔无叶豆(Eremospartonsongoricum(Litv)Vass)全草的化学成分,SRB法测定了细胞毒活性.分离得到7个化合物:β-谷甾醇(1);羽扇豆醇(2);3β,20β-二羟基羽扇豆烷(3);Cylicodiscic acid(4);7,3′-二羟基-4′甲氧基异黄酮(5);7-羟基-4′甲氧基异黄酮(6);β-胡萝卜甙(7).这些化合物均为首次从该植物中得到.药理实验结果表明,对人肝癌细胞株Bel-7402有不同程度的细胞毒活性.     

一株红树林真菌Alternaria sp.R6固相培养代谢产物研究

研究红树林真菌Alternaria sp.R6固相培养代谢产物,用硅胶和Sephadex LH-20柱层析手段从甲醇提取物分离单体,波谱技术鉴定结构,二倍稀释法测试抗菌活性。分离到(4R,5R)-4,5-二羟基-3-甲氧基-5-甲基-环己-2-烯-1-酮(1),(4R,5S,6R)-4,5,6-三羟基-3-甲氧基-5-甲基-环己-2-烯-1-酮(2),xylariacyclone B(3),(4S,5S,6S)-5,6-环氧-4-羟基-3-甲氧基-5-甲基-环己-2-烯-1-酮(4),LL-C10037α(5),1-羟基-8-(羟甲基)-6-甲氧基-3-甲基-9H-呫吨-9-酮(6),6-甲基-1-甲氧羰基-8-羟基呫吨-9-酮(7),6-羧基-1-甲氧羰基-2,8-二羟基呫吨-9-酮(8),麦角甾醇和过氧化麦角甾醇共10个化合物。化合物1,2,3,4,5,6和8为首次从Alternaria属分离到。化合物6和8对小麦赤霉、香蕉炭疽,化合物2对香蕉炭疽显示良好抗菌活性。     

东革阿里树皮的化学成分研究

利用溶剂提取和正、反相色谱法、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等技术对泰国产东革阿里(Eurycoma longifolia)树皮的化学成分进行分离纯化.采用核磁共振、质谱等波谱技术鉴定化合物的结构.从泰国产东革阿里树皮提取物中分离得到8个化合物,分别鉴定为铁屎米酮(1),铁屎米酮-N(3)-氧化物(2),9-羟基铁屎米酮(3),9-甲氧基铁屎米酮(4),9,10-二甲氧基铁屎米酮(5),东哥内酯(6),宽缨酮(7),豆甾-4,22-二烯-3-酮(8).化合物1~5为β-咔巴啉类生物碱,化合物6~7为苦木萜类成分,化合物8为甾体化合物,除化合物5和6外,其他6个化合物均为首次从该植物树皮中分离得到.     

环草石斛多酚成份及其生物活性

为了研究环草石斛酚类成分及其生物活性,采用多种色谱技术对环草石斛丙酮(φ=80%)提取物进行了分离,所得化合物采用质谱、核磁等波谱技术进行了结构解析,并评价了各化合物的抗氧化、α-葡萄糖苷酶抑制及抗炎等活性。结果共分离鉴定了15个酚类物质,分别是chrysotoxol A(1)、neoechinulin A(2)、3,6,9-三羟基-3,4-二氢蒽-1(2H)-酮(3)、4,4′-二羟基-3,5-二甲氧基联苄(4)、柚皮素(5)、5,4′-二羟基-7,3′,5′-三甲氧基黄烷酮(6)、5,7,4′-三羟基-3′,5′-二甲氧基黄烷酮(7)、batatasin-III(8)、3,3′,5-三羟基联苄(9)、trigonopol B(10)、丁香脂素(11)、2,4,7-三羟基-9,10-二氢菲(12)、loddigesiinol B(13)、loddigesiinol I(14)、loddigesiinol J(15);其中化合物1-11为首次分自环草石斛的多酚。在所选实验条件下,化合物1-4、6、7、12的生物活性为首次评价;化合物1、3、12的强抗氧化活性,1、9的强α-葡萄糖苷酶抑制活性,1、12、14、15的强抗炎活性为首次报道。     

红土沉香的化学成分及其抗炎活性研究

综合运用多种柱色谱技术从越南红土沉香乙醇提取物中分离得到13个化合物,经过现代波谱学技术鉴定其结构为：7-甲氧基-2-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]色酮(1),6-甲氧基-2-(2-苯乙基)色酮(2),6,7-二甲氧基-2-(2-苯乙基)色酮(3),6-甲氧基-2-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]色酮(4),6-甲氧基-2-[2-(3-甲氧基苯基)乙基]色酮(5),5-羟基-6-甲氧基-2-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]色酮(6),6,8-二羟基-2-(2-苯乙基)色酮(7),(1β,3α,4aβ,5β,8aα)-4a,5-dimethyl-3-(prop-1-en-2-yl)octahydronaphthalene-1,8a(1H)-diol(8),rel-(4S,5R,7R,8R,11R)-eremophil-9-en-12,8-olide(9),cyclodebneyol(10),柯拉斯那酸甲酯(11),白木香醇(12)和4-表-15-羟基菖蒲螺烯酮(13).其中,化合物1为新天然产物,所有化合物均为首次从红土沉香中分离得到.以上化合物的抗炎活性测试结果表明,化合物3、8和13具有一定的抗炎活性,IC50值分别为81.23 ± 2.83、39.55 ± 3.75和72.63 ± 2.87 μmol·L－1.     

绵萆薢化学成分研究(Ⅰ)

采用现代分离技术对绵萆薢的化学成分进行了分离纯化,并用波谱技术鉴定了其结构.结果表明:从该植物提取物中分离得到了8个化合物,分别为(4E,6E)-1,7-双(4-羟基苯基)-4,6-庚二烯-3-酮(1)、(4E,6E)-7-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-(4-羟基苯基)-4,6-庚二烯-3-酮(2)、对羟基苯甲醛(3)、cis-3-isobutyl-tetrahydroimidazo[1,2-a]pyridine-2,5-dione(4)、(3S)-6,8-二羟基-3-苯基-3,4-二氢异香豆素(5)、α-亚麻酸(6)、1-亚油酸甘油单酯(7)、亚油酸(8),其中化合物3、4、6、7、8为首次从该植物分离得到,且化合物4、6、7、8是首次从该属植物中分离得到.     

龙血竭主要黄酮类成分及其DPPH自由基清除活性研究

采用硅胶、Sephadex LH-20和反相RP C-18等柱色谱分离技术,从广西龙血竭甲醇提取物中分离了8个主要的黄酮类化合物,经综合波谱分析分别鉴定为:5,4'-二羟基-7-甲氧基-6-甲基黄烷(1),7,4'-二羟基高异黄烷(2),7,4'-二羟基-8-甲氧基高异黄烷(3),7,4'-二羟基高异黄酮(4),4'-羟基-2,4-二甲氧基二氢查尔酮(5),4,4'-二羟基-2-甲氧基二氢查尔酮(6),2,4,4'-三羟基-6-甲氧基二氢查尔酮(7),4,4'-二羟基-2,6-二甲氧基二氢查尔酮(8).还测定了化合物1~8的DPPH自由基清除活性,化合物1表现出较强活性.     

鬼箭锦鸡儿细胞毒活性成分研究

 运用中压柱色谱和高效制备液相色谱方法对藏药鬼箭锦鸡儿的化学成分进行分离纯化,利用现代波谱技术鉴定所分离化合物的结构,并对所得到的化合物进行体外抗肝癌活性测试.从鬼箭锦鸡儿乙醇提取物中分离得到8个单体化合物,分别鉴定为6,7,3′-三羟基-4′-甲氧基异黄酮（1）、3,7-二羟基-4′-甲氧基黄酮（2）、3-甲氧基-4,9-二羟基紫檀素（3）、7,3′-二羟基-5′-甲氧基异黄酮（4）、6,7-二羟基-4′-甲氧基异黄酮（5）、3,9-二甲氧基-8-羟基紫檀素（6）、3,9-二甲氧基-4-羟基紫檀素（7）和3-甲氧基-4-羟基高丽槐素（8）,所有的化合物为首次从该植物中分离得到.采用MTT法对化合物1～8进行体外抗肝癌活性测试,结果显示所有的化合物对2个肝癌细胞株HepG2和Hep3B均有抑制作用,它们的IC50值范围为22.5～104.7μg/mL.     

多花黄精“九蒸九制”后化学成分及生物活性研究

利用硅胶、Sephadex LH-20、中压液相色谱、高效液相色谱等色谱技术对九蒸九制后的多花黄精进行分离纯化,并运用现在波谱技术(ESI-MS,1H NMR,13C NMR)进行结构鉴定.从组分一中分离得到8个化合物,分别鉴定为交链孢酚(1)、环(L-亮-L-异亮)二肽(2)、5,7-二羟基-6,8-二甲基-3-(4'-羟基苯基)chroman-4-酮(3)、5,7-二羟基-6-甲基-8-甲氧基-3-(4'-羟基苯基)chroman-4-酮(4)、3-(9,12-十八碳二烯酰基)甘油(5)、1,4-二呋喃基-2,3-二羟基-1,4-丁二酮(6)、5-羟甲基糠醛(7)、8-羟基色原酮(8).体外活性测试结果显示:化合物6具有一定的抗炎活性,抑制率为4.84%,IC50值为35.4μmol/L(对照品为57.8%,IC50值为26.4),但化合物6没有明显的体外胰脂肪酶抑制活性.     

俄色茶的化学成分研究

利用溶剂提取和正、反相色谱法、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等技术对采自藏区的俄色茶(Malus torangoades(Rehd.)Hughes)的化学成分进行了研究.采用核磁共振、质谱等波谱技术鉴定化合物的结构.从俄色茶的乙醇提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为:根皮苷(1),根皮素(2),3-羟基根皮苷(3),3-羟基根皮素(4),三叶苷(5),槲皮素(6),槲皮苷(7),异槲皮苷(8),芦丁(9),金丝桃苷(10),香豆酸(11),咖啡酸(12).化合物1~5为二氢查耳酮类化合物,化合物6~10为黄酮类化合物,化合物11和12为酚酸成分.其中化合物3~5和7~12为首次从该植物中分离得到.     

匙萼木中六种蒽醌化合物构效关系的研究

从匙萼木(Xanthophytum attopvensis Pierre)中分离提取了6种已知蒽醌化合物,用SRB法测试了它们对4种人肿瘤细胞株的体外细胞毒活性.实验结果表明,未有糖基取代的1,3-二羟基-2-醛基蒽醌(1)和1-甲氧基-2-醛基-3-羟基蒽醌(2)对4种细胞株均显示了较强的细胞毒活性,它们比具有糖基取代基的化合物1 甲氧基-2-羟化甲基-3-O-β-D-吡喃葡萄糖蒽醌(3),1-羟基-2-甲基蒽醌-3-O-β-D-吡喃木糖(1→6)-β-D- 吡喃葡萄糖苷(4),1-甲氧基-2-羟甲基蒽醌-3-O-β-D-吡喃木糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)及1,3 二羟基-2-羟甲基蒽醌-3-O-β-D- 吡喃木糖(1→6)-β-D- 吡喃葡萄糖苷(6)的细胞毒活性高约4.7～12.7倍,这可能缘于糖基取代基较大的空间位阻使得化合物与细胞中靶分子的相互作用减弱所致;仅有C-1位取代基不同的化合物1和化合物2具有相似的细胞毒活性,表明蒽醌化合物C-1位为-OH或-OCH3取代时,它们对化合物的细胞毒性贡献相似;与其它3种细胞株相比,HL 60细胞株对蒽醌化合物有更高的敏感性,其对每种蒽醌化合物的IC50值比其它3种细胞株所得IC50值低1.2～2.5倍;6种蒽醌化合物中化合物1和化合物2具有进一步研究的价值.     

土贝母乙酸乙酯部位化学成分研究

通过现代分离技术并经波普分析研究,分离得到了土贝母乙酸乙酯部位8个化合物,并鉴定为:7-羟基-6-甲氧基香豆素(1)、表儿茶素(2)、儿茶素(3)、(E)-N-(4-羟基苯乙基)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酰胺(4)、邻苯二甲酸二丁酯(5)、(Z)-3-O-咖啡酰基-4-O-甲基奎宁酸甲酯(6)、绿原酸(7)、3-O-[β-D-吡喃鼠李糖-(1-6)-β-D-吡喃葡萄糖]-5,7,4'-三羟基黄酮(8).此8个化合物均为首次从该植物中分离得到.     

神黄豆茎叶中酚性成分研究

对傣药决明属植物神黄豆(Cassia agnes Brenan)茎叶的化学成分进行研究.运用硅胶、HPLC等多种色谱技术从傣药神黄豆90%乙醇提取物中分离得到10个单体化合物.化合物1～9为黄酮类化合物.根据化合物的理化性质及波谱数据分析,将其分别鉴定为:山奈酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(1),桑色素-3-O-α-鼠李糖苷(2),山奈酚(3), 5, 7, 3′, 4′-四羟基黄酮(4), 3-甲氧基槲皮素(5), 3, 5, 7, 3′, 4′-五羟基黄酮(6),表阿夫儿茶精(7),表儿茶素(8),表儿茶素-(4β→8′)-表儿茶素(9),原儿茶酸(10).其中,1～6、8和10为首次从该植物中分离得到.     

诺丽酵素的化学成分及其抗菌活性研究

运用硅胶柱层析、Sephadex LH-20、高效液相色谱等技术对诺丽酵素中化学成分进行 研究,从中分离得到11个化合物,运用 NMR 技术鉴定所得化合物的结构分别为blumenol A（1）、 （6R,7E）-9-hydroxy-4,7-megastigmadien-3-one（2）、4-allyl-2-hydroxyphenyl 1-O-β-D-apiosyl-（1 →6）- β -D-glucopyranoside （3）、2-methoxy-4-vinylphenyl β -D-apiofuranosyl-（1→6）- β -Dglucopyranoside（4）、4-hydroxyphenethyl-2′-R-hydroxypropanoate（5）、3-羟基-4-甲氧基肉桂酸 （6）、trans-4-hydroxy cinnamic acid（7）、对羟基苯丙酸甲酯（8）、p-hydroxy-phenylpropionic acid（9）、 3-甲氧基-4-羟基苯乙醇（10）、香草酸（11）,化合物1~2及5~11为首次从诺丽酵素中分离得到。采 用微量稀释法测定全部化合物的抗菌活性,化合物2对蜡状芽孢杆菌显示出较好的抑制活性（MIC 值为2.5 µg/mL）,其他化合物未显示明显抗菌活性（MIC值>20 µg/mL）。     

山茱萸中生物活性物质的分离、鉴定及其神经保护作用

研究山茱萸乙醇提取物中生物活性成分的化学组成及其对神经的保护作用。采用正相常压硅胶、Sephadex LH-20凝胶、大孔吸附树脂、闪式低压正反相硅胶和氰基、反相高压液相等色谱方法对显示具有神经保护活性的组分进行分离纯化,根据核磁共振谱、质谱,同时结合已知文献数据对比鉴定化合物结构;再采用H_2O_2诱导的SH-SY5Y细胞氧化损伤模型对分离鉴定的化合物进行体外神经保护活性测定。结果表明,从山茱萸显示神经保护活性的组分中分离鉴定了9个化合物,分别为7-β-莫诺苷(1)、7-β-O-甲基莫诺苷(2)、7-α-0-甲基莫诺苷(3)、金吉苷(4)、cornolactones D(5)、pollenfuran A(6)、threo-2,3-bis (4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-ethoxypropan-1-ol (7)、5-羟甲基糠醛(8)和3,4-二-羟基苯甲酸(9);其中化合物pollenfuran A(6)和threo-2,3-bis(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-ethoxypropan-1-ol(7)为首次从山茱萸属植物中分离得到,化合物cornolactones D(5)为首次从山茱萸中分离得到;化合物7-β-莫诺苷(1)、7-β-0-甲基莫诺苷(2)、7-α-0-甲基莫诺苷(3)具有神经保护活性。