4-溴和3,4-亚甲二氧基-6-甲基-8-黄酮醋酸的合成及抗炎活性研究

以2-羟基-3-氰甲基-5-甲基苯乙酮为原料,通过缩合、I2/DMSO/H2SO4关环氧化及酸性条件下水解合成目标产物4-溴-6-甲基-8-黄酮醋酸、3,4-亚甲二氧基-6-甲基-8-黄酮醋酸及4’-溴-6-甲基-8-氰甲基黄酮,3,4-亚甲二氧基-6-甲基-8-氰甲基黄酮,该合成方法具有反应时间短、操作简便、收率好等优点。药理实验表明,上述合成所得到的黄酮醋酸及衍生物均具有抗炎活性。     

红土沉香的化学成分及其抗炎活性研究

综合运用多种柱色谱技术从越南红土沉香乙醇提取物中分离得到13个化合物,经过现代波谱学技术鉴定其结构为：7-甲氧基-2-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]色酮(1),6-甲氧基-2-(2-苯乙基)色酮(2),6,7-二甲氧基-2-(2-苯乙基)色酮(3),6-甲氧基-2-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]色酮(4),6-甲氧基-2-[2-(3-甲氧基苯基)乙基]色酮(5),5-羟基-6-甲氧基-2-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]色酮(6),6,8-二羟基-2-(2-苯乙基)色酮(7),(1β,3α,4aβ,5β,8aα)-4a,5-dimethyl-3-(prop-1-en-2-yl)octahydronaphthalene-1,8a(1H)-diol(8),rel-(4S,5R,7R,8R,11R)-eremophil-9-en-12,8-olide(9),cyclodebneyol(10),柯拉斯那酸甲酯(11),白木香醇(12)和4-表-15-羟基菖蒲螺烯酮(13).其中,化合物1为新天然产物,所有化合物均为首次从红土沉香中分离得到.以上化合物的抗炎活性测试结果表明,化合物3、8和13具有一定的抗炎活性,IC50值分别为81.23 ± 2.83、39.55 ± 3.75和72.63 ± 2.87 μmol·L－1.     

蒲公英提取物对皮肤刺激性和抗炎作用评价

通过探索蒲公英提取物对白色家兔的多次皮肤刺激和皮肤模型刺激性实验,评估了蒲公英提取物对皮肤的刺激性,并通过人真皮成纤维细胞评估其抗炎活性,研究了蒲公英提取物作为化妆品、皮肤外用试剂功效添加成分方面的安全性和功效性.家兔的多次皮肤刺激实验和皮肤模型实验表明了蒲公英提取物无刺激性.抗炎实验结果表明:经组胺干预后,使用蒲公英提取物的组别炎症因子IL-6和IL-8均有所降低,证明该提取物具有良好的抗炎作用.蒲公英提取物作为一种有效的天然成分,有较高的皮肤安全性和良好的抗炎作用,因此,可以作为具有抗炎、舒缓、修护等多种功效的有效原料成分应用于化妆品中.     

黑木耳子实体水溶性多糖的分离纯化及其部分理化性质和生物效用

黑木耳(Auricularia auricula)子实体的水溶性多糖经提取、脱蛋白、分离和纯化,得单一均匀组分 WEAⅡ。实验证实 WEAⅡ对供试微生物菌株无毒性,对由二甲苯所致小鼠耳壳炎、醋酸引起的小鼠扭体反应均有显著的抑制作用,能显著延长小鼠热板反应时间。     

小棒短指软珊瑚Sinularia microclavata中的生物活性氧化甾醇

从南中国海采集的小棒短指软珊瑚Sinularia microclavata Tix-Dur中首次分离得2个氧化甾醇. 通过各种近代波谱分析方法,鉴定出它们分别为孕甾-5-烯-3-醇-20-酮(pregnenolone)(1)和9,11-开环-24-亚甲基-5α-胆甾-7-烯-3β,6α,11-三羟基-9酮(2).1和2均有较强的细胞毒活性.     

胆木浸膏片的抗炎作用研究

为研究胆木浸膏片的消炎功效 ,用毛细血管通透性、耳肿胀、跖肿胀、慢性肉芽肿、解热等方法对胆木浸膏片进行了药理研究 ,结果表明 :胆木浸膏片对冰醋酸所致的小鼠腹部毛细血管通透性增加和二甲苯所致的小鼠耳肿胀具有非常显著的抑制作用 ,并显著抑制大鼠蛋清性足跖肿胀形成和棉球性慢性肉芽组织增生 ,对伤寒Vi多糖菌苗所致的家兔双高峰体温升高有解热作用 .提示胆木浸膏片是一种多环节作用的抗炎药 .     

葛根素-锗配合物的合成及其抗炎活性研究

以葛根素和氧化锗为原料合成葛根素-锗配合物.采用紫外及红外技术对配合物的结构进行初步表征.采用二甲苯诱导小鼠耳廓肿胀炎症模型,以肿胀度和抑制率为抗炎活性指标,测定葛根素-锗配合物的抗炎活性.结果表明,葛根素与锗离子生成了配合物,与锗发生配位的基团是葛根素分子中B环的4'-羟基,而不是A环的7-羟基及C环的羰基.葛根素-锗配合物的抗炎活性(抗炎肿胀度抑制率为75.91%)远远高于葛根素配体(抗炎肿胀度抑制率为32.49%),也远远高于临床常用的甾体抗炎药-氢化可的松(抗炎肿胀度抑制率为48.74%).     

广西壮药血党抗炎镇痛活性研究

为探究广西壮药血党(Ardisiae brevicaulis herba)的抗炎镇痛活性,本文采用二甲苯致小鼠耳廓炎症肿胀实验、小鼠棉球炎性肉芽肿实验、热板法致小鼠疼痛实验、醋酸致小鼠疼痛扭体反应实验进行研究。结果显示,壮药血党能明显降低二甲苯致小鼠耳廓炎症肿胀度,降低小鼠棉球炎性肉芽肿质量,提高小鼠热板痛阈值,减少醋酸致小鼠疼痛扭体反应次数,表明壮药血党具有明显的抗炎镇痛活性。     

藏药波棱瓜子总木脂素对刀豆球蛋白(ConA)致免疫性肝损伤小鼠保护作用及其机制探讨

目的:波棱瓜子是常见的用于治疗肝病的藏药,疗效确切.前期研究表明,总木脂素是波棱瓜子抗肝损伤的有效部位,但疗效尚不明确.本研究拟考察藏药波棱瓜子总木脂素对ConA致小鼠免疫性肝损伤的保护作用,并进一步探讨其对抗肝损伤的作用机制.方法:采用尾静脉注射一次性ConA(20mg/kg)诱发小鼠免疫性肝损伤,造模8h后取血样和肝脏,考察不同剂量的波棱瓜子总木脂素对各组小鼠脏器系数、血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)、骨过氧化物酶(MPO)、一氧化氮(NO)、一氧化氮合酶(NOS)及肝组织匀浆中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)等生化指标活力或水平的影响;以HE染色对肝组织进行组织病理学检查;免疫组织化学法检测波棱瓜子总木脂素对各组小鼠肝脏中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、干扰素-γ(IFN-γ)、白细胞介素-4(IL-4)、白细胞介素-10(IL-10)、核转录因子-κB(NF-κB)表达的影响.结果:波棱瓜子总木脂素可以降低ConA所致免疫性肝损伤小鼠肝脏系数及血清ALT、AST、ALP活力,显示出较好的保肝作用.同时波棱瓜子总木脂素也可降低肝损伤小鼠血清NO水平和MPO、NOS活力,并减少肝组织匀浆中MDA的含量,增强SOD和GSH-Px活性,表现出良好的抗氧化作用;免疫组化结果显示,波棱瓜子总木脂素还能抑制诸如TNF-α、IFN-γ、IL-4、NF-κB等促炎症因子的表达,促进抗炎症因子IL-10的表达,从而抑制肝脏炎症反应而发挥其保肝作用.病理观察结果也表明,波棱瓜子总木脂素能减轻ConA对肝组织的损伤.结论:波棱瓜子总木脂素对ConA致小鼠免疫性肝损伤都具有一定的保护作用,其保肝作用可能与其抗炎、抗氧化能力有关.     

基于灵芝双向固体发酵雷公藤减毒持效的研究

传统中药雷公藤具有抗炎和免疫抑制的作用,但因毒性强而极大地限制了其临床应用。以灵芝为药用真菌,采用双向固体发酵技术发酵雷公藤,并对发酵过程中得到的灵雷菌质进行抗炎活性和肝毒性评价。结果表明,接种量10 mL/100 mL、发酵30天得到的灵雷菌质（N2-G30）在3.75 μg/mL的质量浓度下表现出减毒持效的作用,相比于雷公藤,可抑制脂多糖诱导的小鼠RAW264.7细胞释放促炎因子TNF-α和IL-6,并且可减轻对人正常肝细胞L02增殖的抑制作用。通过液相色谱-质谱联用（LC-MS）分析雷公藤发酵前后主要成分的含量变化,结果显示,与发酵前相比,发酵后雷公藤甲素、雷公藤红素、雷酚内酯的含量增加,雷公藤内酯甲的含量减少,这些成分的含量变化与N2-G30的减毒持效作用有关。