葛根素-稀土配合物抗痛风性关节炎活性研究

以葛根素为配体,以稀土金属为中心,控制反应条件,设计合成了一系列葛根素-稀土(Gd,Nd,Pr,Sm,Eu)配合物,并对其结构进行红外(IR)表征.其中采用正交试验对葛根素-钕配合物的合成工艺进行考察.采用尿酸钠诱导的急性痛风性关节炎大鼠模型,检测葛根素-钕配合物对造模后2~48 h大鼠踝关节肿胀率的影响.结果表明,反应得到葛根素-稀土(Gd,Nd,Pr,Sm,Eu)配合物.其中葛根素与氯化钕配合反应的最佳合成工艺条件为p H=7,葛根素∶氯化钕物质量的比为3∶1,温度为80℃,此时产率为67.78%;IR结果表明,葛根素与稀土金属发生配位的是分子中的酚羟和羰基氧原子.葛根素-钕配合物对大鼠痛风性关节炎肿胀具有显著的抑制作用,且作用优于葛根素.     

葛根素-锗配合物的合成及其抗炎活性研究

以葛根素和氧化锗为原料合成葛根素-锗配合物.采用紫外及红外技术对配合物的结构进行初步表征.采用二甲苯诱导小鼠耳廓肿胀炎症模型,以肿胀度和抑制率为抗炎活性指标,测定葛根素-锗配合物的抗炎活性.结果表明,葛根素与锗离子生成了配合物,与锗发生配位的基团是葛根素分子中B环的4'-羟基,而不是A环的7-羟基及C环的羰基.葛根素-锗配合物的抗炎活性(抗炎肿胀度抑制率为75.91%)远远高于葛根素配体(抗炎肿胀度抑制率为32.49%),也远远高于临床常用的甾体抗炎药-氢化可的松(抗炎肿胀度抑制率为48.74%).     

葛根素-钆抗痛风性关节炎活性与机理初探

以葛根素为配体,以金属钆为配位中心,通过控制反应条件,设计合成了葛根素-钆(Gd)配合物,并对葛根素-钆的结构进行红外(IR)表征.采用尿酸钠诱导的急性痛风性关节炎大鼠模型,利用敷线法考察造模后2～48 h大鼠踝关节肿胀率的变化,并对大鼠血清、肝脏及滑膜中PGE2、IL-1β、TNF-α的水平进行检测.结果表明,葛根素与稀土金属钆发生配位,得到葛根素-钆(Gd)配合物.葛根素-钆配合物对大鼠痛风性关节炎肿胀抑制作用比葛根素强,葛根素-钆配合物组大鼠血清、肝脏及滑膜中的PGE2、IL-1β和TNF-α水平均低于葛根素组.综上,说明葛根素-钆配合物抗痛风性关节炎活性优于其配体葛根素,其抗炎机制可能与降低体内PGE2、IL-1β和TNF-α的水平有关.     

影响20世纪科学的100本书

如果从一大碗杜松子酒中喝上一勺尝不出啤酒的味儿的话，那么，在一碗冲淡的混合奎宁中还是能够尝得出蛇麻子味的。但是，要从一大堆书籍中整理出精华，并非易事。因此，你不能期望我们所列出的这些数量不多、种类有限的书会遵循什么明晰无误的选择标准。同样，你也不能指望我们在对２０世纪所有著作进行深思熟虑的筛选后能够作出最正确的选择。对于热切而又品味各异的读者来说，这份从一大堆书籍中选出的书单只是划出了一个大致范围。 鉴于１０的平方常用来记数字，也和这一个世纪的年份相符合，差不多一年一本，我们拟挑迭１００本书。在…     

治学,做人及审美

大学之道,在明明德。自古以来,做学问和做人从来都是统一的。当然,这只是一种学术理想,就是中国的大圣人孔子也有错怪弟子的时候,何况是我们这些凡夫俗子呢？但是,我们并不能因此而放弃理想。毕竟“往者不可谏,来者犹可追”。 古希腊的苏格拉底可以说是人伦之至,是治学和做人的典范。在他身上达到了理和性、知和意的统一。而苏格拉底之死,则超越了治学和做人,达到了一种人生观照。当古希腊人认为苏格拉底是一个必欲去之而后快的牛虻时,悲剧就开始上演。注意,这是一出悲剧,是可以供后人欣赏的悲壮之剧。因此,在苏格拉底身上,…     

载羟基喜树碱叶酸-壳聚糖微球制备及其缓释性

以羟基喜树碱为药物模型,壳聚糖为药物载体,叶酸为肿瘤靶向配体,利用静电相互作用的原理,通过离子交联法合成载羟基喜树碱的叶酸-壳聚糖(FA-CTS/HCPT)微球.利用动态光散射、扫描电镜、以及红外等技术对微球的结构、平均粒径及粒径分布、形态特征、对药物的包封率及载药量、体外释放等特点进行了初步研究.结果表明,所制得的微球平均粒径为32.65μm.扫描电镜下观察其形态圆整,大小均匀,无粘连.对羟基喜树碱包封率最高为90.9%,载药量为20.9%.在人工胃液pH值1.2及人工小肠液pH值6.8条件下具有很好的缓释作用且无突释现象.     

孔雀石绿对小鼠肝脏生理功能的影响

对孔雀石绿在哺乳动物体内蓄积后对其肝脏的影响进行研究.将昆明种小鼠随机分为四组:正常组、孔雀石绿5、10、20 mg/(kg.d)组,灌胃,正常组给予同体积生理盐水.30 d后,测定小鼠血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)及碱性磷酸酶(AKP)的变化、流式细胞仪检测小鼠肝细胞线粒体膜电位的变化、激光共聚焦显微镜检测肝细胞钙离子质量浓度的变化.与正常组相比孔雀石绿组小鼠血清中ALT、AST、AKP活性有所升高、肝细胞线粒体膜电位明显降低、肝细胞钙离子(Ca2+)质量浓度升高,且随着孔雀石绿量的加大,损伤程度增加.结果显示孔雀石绿在小鼠体内累积后可以通过影响肝细胞内酶活性、肝细胞线粒体膜电位及肝细胞内钙离子质量浓度的改变而导致肝脏损伤.     

如果严复去的是法国

亚复的思想“转变”历来是一个热门话题。尤其是在《天演论》出版一百周年之际。本文不大同意对严复思想“转变”所作的一贯分析，并试图采用一种新的方法，从另外一个角度道出自己关于这个问题的有趣看法。     

载阿霉素的叶酸-壳聚糖微球的制备及其体外缓释性研究

为了提高阿霉素对肿瘤组织的靶向性,增强其抗肿瘤活性,延长其在人体内的作用时间。以壳聚糖为药物载体、叶酸为肿瘤靶向配体,在水相中采用离子交联法一步合成载阿霉素的叶酸-壳聚糖微球。利用动态光散射、透射电镜对微球的结构、平均粒径及粒径分布、形态特征、对药物的包封率及载药量、体外释放等特点进行了初步研究。结果表明:所制得的微球平均粒径为32.85μm。扫描电镜下观察其形态圆整,大小均匀,无粘连。对阿霉素包封率为(89.8±0.1)%,载药量为(20.5±0.1)%。在人工胃液pH=1.2及人工小肠液pH=6.8条件下具有很好的缓控释作用且无突释现象。