中药莪术的研究概况

近年来有关中药莪术的研究得出,莪术中主要含有莪术油、姜黄素及多糖类成分.莪术油常采用水蒸气蒸馏法和超临界流体萃取法提取,姜黄素采用乙醇回流法、多糖类采用热水浸提法提取.莪术油含量测定方法有可见分光光度法和气相色谱法等,姜黄素的含量测定方法有高效液相色谱法、薄层扫描法等,微量元素可应用等离子体发射光谱法进行测定.莪术具有抗肿瘤、抗血小板聚集、抗菌、抗病毒、抗化疗、抗白血病、抗癫痫、抗前列腺增生,促进机体免疫力,改善胃动力等作用.莪术的临床应用为莪术油相关制剂,一般包括注射液、滴眼液、软膏剂、乳剂、栓剂、霜剂、β-环糊精包合物和微球等.莪术在抗肿瘤和抗血栓方面具有广阔的开拓空间,发展前景十分诱人.     

姜黄素药理学研究进展

姜黄素是一种天然酚类抗氧化剂，有广泛的药理作用，如：抗炎、抗肿瘤、抗脂质过氧化及护肝等。本文对姜黄素及其衍生物制剂的质量控制（包括药物的稳定性、药物的提取、制剂的研究）进行了概述，并介绍了姜黄素在治疗肝脏、心脏、肿瘤等疾病中的研究及应用。     

姜黄素类化合物的光稳定性研究

研究姜黄素类化合物的光稳定性,并采用高效液相色谱法对光照前后的姜黄素类化合物溶液进行分析.结果表明:室外光照下,姜黄素的乙醇溶液极不稳定,加入柠檬酸、BHT和β-CD不能显著增强其稳定性,姜黄素固体粉末则较为稳定;室内光照、紫外光照和避光条件下姜黄素溶液均较为稳定.高效液相色谱分析显示:室外光照5 d后,姜黄素、单脱甲氧基姜黄素、双脱甲氧基姜黄素的降解率分别为68.9%、51.5%和21.5%;姜黄素类化合物的主要分解产物为阿魏酸和香草醛.     

姜黄素类化合物对体外非酶糖基化的抑制作用

比较研究了姜黄素、去甲氧基姜黄素、双去甲氧基姜黄素和姜黄素衍生物a对蛋白质非酶糖基化反应的终末产物(AGEs)的抑制作用,同时测定了它们与牛血清白蛋白的结合作用及其对牛血清白蛋白二级结构的影响.结果表明,4种姜黄素类化合物均有抑制作用,抑制效果依次为姜黄素,双去甲氧基姜黄素,去甲氧基姜黄素和姜黄素衍生物a;姜黄素类化合物与牛血清白蛋白有较强的结合作用并能引起蛋白质结构的变化.     

姜黄素苯腙衍生物的合成及杀螨活性评价

姜黄素具有多种生物活性.以姜黄素为其始原料合成了一种苯腙类姜黄素衍生物.采用玻片浸渍法评价了姜黄素及其衍生物对柑橘全爪螨、朱砂叶螨、腐食酪螨的触杀活性.结果表明姜黄素及其衍生物对柑桔全爪螨、朱砂叶螨、腐食酪螨都有不同程度的触杀作用.     

麝香酮对姜黄素在大鼠体内药动学及脑分布的影响

建立大鼠脑组织及血浆中姜黄素及四氢姜黄素的HPLC-MS/MS检测方法,并研究麝香酮对姜黄素大鼠体内药动学及脑分布的影响.将大鼠分为姜黄素组(10 mg/kg),姜黄素与麝香酮低、高剂量(0. 8 mg/kg、1. 6 mg/kg)联合组.利用HPLC-MS/MS检测SD大鼠尾静脉注射药物后,姜黄素及代谢物四氢姜黄素在血浆和脑组织中的浓度变化,计算药动学参数.姜黄素组与香酮低剂量联合姜黄素组比较,姜黄素血浆中的药时曲线曲线下面积AUC_(0-∞)分别为(18 026. 34±3 221. 75)(μg/L)·min和(23 205. 28±2 030. 73)(μg/L)·min,血浆药物总清除率CL_z分别为(0. 57±0. 09) L/(min·kg)和(0. 43±0. 04) L/(min·kg);在脑组织中,姜黄素组与香酮低剂量联合姜黄素组比较,姜黄素的AUC_(0-t)分别为(1 508. 82±616. 03)(μg/L)·min和(200. 18±70. 87)(μg/L)·min,四氢姜黄素的AUC_(0-t)分别为(893. 33±378. 63)(μg/L)·min和(181. 39±95. 00)(μg/L)·min.结果显示,低剂量的麝香酮可以促进姜黄素在体内的吸收,并减慢姜黄素在体内的清除,但是对于姜黄素脑组织分布并没有促进作用.     

姜黄素纳米粒子抑制乳腺癌细胞MCF-7活性的光学检测

采用纳米材料两亲嵌段共聚物聚乙二醇-聚已内酯(MPEG-PCL)将姜黄素包裹形成一种新型姜黄素纳米粒子。然后基于光学显微成像技术,比较姜黄素和姜黄素纳米粒子抑制乳腺癌细胞MCF-7的活性.通过激光共焦显微成像观察和检测姜黄素在细胞中的荧光强度比较MCF-7细胞系对姜黄素和姜黄素纳米粒子的摄取效率.结果表明姜黄素纳米粒子抑制癌细胞活性效果比较明显(P<0.01),MCF-7细胞系对姜黄素纳米粒子的摄取量大约为未包裹姜黄素的4倍,研究结果有助于促进纳米药物的研发及其在癌症治疗中的应用.     

姜黄素（Curcumin）能够升高肺癌细胞对抗肿瘤药物的敏感性

作为重要的天然药物产物,姜黄素(Curcumin)分离自Curcuma longa L.,具有多个方面的活性,包括抗氧化、抗感染和抗炎作用。最近的研究提示姜黄素可能具有一定的抗肿瘤活性,但其活性和作用机制有待深入研究。为考察姜黄素对抗肿瘤药物杀伤肺癌细胞的影响,用肺癌细胞系A549、H460、H1299以及H358使用姜黄素预处理后,分别使用抗肿瘤药物吉非替尼(Gefitinib)、舒尼替尼(Sunitinib)、吉西他滨(Gemcitabine)和紫杉醇(Paclitaxel)处理上述肺癌细胞,检测其抑制率;并计算IC50值。CCK-8实验结果显示,姜黄素能够上调抗肿瘤药物对肺癌细胞的杀伤作用,显著下调其IC50值。说明姜黄素具有增加肿瘤细胞对化疗药物敏感性的作用,具有潜在逆转化疗耐药的价值。     

姜黄素体外抗流感病毒H1N1、H3N2实验研究

目的：观察姜黄素提取物体外对流感病毒H1N1、H3N2的抑制作用。方法：用狗肾细胞（MDCK）观察姜黄素体外对A型流感病毒H1N1亚型、A型流感病毒H3N2亚型病毒的直接杀灭作用。结果：姜黄素最大无毒浓度为12．5g／L,对H1N1有效抑制浓度为6．25g／L,对H3N2有效抑制浓度为1．56g／L。结论：姜黄素提取物确有明显的抗H1N1、H3N2复制作用。     

姜黄素固体分散体的制备及体外评价

采用混合载体制备姜黄素固体分散体以提高姜黄素的溶解度和溶出度.实验采用溶剂法制备姜黄素固体分散体,以体外溶出度和饱和溶解度为评价指标,结合傅里叶红外光谱和差示扫描量热法,单因素试验筛选载体种类、单一载体与混合载体以及载药量,优化处方.最终处方为以尤特奇?聚丙烯酸树脂和羟丙基甲基纤维素为混合载体,姜黄素和两种载体的质量比例为1∶2∶2,此时姜黄素的溶出效果最佳.姜黄素以无定形态分散在载体中,姜黄素与载体间形成较强的相互作用,15 min的溶出度可到90%以上,饱和溶解度是原料药的9.7倍.实验结果表明,姜黄素三元固体分散体可提高姜黄素的溶解度和溶出度,为姜黄素制剂的研究提供了有效的实验参考.     

高效毛细管电泳法测定姜黄素类化合物中姜黄素的含量

用高效毛细管电泳法测定姜黄素类化合物中姜黄素的含量.姜黄素在0.450～4.049 g/L内峰面积和浓度有良好的线性关系(r=0.999 2).方法的精密度RSD=1.25%(n=6),平均回收率为99.8%.适用于含姜黄素的样品中姜黄素含量的测定.     

姜黄素水溶性制剂的工艺研究

采用饱和水溶液法,制备出水溶性姜黄素-β-环糊精包合物,并用紫外光谱、红外光谱和荧光分析等方法加以鉴定.结果表明姜黄素-β-环糊精包合物的产率为86.07±0.20%,包合物在水中的溶解度明显大于姜黄素单体.     

姜黄素联合阿霉素对膀胱癌 T24生长抑制的协同作用

目的探讨姜黄素联合阿霉素对人膀胱癌T24细胞的生长抑制及其诱导肿瘤凋亡的协同作用.方法用不同浓度的姜黄素和阿霉素分别及联合作用T24细胞,用MTT法检测细胞增殖抑制率,流式细胞仪检测细胞凋亡和细胞周期分布.结果阿霉素和姜黄素联用时,能较大幅度增强姜黄素的抑制效果(P<0.05);流式细胞仪检测结果显示:姜黄素与阿霉素联合将细胞周期阻滞于S期.结论姜黄素联合阿霉素对膀胱癌细胞T24的生长有协同抑制效应,能提高阿霉素对人膀胱癌T24细胞的敏感性.     

基于化学成分临床利用量的郁金质量评价研究

目的:通过姜黄素的临床利用量对郁金的品质进行评价研究.方法:采用单因素实验法考察郁金药材中姜黄素含量的测定方法,设计正交实验优选郁金中姜黄素的最佳提取工艺,根据最佳提取工艺采用HPLC法测定多批不同产地郁金中姜黄素的含量,从而计算其临床利用量对药材进行质量评价.结果:姜黄素含量测定供试品制备方法为取细粉2 g,加入20 m L甲醇,超声提取30 min;郁金姜黄素最佳提取工艺为药材加10倍量的60%乙醇提取3次,每次2 h.姜黄素的临床利用量与药材的真实含量呈正相关.结论:本研究建立的方法重视临床效果,体现了中医药特色,为郁金及其他中药材质量评价研究提供了一种新的思路.     

混合表面活性剂对姜黄素的增溶作用

考察了阴离子表面活性剂SDS与三种嵌段式共聚物形成的混合胶束对姜黄素的增溶作用,并对比研究了光照对姜黄素稳定性的影响.结果表明,混合胶束的增溶效果明显,并随着高聚物疏水性的增大,混合胶束对姜黄素的增溶量增大.姜黄素对光照较为敏感,但在胶束溶液中更为稳定.     

姜黄素对鼻咽癌细胞株CNE-2Z-H5裸鼠移植瘤增殖的影响

目的 研究姜黄素对人低分化鼻咽癌细胞系亚克隆株CNE-2Z-H5裸鼠移植瘤生长和增殖的影响.方法 复制人低分化鼻咽癌细胞系亚克隆株CNE-2Z-H5裸鼠移植瘤模型,观察姜黄素对移植瘤生长的影响.结果 裸鼠体内实验显示姜黄素可以抑制移植瘤的生长.不同浓度姜黄素组移植瘤瘤重与溶剂对照组比较有降低趋势,高剂量组降低更明显,差异有极显著性(P＜0.001),抑瘤率达59.75%.结论 姜黄素可以抑制CNE-2Z-H5细胞裸鼠移植瘤的生长,其可能在鼻咽癌的治疗中具有一定的价值,值得进一步深入研究.     

姜黄素缓释胶束的制备、表征及其抗细胞毒类药物的多药耐药性评价

姜黄素为传统中药姜黄中提取的多酚类化合物,具有多靶点的抗肿瘤活性及确切的抗炎和抗氧化等作用。但姜黄素几乎不溶于水,口服不吸收,且存在严重的肝首过效应,因此系统生物利用度很低,难以充分发挥其抗肿瘤活性。合成了叔丁氧羰基苯丙氨酸封端的甲氧基聚乙二醇-聚己内酯嵌段共聚物,并采用固体分散工艺制备了可注射给药的姜黄素共聚物胶束,结果表明:胶束在体内具有良好的稳定性和缓释效果,能显著减缓姜黄素在体内的代谢速度,从而提高生物利用度;该胶束和阿霉素联用不仅能提高药效,还能有效降低阿霉素的毒性,具有良好的临床应用前景。     

姜黄素与β-葡聚糖的结合研究

通过紫外可见吸收光谱法探究了吐温80对姜黄素和姜黄素/β-葡聚糖复合物溶解性和稳定性的影响,同时通过激光粒度仪确定了复合物形成的超分子聚集体及其粒径变化,并利用X-射线衍射和红外光谱研究了姜黄素与β-葡聚糖结合前后结构的变化.结果表明:姜黄素在吐温80乙醇溶液中比在乙醇溶液的溶解性和稳定性都好,通过X-射线衍射和红外光谱从一定程度上证实了姜黄素与燕麦β-葡聚糖只是物理结合,通过动态光散射粒径测定吐温80可以促进姜黄素和β-葡聚糖的分散.     

姜黄素对沙漠干热环境中暑大鼠脑损伤的保护作用研究

摘要: 目的观察姜黄素对沙漠干热环境中暑大鼠脑组织氧化应激的影响。方法200 只SD 大鼠,随机分为5 组:盐水对照组、溶剂组、姜黄素预处理低剂量组、姜黄素预处理中剂量组、姜黄素预处理高剂量组。各组连续7 d 等体积灌胃,同时置于西北特殊环境人工实验舱,设定沙漠干热环境气候模式温度( 41 ± 1) ℃,湿度10% ＲH。分别在0 min、50 min、100 min、150 min 各组随机取10 只动物检测脑组织丙二醛( MDA) 及谷胱甘肽( GSH) 的含量。结果 ( 1) 0 min 时间点各组大鼠脑组织MDA 的含量无显著性差异( P ＞ 0. 05) ,随着干热环境持续时间延长MDA 含量呈现上升趋势,姜黄素预处理高剂量组与对照组、溶剂组差异具有显著性( P ＜ 0. 05) 。( 2) 0 min 时间点各组大鼠脑组织GSH 的含量无显著性差异( P ＞ 0. 05) ,随着干热环境持续时间延长GSH 含量逐渐下降,姜黄素预处理高剂量组与对照组、溶剂组差异具有显著性( P ＜ 0. 05) 。结论姜黄素对沙漠干热环境中暑大鼠脑组织氧化应激损伤具有抑制作用,对神经系统具有一定保护作用。     

萘酚吡喃-姜黄素光致变色荧光开关分子的合成与性能研究

设计合成了含有萘酚吡喃和姜黄素的光致变色荧光开关分子.在聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA)薄膜中基于能量转移机理通过萘酚吡喃的光致变色行为实现了对姜黄素荧光强度的调节,即荧光的"开/关".荧光图像变化进一步证实了萘酚吡喃的光致变色开关环反应能够可逆地调节姜黄素的荧光强度.