类姜黄素化合物的合成及对蛋白质非酶糖基化抑制活性的研究

通过芳香醛和环己酮及丙酮在乙酸-HC l催化缩合制备了两个系列(A、C)类姜黄素化合物,多酚羟基类姜黄素不需经过羟基保护一步直接缩合制得。对所合成的类姜黄素化合物对牛血清白蛋白非酶糖基化的抑制活性进行了研究,结果表明带酚羟基的类姜黄素均表现出一定的非酶糖基化的抑制活性,四羟基类姜黄素A2及C2表现出极强的非酶糖基化的抑制活性,IC50分别为5.1μmol/L和9.4μmol/L。     

姜黄素类化合物对体外非酶糖基化的抑制作用

比较研究了姜黄素、去甲氧基姜黄素、双去甲氧基姜黄素和姜黄素衍生物a对蛋白质非酶糖基化反应的终末产物(AGEs)的抑制作用,同时测定了它们与牛血清白蛋白的结合作用及其对牛血清白蛋白二级结构的影响.结果表明,4种姜黄素类化合物均有抑制作用,抑制效果依次为姜黄素,双去甲氧基姜黄素,去甲氧基姜黄素和姜黄素衍生物a;姜黄素类化合物与牛血清白蛋白有较强的结合作用并能引起蛋白质结构的变化.