无溶剂体系中蛋白酶催化氨基酸糖酯合成研究

研究了在无溶剂体系中Α-糜蛋白酶催化N-BOC-L-苯丙氨酸乙酯与D-葡萄糖的酯交换反应,考察了水含量、反应时间、搅拌以及底物摩尔比等因素对酯交换反应的影响。结果表明是在6位伯羟基(6-OH)进行定位酰化。生成的氨基酸葡萄糖酯可通过HPLC-UV定量检测,最适条件下的反应转化率达到90%以上。LC-MS分离并初步定性分析,产物相对分子质量为445,与理论目标产物的一致。     

布洛酚-邻氨基苯酚衍生物的合成及酪氨酸酶催化的释放研究

设计并合成了邻氨基酚布洛酚酯,根据推论的酪氨酸酶催化反应机理,进行了模拟实验研究。邻氨基酚布洛酚酯在酪氨酸酶和芳香胺存在下,发生了氧化、加成和取代反应,实现了布洛酚的释放,表明该设计在黑色瘤治疗中的潜在应用前景。     

姜黄素类化合物对体外非酶糖基化的抑制作用

比较研究了姜黄素、去甲氧基姜黄素、双去甲氧基姜黄素和姜黄素衍生物a对蛋白质非酶糖基化反应的终末产物(AGEs)的抑制作用,同时测定了它们与牛血清白蛋白的结合作用及其对牛血清白蛋白二级结构的影响.结果表明,4种姜黄素类化合物均有抑制作用,抑制效果依次为姜黄素,双去甲氧基姜黄素,去甲氧基姜黄素和姜黄素衍生物a;姜黄素类化合物与牛血清白蛋白有较强的结合作用并能引起蛋白质结构的变化.