1-o-乙酰基-2,3,5-三-o-苯甲酰基-4-[9′-(6′-氯-嘌呤)]-T-L-来苏糖及类似物的合成

从 １ｏ乙酰基２,３,５三ｏ苯甲酰基４溴β Ｄ呋喃核糖出发,在溴化汞催化作用下,合成了 ３ 个 ４取代的核苷化合物,其中 ２ 个化合物未见文献报道。     

3-取代硫基-4-N-邻羟苯基亚胺基-5-乙基-1,2,4-三唑类化合物的合成及抑菌活性

本文以对称二氨基硫脲为原料,经关环,缩合,亲核取代反应,合成出5个新型抗菌剂-3-取代硫基-4-N -邻羟苯基亚胺基-5-乙基-1,2,4-三唑类化合物(3a ～3e),并利用1HNMR,IR等进行结构表征.生物活性测试表明,质量浓度为0.01％时,3a ～3e对金黄色葡萄球菌与白色念珠茵的抑菌率均高于90.0％;对大肠杆菌的抑茵率高于80％.构效关系表明,三唑硫醚类化合物对革兰氏阳性茵(金黄色葡萄球菌)的抑制效果强于三唑硫醇类化合物;苯乙酰胺环的对位上引入拉电子基团如- Cl,- Br,- NO2可增加化合物的抑菌活性,而引入推电子基团如- CH3则降低其抑茵活性;与现售药物氟康唑相比,所合成的目标化合物的抗茵效果更优.     

原甲酸三乙酯法合成1-取代-1,2,4-三唑-5-酮

目的研究1-取代-1,2,4-三唑-5-酮合成的新方法。方法用原甲酸三乙酯和氨基甲酸乙酯为原料,磺基乙酸乙酯作为催化剂,合成中间体乙氧甲叉基氨基甲酸乙酯,然后在醋酸盐和三乙胺催化作用下,以二乙醇二甲醚为溶剂,和苯肼缩合环化,合成了1-苯基-1,2,4-三唑-5-酮。用同样的方法,改用取代苯肼为原料,1,4-二氧六环作溶剂,提高反应温度,又合成了3种1-取代-1,2,4-三唑-5-酮衍生物。结果合成的4种化合物产率都在60%以上,并且对这4种目标化合物的结构进行了表征。结论为1-取代-1,2,4-三唑-5-酮的合成提供了新途径,具有较好的应用前景。     

1-取代苯甲酰肼基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-4,4-二甲基-3-戊酮的合成及杀菌活性

由2-(IH-1,2,4-三唑-1-基)-4,4-二甲基-1-戊烯-3-酮和取代苯甲酰肼的亲核加成反应合成了六个未见文献报道的三唑化合物,其化学结构经IR,^3H NMR,MS和元素分析确证．目标化合物的生物活性测定表明,该类化合物对小麦叶锈病具有良好的杀菌活性．     

N-芳基-3-芳氧基-4-苯基-1,2,4-三唑-5-硫基乙酰胺的合成及生物活性

通过3-芳氧基-4-苯基-5-巯基-1,2,4-三唑和芳基氯乙酰胺在碱性条件下的硫烷基化反应,合成了14个2-(3-芳氧甲基-4-苯基-1,2,4-三唑-5-硫基)乙酰芳胺.化合物结构经元素分析、<'1>HNMR和IR进行了表征.生物活性试验表明部分化合物对小麦的根有促进作用,而对所有的茎都有抑制活性.     

含卤代苯酚1,2,3-三唑衍生物的合成及抑菌活性

根据生物活性叠加原理,将"邻羟基苯基"和"1,2,3-三唑"分子片断合理组合,设计合成了3个新型1-(4-取代苯基)-4-(4-取代苯基)-5-氨甲基卤代苯酚-1,2,3-三唑类衍生物.目标化合物的结构经1HNMRI、R表征确认.抑菌活性测试表明,质量浓度为0.01%时,对白色念珠菌的抑菌率高达90%以上,是极具开发潜力的抗菌化合物.     

5-取代-4-氨基-1,2,4-三唑-3-硫酮席夫碱的合成

目的 研究5位有芳香基取代的4-氨基-1,2,4-三唑-3-硫酮席夫碱化合物.方法 以自制的5-邻硝基苯氧甲基-4-氨基-1,2,4-三唑-3-硫酮与取代芳香醛为原料,以醋酸为溶剂,回流反应.结果 合成了未见文献报道的7个三唑硫酮席夫碱类化合物,各化合物通过IR,1H NMR和元素分析确定了其分子结构.结论 该合成方法 简便、易行、收率高.     

1-（取代苄基）-N-取代基-1，2，3-三唑-4-甲酰胺的合成及抗惊厥活性

取代氯苄与叠氮钠反应得取代苄基叠氮，再与丙炔酸乙酯环合和酰胺化得13个1-（取代苄基）-N-取代基-1，2，3-三唑-4-甲酰胺衍生物3a—3m.产物经IR，¹H-NMR，MS及元素分析确证了结构.采用最大电惊厥法，测定了13个化合物的抗惊厥活性.结果显示，所合成的化合物均有不同程度的抗惊厥活性.其中，苄基环上引入氯原子时，抗惊厥作用显著降低；而引入1个或2个氟原子时，抗惊厥活性显著增强.侧链酰胺氮上有取代基时，抗惊厥活性降低，且其取代基越大活性越低.     

1α-三唑基取代酮缩氨基硫脲类化合物的合成及生物活性

用取代酮腙与异硫氰酸酯反应合成了11个新型含三唑基的亚胺基硫脲类化合物，其化学结构经IR、^1H NMR、MS和元素分析确证．生物活性测定显示部分化合物对小麦锈病的抑制活性在90％以上。     

3[3′(4″-吡啶基)-4′-苯基-1,2,4-三唑-5′-硫亚甲基]-4-氨基-1,2,4-三唑-5-硫醇衍生物的合成

在氢氧化钾中,处理3(4′-吡啶基)-4-苯基-1,2,4-三唑-5-硫乙酰肼6和二硫化碳,接着肼解得到3[3′(4″-吡啶基)-4′苯基-1,2,4-三唑-5′-硫亚甲基]-4-氨基-1,2,4-三唑-5-硫醇,同时还制备了另一个化合物2[3′(4″-吡啶基)-4′-苯基-1,2,4-三唑-5′-硫亚甲基]-1,3,4-(口恶)二唑-5-硫醇.文中还讨论了不同化合物生成的机制.     

一类新型双稠杂环化合物的合成

三唑并嘧啶类杂环衍生物由于其分子结构中同时包含了三唑及嘧啶这两类重要的活性结构单元 ,因而往往表现出广泛的生物活性[1～ 4 ] ,既可以用于医药 ,也可以用于农药 .因此 ,近年来关于三唑并嘧啶类衍生物的合成及生物活性的研究受到了人们的广泛关注[5～ 9] .与此同时 ,三唑并     

苯甲酰氨基三氮唑类衍生物的合成及生物活性

利用5氨基-1H-1，2，4三氮唑-3-羧酸酯和取代苯甲酰氯的酰化反应，合成了10种苯甲酰氨基三氮唑类衍生物新化合物，它们的结构经^1H NMR、IR和元素分析而证实．通过小麦芽鞘法和黄瓜子叶法生测试验表明：部分化合物有植物激素活性．     

一类新型双杂环衍生物的合成及其杀菌活性

三唑并嘧啶类杂环衍生物由于其分子结构中同时包含了三唑及嘧啶这两类重要的活性结构单元 ,因而往往表现出广泛的生物活性[1～ 4] ,既可以用于医药 ,也可以用于农药 .因此 ,近年来关于三唑并嘧啶类衍生物的合成及其生物活性的研究受到了人们的广泛关注 -二甲基 - 1 ,2 ,4-三唑     

3-三氟甲基-4-氨基-5-巯基-1，2，4-三氮唑Schiff碱的微波成合成及表征

以3-三氟甲基-4-氨基-1,2,4-三氮唑-5-硫酮和取代苯甲醛为起始原料,在微波辐射下,经缩合反应制得了7个Schi行碱3（a—g）．合成的7个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱、核磁共振氢谱分析、元素分析对其结构进行确证．     

异色满并硫氮杂奥化合物的合成

通过异色满酮－４的３－位苯亚甲基取代衍生物与４－氨基－３－巯基－１，２，４－三唑的缩合反应得异色满并「３，４－ｆ」硫氮杂奥。所合成的新化合物均经核磁共振光谱。红外光谱及元素分析证明其结构。     

1，2，4-三唑并［1,5-α］嘧啶-2-硫醚的合成及生物活性研究

以水合肼为起始原料,经5步反应设计合成了11个新型的5,7－二甲基－1,2,4－三唑并[1,5-α],嘧啶－2－硫醚类化合物,其结构均经1H NMR,元素分析等确证,初步的生测结果表明,部分化合物表现出一定的除草活性及对水稻纹枯病菌的专一性杀灭活性。     

1-(3-苯氧基丙基)-1H-1,2,4-三氮唑衍生物的合成及其抗惊厥活性

目的合成一系列1-(3-苯氧基丙基)-1H-1,2,4-三氮唑衍生物,对其体内抗惊厥活性进行研究。方法以取代酚为起始原料,先后与1-溴-3-氯丙烷及1,2,4-三氮唑进行烷基化反应,得到目标化合物2a-2m。化合物2a-2m通过核磁共振氢谱、碳谱和质谱进行结构确证;采用最大电休克发作模型和皮下戊四唑模型评价目标化合物的抗惊厥活性,旋转棒法评价目标化合物的神经毒性。结果合成了一系列单烷基取代的三唑类衍生物,这些化合物对MES模型和Sc-PTZ模型均有效,大部分在100 mg/kg剂量下表现出抗惊厥活性,使得该类化合物具有广谱的抗癫痫潜能。结论新合成的(3-苯氧基丙基)-1H-1,2,4-三氮唑衍生物具有较好的抗惊厥活性,使得该类化合物具有广谱的抗癫痫潜能。本研究进一步丰富了三唑类化合物的抗癫痫构效关系,同时为研究大发作和失神发作类癫痫的治疗药物提供了一定的基础。     

酰氨基硫脲及其相关杂环化合物的研究(ⅩⅣ)——咛3-(5′-甲基异噁唑-3′)-4-芳基-1′2·4-三唑啉-5-硫酮衍生物的合成

本文以3-(5-甲基异噁唑-3)-4-芳基-1、2、4、三唑啉-5-硫酮为原料,合成6种-4-芳基-5-(5′-甲基异噁唑-3′)-1、2、4-三唑-5-硫代乙酸3af,8种4-芳基-5-(5′-甲基异噁唑-3′)-3-甲硫基-1、2、3-三唑4a-h 和八种双〔3-(5′-甲基异噁唑-3′)-4-芳基-1、2、4-三唑-5)-二硫化物5a-h.其结构分别经元素分析,红外光谱,核磁共振波谱及质谱进行了鉴定。有关生物活性实验正在进行中.     

N-（取代苯甲酰基）-N-（1，2，4-三氮唑［1，5-α］嘧啶基）硫脲的合成及生物活性研究

合成了7种未见文献报道的N-（取代苯甲酰基）-N-（1,2,4-三氮唑［1,5-α］嘧啶基）硫脲类化合物,对其产率、物理性质作了首次报道,采用UV,IR,1H NMR,MS和元素分析对其进行了表征.初步测试表明该类化合物在100 mg/L的浓度下具有较好的除草活性,在10 mg/L的浓度下具有明显的植物生长调节活性.