注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠的体内抗菌作用研究

采用体内抗菌试验法,检测注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠(2∶1和4∶1)的抗菌活性.结果表明:2∶1和4∶1配比的注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠对产酶的金葡萄球菌、大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌感染小鼠的体内抗菌作用,明显优于单组分头孢噻肟钠,与注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠相似.     

注射用头孢他啶他唑巴坦钠的急性毒性研究

为观察注射用头孢他啶他唑巴坦钠(3∶1和5∶1)对小鼠和大鼠产生的毒性反应,笔者按《新药研究指南(西药)》的毒性试验要求对其进行研究.结果表明:注射用头孢他啶他唑巴坦钠(3∶1和5∶1)急性毒性试验以静脉注射给药的半数致死量(LD50),小鼠分别大于5.45g·kg-1和6.0g·kg-1,大鼠分别大于4.26g·kg-1和3.84g·kg-1,提示注射用头孢他啶他唑巴坦钠临床用药毒性小.     

L—肉碱对仔猪生产性能影响的研究

试验选择 35日龄断奶的仔猪 4 2头 ,设 3个处理组 ,每个处理组设 2个重复 ,每个重复7头猪 .处理 1组为对照组不供给外源L -肉碱 ,其余 2个处理组分别供给 2 5mg·kg- 1、50mg·kg- 1L -肉碱 .试验结果是对照组、2 5mg·kg- 1、50mg·kg- 1L -肉碱组试验猪日增重分别为 4 10g、4 2 5g、4 6 5g ,料重比分别为 1.58∶1、1.56∶1、1.4 9∶1.以 50mg·kg- 1组效果最明显 ,比对照组日增重提高 13.4 1% (P <0 .0 5) ,料重比降低了 5.70 % (P <0 .0 5) .     

西替利嗪的安全性指标测定

目的 :分析评价西替利嗪用药的安全性。方法 :按Bliss法测定西替利嗪对组胺致豚鼠休克的ED50 、ED95、ED99和对小鼠的LD50 、LD5、LD1,并计算该药的治疗指数、安全系数、可靠安全系数和安全范围。结果 :西替利嗪口服给药可显著减轻豚鼠静脉注射组胺所致休克反应的严重程度 ,降低休克发生率和死亡率 ,其ED50 、ED95和ED99分别为 0 0 98、0 313和 0 5 0 6mg·kg- 1。小鼠口服给药西替利嗪的LD50 、LD5和LD1分别为 813、386和 2 84mg·kg- 1,而静脉注射西替利嗪的LD50 、LD5和LD1分别为 16 3、12 8和 116mg·kg- 1。经折算成豚鼠的等效剂量后 ,西替利嗪口服给药抗组胺性休克的治疗指数为 5 0 81,安全系数为 75 4 ,可靠安全系数为 344,安全范围为 3430 0 %。结论 :西替利嗪为一种安全有效的抗组胺药。     

1,6-二磷酸果糖镁静脉给药的急性毒性

目的 :评估静脉给药时 1,6 -二磷酸果糖镁 (fructose 1,6diphosphatemagnesium ,FDP -Mg)的急性毒性及最大耐受量。方法 :利用序贯法测定静脉注射和静脉恒速给药时FDP -Mg的LD50 及LD1。结果 :FDP -Mg静脉注射对小鼠和大鼠的LD50 及其 95 %可信限分别为 2 0 6 76mg·kg- 1(186 6 9～ 2 2 6 83mg·kg- 1)和 2 0 1 74mg·kg- 1(184 0 3～ 2 19 4 4mg·kg- 1) ,静脉恒速给药对大鼠的LD50 及其 95 %可信限为 5 4mg·(kg·min) - 1[4 90～ 6 0 3mg·(kg·min) - 1],LD1为 3 76mg·(kg·min) - 1。结论 :FDP -Mg静脉注射的毒性较大 ,静脉恒速给药相对较为安全。     

牛樟芝发酵液提取物抗耐药性细菌活性研究

采用抑菌圈法评价牛樟芝乙酸乙酯提取物对7种多重耐药性人体致病细菌(肺炎克雷伯菌、溶血性葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、粪肠球菌、鲍曼不动杆菌、绿脓杆菌)的抗菌活性,并检测相应致病细菌的最低抑制质量浓度.结果表明:牛樟芝提取物对7种供试细菌均有显著的抗菌活性.对多重耐药性鲍曼不动杆菌的最低抑制质量浓度达到6. 25 mg·m L-1,而质量浓度为50. 00 mg·m L-1的6种抗生素(氯霉素、庆大霉素、氨苄青霉素、链霉素、四环素、卡那霉素)对鲍曼不动杆菌均没有抑菌效果. 50. 00 mg·m L-1的牛樟芝提取物对绿脓杆菌的抑菌效果优于相同质量浓度下庆大霉素、氨苄青霉素、氯霉素.该研究有利于新型抗耐药性细菌药物的研发.     

新型胆酸缩氨基硫脲衍生物的合成与抗菌活性研究

通过甾酮与取代氨基硫脲缩合,合成了一系列新型的胆酸缩氨基硫脲衍生物.其结构均经1H NMR,IR,ESI-MS及元素分析所证实.此外,所有目标化合物都进行了对金黄色葡萄球菌,枯草芽孢杆菌,绿脓杆菌,大肠杆菌的抗菌活性测试.化合物4b,4g和4h对绿脓杆菌和大肠杆菌都具有良好的抑制效果.     

藏药大籽蒿提取物体外抗菌活性研究

目的:研究藏药大籽蒿全草和花蕾提取物的体外抗菌活性.方法:以试管稀释法测定提取物对大肠埃希菌(ATCC25922)、金黄色葡萄球菌(ATCC25923)和铜绿假单胞菌(ATCC27853)标准菌株的最小抑菌浓度(MIC),同时测定最小杀菌浓度(MBC).结果:藏药大籽蒿水、乙醇提取物在体外对大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌均有明显的抗菌作用,并有一定的杀菌作用;乙醇的热提取物对铜绿假单胞菌也具有明显的抑菌和杀菌活性.结论:藏药大籽蒿对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌标准菌株具有一定抗菌作用,其抗菌活性部位为水提取物和乙醇提取物;同一溶剂的大籽蒿全草与花蕾提取物具有相同的抗菌活性.     

乳香对几种病原微生物抗性作用的初步研究

研究了树脂中药乳香对几种常见致病菌的抗性作用 .在无菌条件下制作乳香悬浊液并稀释成不同梯度浓度 ,通过药物敏感性试验滤纸片扩散法和最低抑菌浓度测定 ( MIC)分别对大肠埃希氏杆菌( Escherichia coli)、金黄色葡萄球菌 ( Staphylococcus aureus)、蜡状芽孢杆菌 ( Bacillus cereus)、铜绿假单胞菌( Pseudomonasaeruginosa)、普通变形杆菌 ( Proteusvulgaris)进行测定 .结果表明平均抑菌圈直径由大到小依次为 :大肠埃希氏杆菌 1 1 .5 3 mm、普通变形杆菌 1 1 .2 8mm、铜绿假单胞菌 1 0 .2 4mm、金黄色葡萄球菌 9.44mm,蜡状芽孢杆菌 8.73 mm;测定这 5种致病菌的最低抑菌浓度 ( MIC)得到 :大肠杆菌为 1 /2 5 6g· m L- 1、普通变形杆菌为 1 /2 5 6g· m L- 1 、铜绿假单胞菌为 1 /1 2 8g· m L- 1、金黄色葡萄球菌为 1 /64 g· m L- 1 、蜡状芽孢杆菌为 1 /1 6g· m L- 1 .研究表明乳香对大肠杆菌的抗性最强 ,对蜡状芽孢杆菌的抗性最弱 ,采用滤纸片扩散法和最低抑菌浓度测定 ( MIC)得到的结果基本一致 .研究还表明乳香具有广谱抗菌作用 ,但对不同致病菌的抗性作用存在一定的差异性     

1-(2-(4-取代)苯氧乙基)-1H-1,2,3-三氮唑衍生物的合成及其抗菌活性研究

 设计并合成了8个未曾见文献报道的1-(2-(4-取代)苯氧乙基)-1H-1,2,3-三氮唑衍生物,并通过NMR、IR、MS确认了化合物的结构。以克拉霉素和左氧氟沙星为参照物,对8个化合物进行了金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和绿脓杆菌的体外抑制活性测试,测试结果表明其中一种化合物对金黄色葡萄球菌表现出一定的抗菌活性(MIC₅₀＝64 μg/mL)。     

分光光度法测定头孢曲松钠的含量

通过研究头孢曲松钠与Fe3 的反应并确定其反应的最佳条件,从而建立新的分光光度测定法。头孢曲松钠与Fe3 在常温下能够立即形成稳定的络合物,该络合物在470nm处有最大吸收,表观摩尔吸光系数为1.5×103L/(mol·cm),线性范围为0.05～0.60mg/L.用该法测定头孢曲松钠药品,结果与中国药典法基本吻合,相对标准偏差为0.63%,回收率为99.2%～99.5%.     

邻二氮菲分光光度法测定头孢曲松钠粉针剂含量

在一定温度下,头孢曲松钠能将Fe(Ⅲ)还原成Fe(Ⅱ),还原生成的Fe(Ⅱ)在pH为5.0的CH3COOH-CH3COONa缓冲介质中,与邻二氮菲发生配位反应形成稳定的橘红色配合物,其最大吸收波长为510nm.建立了Fe(Ⅲ)-头孢曲松钠-邻二氮菲体系分光光度法间接测定头孢曲松钠的新方法.实验表明,在最佳的实验条件下,头孢曲松钠浓度在0.26~8.8μg/mL范围内与吸光度呈良好线性关系.线性回归方程为A=0.224 3C+0.058 5,线性相关系数R=0.998 4,表观摩尔吸光系数ε=1.48×105 L/(mol·cm),检出限为0.011μg/mL.该法用于分析注射用头孢曲松钠粉针剂的含量,回收率在97.5%~102.5%.     

流动注射化学发光法测定头孢曲松钠

基于在碱性介质中头孢曲松钠对鲁米诺-K₃Fe(CN)₆化学发光体系的增强作用, 建立了流动注射化学发光测定头孢曲松钠的新方法. 测定范围0.1~400 mg/L, 检出限0.06 mg/L, 对0.2 mg/L头孢曲松钠溶液进行测定, 相对标准偏差为1.6%, 将其用于注射用头孢曲松钠粉针剂的测定, 结果令人满意.     

头孢曲松钠与胃蛋白酶相互作用的光谱研究

在不同温度下利用荧光光谱、紫外吸收光谱等方法研究胃蛋白酶与头孢曲松钠之间的相互作用.计算两者的结合常数K和结合位点数n,判断头孢曲松钠对胃蛋白酶荧光猝灭机制为动态猝灭.由热力学参数ΔG＆lt;0,ΔH＆gt;0且ΔS＆gt;0,表明结合过程是自发进行且两者之间的作用力主要是疏水作用力.通过F？rster偶极-偶极非辐射能量转移机理确定头孢曲松钠在胃蛋白酶中与色氨酸残基之间距离R为0.92 nm.     

微量量热法研究细菌对头孢曲松钠和钩藤碱的耐药性

用瑞典Thenml Metric AB公司制造的新型微量量热仪(3114/3236 TAM Air)测定了不同浓度的头孢曲松钠、钩藤碱对大肠杆菌代谢作用的热功率一时间曲线,计算出细菌代谢的生长速率常数,建立了生长速率常数与药物浓度的关系,进而确定了最小抑菌浓度,在亚抑菌浓度下培养耐药菌,测出在亚抑菌浓度作用下的每一代耐药菌生长代谢的热功率一时间曲线,计算出每一代耐药菌的生长速率常数,建立了生长速率常数与传代次数之间的关系,进而得出了细菌对中西药耐药性的规律．     

对偏铝酸钠溶液和碳酸氢钠溶液反应的探究

强碱弱酸盐水溶液显碱性，强酸弱碱盐水溶液显酸性．按照常规，只有这两种类型的盐溶液之间才能相互促进水解，发生较为完全的反应．文章通过一个实验的设计及实施，直观验证了某些强碱弱酸盐溶液之间也可发生反应，为研究物质间发生化学反应提供了新思路。     

注射用美洛西林钠他唑巴坦钠对麻醉犬心电图的影响

按《新药（西药）临床前研究指导原则汇编》的技术要求,采用注射用美洛西林钠他唑巴坦钠（2：1和4：1）复方制剂分别按180mg·kg^-1和360mg·kg^-1静脉注射麻醉犬,考察该复方制剂的两种不同配比对麻醉犬心电图的影响．结果表明：注射用美洛西林钠他唑巴坦钠（2：1和4：1）180mg·kg^-1和360mg·kg^-1对麻醉犬的心电图均无明显影响．     

海藻酸钠包埋肝素钠及其缓释效果

选取最佳的海藻酸钠包埋浓度,并对肝素钠在海藻酸钠颗粒中的释放效果进行研究.采用的是可见分光光度法测定肝素钠的含量,以此测得肝素钠的包封率及其缓释效果.海藻酸钠包埋的最佳浓度是5mg/L,肝素钠的包封率是86％,海藻酸钠包埋的颗粒对抗凝血时间延长了一半.     

硫代硫酸钠制备实验条件的优化

用亚硫酸钠和硫化钠、碳酸钠在室温下制备硫代硫酸钠是一个传统实验,但该实验存在诸多缺点:实验过程中Na2SO3易结块、易发生倒吸、整个实验时间长、产率低等.该文实验研究对原实验装置进行了改进,优化了实验条件,解决了存在的主要问题,实验效果得到明显提高.