1,6-二磷酸果糖镁中镁的药代动力学

目的 :测定静脉注射 1,6 -二磷酸果糖镁 (fructose 1,6diphosphatemagnesium ,FDP -Mg)中镁的药代动力学特点。方法 :用原子吸收光谱法测定FDP -Mg给药前后家兔血浆总镁的变化情况 ,利用 3P87程序判断它们的房室模型类型 ,并计算相关的药代动力学参数。结果 :FDP -Mg的房室模型为二室模型 ;A、B、α、β分别为 1 2 2mmol·L- 1、0 5 2mmol·L- 1、0 2 9min- 1和 0 0 0 9min- 1。FDP -Mg中Mg的分布容积Vd、Vc、Vp 和Vss均小于 0 2L·kg- 1,分布速率常数k12 、k2 1、k10 分别为0 175、0 0 91、0 0 2 8min- 1,t1/2α、t1/2 β分别为 2 4 2、77 1min ,清除率 (Cl)为 1 7mL·(kg·min) - 1。结论 :FDP -Mg中的Mg的房室模型为二室模型 ,在体内分布迅速 ,在周边室停留的时间相对较长 ,对组织的亲和力较弱 ,药物消除相对较快。     

1,6-二磷酸果糖镁静脉给药的急性毒性

目的 :评估静脉给药时 1,6 -二磷酸果糖镁 (fructose 1,6diphosphatemagnesium ,FDP -Mg)的急性毒性及最大耐受量。方法 :利用序贯法测定静脉注射和静脉恒速给药时FDP -Mg的LD50 及LD1。结果 :FDP -Mg静脉注射对小鼠和大鼠的LD50 及其 95 %可信限分别为 2 0 6 76mg·kg- 1(186 6 9～ 2 2 6 83mg·kg- 1)和 2 0 1 74mg·kg- 1(184 0 3～ 2 19 4 4mg·kg- 1) ,静脉恒速给药对大鼠的LD50 及其 95 %可信限为 5 4mg·(kg·min) - 1[4 90～ 6 0 3mg·(kg·min) - 1],LD1为 3 76mg·(kg·min) - 1。结论 :FDP -Mg静脉注射的毒性较大 ,静脉恒速给药相对较为安全。     

时序试验资料药效综合评价指标－－时效曲线下面积

目的：探讨对时序试验资料的药效进行综合评价的统计学方法。方法：以给药后时间为横坐标,病变抑制率为纵坐标作时间－药效关系曲线,以曲线下面积作为药效综合评价指标。并结合实例与各时点变化率进行比较。结果：用时效曲线下面积综合评价时序试验资料较用各时点的变化率更为合理,它既考虑了药物作用的最大效应,也考虑到药效随时间的变化和作用持续时间,有助于全面分析评价药物的作用强度。结论：该方法可用于时序试验资料的综合评价,尤其是正交设计中的时序试验资料。