人参茎叶皂甙对哇巴因LD_(100)心功能和血流动力学的影响

人参茎叶皂甙(Ginsensides of the stem and leaf of panax Ginseng, GSL)50毫克/公斤体重腹腔和静脉给药,均增加麻醉豚鼠哇巴因LD_(100)剂量(毒性降低);人参茎叶皂甙50毫克/公斤体重静脉注射,降低麻醉猫动脉压(AP)、左室内压(LVP)、心室内压上升最大速率(dp/dt max),心输出量(CO)有所增加,其他心功指标无明显影响。由于AP、LVP、dp/dt max降低,使TTI减少,提示心肌耗氧量降低,为临床治疗高血压、冠心病、心源性休克等循环系统疾病提供药理学基础。     

西替利嗪的安全性指标测定

目的 :分析评价西替利嗪用药的安全性。方法 :按Bliss法测定西替利嗪对组胺致豚鼠休克的ED50 、ED95、ED99和对小鼠的LD50 、LD5、LD1,并计算该药的治疗指数、安全系数、可靠安全系数和安全范围。结果 :西替利嗪口服给药可显著减轻豚鼠静脉注射组胺所致休克反应的严重程度 ,降低休克发生率和死亡率 ,其ED50 、ED95和ED99分别为 0 0 98、0 313和 0 5 0 6mg·kg- 1。小鼠口服给药西替利嗪的LD50 、LD5和LD1分别为 813、386和 2 84mg·kg- 1,而静脉注射西替利嗪的LD50 、LD5和LD1分别为 16 3、12 8和 116mg·kg- 1。经折算成豚鼠的等效剂量后 ,西替利嗪口服给药抗组胺性休克的治疗指数为 5 0 81,安全系数为 75 4 ,可靠安全系数为 344,安全范围为 3430 0 %。结论 :西替利嗪为一种安全有效的抗组胺药。     

西替利嗪的抗组胺H1受体作用

目的观察西替利嗪的抗组胺H1受体作用.方法采用离体气管环试验分析pA2,以小鼠皮肤通透性试验和组胺致休克试验观察药效.结果西替利嗪10-7～10-6mol·L一1可剂量依赖性地对抗组胺引起的气管环收缩,使组胺的量效曲线平行右移,pA2为7.378 1,西替利嗪0.06～O.mg·kg-1口服给药可显著对抗组胺引起的小鼠皮肤血管通透性的增高,使蓝染面积显著缩小,蓝染皮肤伊文思蓝含量显著降低,当组胺用量为3.2μg时,其Ec50分别为0.177 mg·kg-1和0.379ng·kg-1.西替利嗪0.056～O.50 mg·