秦岭中草药黄芩中黄酮类化合物的分离及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的分离鉴定秦岭中草药黄芩中的黄酮类物质并研究其对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。方法植物原料用溶剂提取,常压硅胶柱色谱及制备液相色谱分离,高分辨质谱及核磁共振波谱分析确定化合物分子结构,PNPG法测定化合物的α-葡萄糖苷酶的抑制活性。结果分离鉴定了8种黄酮类化合物,分别是汉黄芩素(1)、黄芩素(2)、汉黄芩苷(3)、千层纸素A-7-O-葡萄糖酸苷(4)、白杨素-7-O-葡萄糖酸苷(5)、黄芩苷(6)、黄芩素-6-O-葡萄糖酸苷(7)和去甲汉黄芩素-8-O-葡萄糖酸苷(8),活性实验表明化合物1和7表现出较好的α-葡萄糖苷酶的抑制活性,其IC_(50)分别为0.13mmol/L和0.25mmol/L,稍强于阳性对照阿卡波糖(IC_(50):0.42mmol/L)。结论秦岭中草药黄芩中某些黄酮类物质能够有效抑制α-葡萄糖苷酶,具有与阿卡波糖相当的降糖作用。     

野番豆茎的化学成分研究

利用色谱法和重结晶的方法从野番豆茎的95%乙醇提取物的石油醚部分和正丁醇部分中分离得到8个化合物,结合化合物的理化性质及波谱数据,将化合物的结构依次确定为：β-谷甾醇(1),豆甾醇(2),亚油酸甘油单酯(3),牡荆素(4),4′-羟基-7-O-β-D-葡萄糖-2,3-二氢黄酮苷(5),柚皮苷(6),橙皮素(7),高北美圣草素(8),其中化合物4～8为黄酮类化合物,化合物1～8均为首次从该种植物中分离得到.对化合物4～8进行了α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选,结果表明,化合物4、7及8对α-葡萄糖苷酶具有抑制作用,IC₅₀值分别为(94.92±4.37)、(41.40±3.68)及(38.70±3.32)μmol/L.     

短柄五加中抑菌活性成分研究

利用抑菌活性追踪及各种色谱方法从短柄五加(Acanthopanax brachypus)的根茎中分离得到6个黄酮类化合物,通过理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构分别为:藿香黄酮醇(1)、汉黄芩素(2)、山奈酚-7-O-β-D-葡萄糖苷(3)、牡荆苷(4)、金丝桃苷(5)及黄芩苷(6).除化合物5外,其余5个化合物均为首次从该植物中分离得到.采用体外抑菌活性试验法测定各提取物的抑菌活性.结果表明,短柄五加乙醇提取物中的乙酸乙酯组分,尤其是化合物1、2、4和5对供试菌种显示较强的抑菌活性.     

窄叶蓝盆花花序化学成分及其抗氧化和抑制α-葡萄糖苷酶活性的研究

研究蓝盆花Scabiosa comosa Fisch花序的化学成分,及其抗氧化活性和抑制α-葡萄糖苷酶活性.反复采用硅胶柱色谱,RP-C18柱色谱,Sephadex LH-20,MCI,制备型高效液相色谱等方法分离纯化窄叶蓝盆花花序的化学成分,利用多种波谱技术(UV,NMR,LC-MS)鉴定化合物结构.进一步对这些化合物的DPPH游离基清除率和α-葡萄糖苷酶活性抑制率进行了测定.本实验从蓝盆花花序中分离鉴定出10个化合物,7个酚类化合物,2个萜类化合物和1个甾醇化合物.其中芹菜素-4′-O-β-葡萄糖苷(2),芹菜素-7-O-α-阿拉伯糖(1-6)-β-葡萄糖苷(6)和3β,23-二羟基乌索-12-烯-28-酸(9)为首次从本属植物中分离得到.体外活性实验结果显示,木犀草素(3),木犀草素-7-O-β-葡萄糖苷(4)和绿原酸(7)具有显著的清除DPPH游离基活性,EC50值分别为19、43和26μg·mL-1;另外,黄酮苷元芹菜素(1)和萜类化合物熊果酸(8)及3β,23-二羟基乌索-12-烯-28-酸(9)具有抑制α-葡萄糖苷酶的活性.     

地骨皮水提取物的化学成分

目的:研究中药材地骨皮Lycii Cortex(root bark of L.chinense or L.barbarum)水提取物的化学成分及单体化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性.方法:利用多种柱色谱技术进行化学成分分离,通过化合物的理化性质及波谱数据鉴定其结构,采用α-葡萄糖苷酶活性测定方法对所分单体化合物做体外α-葡萄糖苷酶抑制活性的筛选.结果:从中药材地骨皮的水提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为:打碗花精生物碱B1(1)、打碗花精生物碱B2(2)、打碗花精生物碱B3(3)、打碗花精生物碱C1(4)、L-苯丙氨酸(5)、鸟苷(6)、grateloupinamide(7)、尿囊素(8)、(+)-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-葡萄糖(9)、(-)-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-葡萄糖(10).结论:化合物5~8及10均是首次从中药材地骨皮中分离得到;化合物1~4具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性.     

短柄五加中的黄酮类化合物

利用抑菌活性追踪法及各种色谱技术从短柄五加Acanthopanax brachypus的根茎中分离出6个黄酮类化合物,通过理化性质和波谱数据对结构进行鉴定为藿香黄酮醇(1)、汉黄芩素(2)、山奈酚-7-O-β-D-葡萄糖苷(3)、牡荆苷(4)、金丝桃苷(5)、黄芩苷(6)。除化合物5外,其余5个化合物均为首次从该植物中获得。抑菌试验表明,短柄五加乙醇提取物中的乙酸乙酯组分,尤其是化合物1、2、4和5对供试菌种显示较强的抑菌活性。     

苦参中钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制活性成分的研究

对一个含400种中草药和民族药的组分库进行活性筛选,结果显示苦参的甲醇提取物具有良好的抑制钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）的活性.在生物活性导向的分离纯化策略下,运用中压柱色谱和半制备高效制备液相色谱对苦参甲醇提取物的活性成分进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定所分离化合物的结构,并对所得到的化合物进行抑制SGLT2活性测试.从苦参的甲醇提取物中分离得到7个黄酮苷类化合物,鉴定为芒柄花素-7-O--D-吡喃木糖基-(16)--D-吡喃葡萄糖苷（1）、芒柄花素-7-O--D-呋喃芹糖基-(16)--D-吡喃葡萄糖苷（2）、三叶豆紫檀苷（3）、(-)-高丽槐素-3-O--D-吡喃半乳糖苷（4）、6-乙酰三叶豆紫檀苷（5）、罗思菌素（6）、芒柄花苷（7）.除化合物3外,其他化合物均为首次从苦参中分离得到.7个化合物均有抑制SGLT2的活性,其中具有高丽槐素苷元结构的苷类成分3～5具有较好的抑制SGLT2的活性,对SGLT2的抑制活性的IC50范围为2.61～4.47 mol/L.     

满天星中的黄酮类化合物及其抗氧化活性

 对石竹科花卉植物满天星(Gypsophila elegans)进行化学成分研究,通过波谱技术鉴定化合物结构,得到6 个黄酮苷化合物,分别为2″-O-α-L-阿拉伯糖异荭草苷(1)、芹黄素-6-C--7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、芹黄素-8-C-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、肥皂草苷(4)、芹黄素-7-O-槐糖苷(5)、异牡荆素-2″-O-β-D -吡喃葡萄糖苷(6).除化合物4为首次从该植物中分离得到外,其它化合物均为首次从石竹科植物中分离得到.并采用DPPH自由基清除模型对分离得到的化合物进行了抗氧化活性筛选,化合物1显示出强抗氧化活性.     

微籽龙胆中黄酮苷类化学成分及其抗氧化活性研究

为研究药用植物微籽龙胆(Gentiana delavayi Franch)的活性物质基础,采用多种色谱技术(硅胶、ODS、MCI和Sephadex LH-20等)从微籽龙胆中抗氧化活性最好的正丁醇部位分离得到8个黄酮苷类化合物.通过核磁共振技术和文献数据对比,将其分别鉴定为:木犀草素-6-O-β-D-葡萄糖苷(1),牡荆苷(2),芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(3),异牡荆素(4),葛根素(5),hypolaetin-8-O-β-D-glucoside(6),荭草素(7)和异荭草素(8),化合物1和6为首次从该属植物中分离得到.此外,测试了微籽龙胆各萃取部位和上述化合物的抗氧化活性.黄酮苷类化合物6和7表现出显著的DPPH自由基清除能力,其中化合物7的活性与阳性对照相当,其IC50值为(9.74±0.05)μg/mL.     

槐豆荚中黄酮成分的研究

槐(Sophora japonica)豆荚用甲醇提取,采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、MCI柱层析和反相柱层析进行化学成分分离纯化,从中分离得到8个化合物。根据波谱分析和理化性质对化合物结构进行鉴定,鉴定结构为山柰酚(1)、山柰酚3-O-β-槐糖苷(2)、山柰酚3-O-α-L-鼠李糖基(1→6)-β-D-葡萄糖苷(3)、山柰酚3-O-α-L-鼠李糖基(1→4)-β-D-葡萄糖苷(4)、山柰酚3-O-α-L-鼠李糖苷-7-O-β-D-葡萄糖苷(5)、染料木素(6)、染料木苷(7)和槐属双苷(8)。其中,化合物4和5为首次从槐属植物中离得到,化合物2和7为首次从该植物中分离得到。     

藜中黄酮类化学成分及抑菌效果的研究

应用正、反相硅胶和葡聚糖凝胶柱色谱等技术对藜(Cheno podium album L.)的黄酮类化学成分进行了分离和纯化.从藜中分离得到2种黄酮类化合物,分别为异鼠李素3-O芸香糖苷(1)、槲皮素3-O-β-D-呋喃芹糖(1→2)-O-[α-L-鼠李糖(1→6)]-β-D)-葡萄糖苷(2).采用纸片扩散法进行了抑菌试...     

广东凉茶颗粒苷类化学成分研究

为进一步阐明广东凉茶颗粒的药效物质基础和完善其质量标准,首次对其化学成分进行系统研究。从其甲醇提取物的乙酸乙酯部位分离得到5个苷类成分,采用物理常数对照和现代波谱分析方法确定其结构依次为:4-p-香豆酸-D-吡喃葡萄糖苷(1)、2α,3α,19α-三羟基乌苏-12-烯-28-酸28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、2α,3β,19α-三羟基乌苏-12-烯-28-酸28-O-β-D-吡喃葡萄糖(3)、2α,3β,19α,23-四羟基乌苏-12-烯-28-酸28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、木犀草素-6-C-葡萄糖苷(5)。1为首次得到的天然产物,1,2,3,4,5均首次从广东凉茶颗粒中分离得到,为进一步研究其药效及药理活性打下基础。     

蒙古黄芪花化学成分的分离鉴定及其抗氧化活性的研究

采用硅胶柱色谱法对蒙古黄芪花提取物进行分离,结合MS,1 H-NMR等波谱手段鉴定化合物的结构,以紫外分光光度法测定分离化合物的抗氧化能力。共分离鉴定出8种化合物,分别为:(1)金丝桃苷,(2)异槲皮苷,(3)7-甲氧基-山萘酚-3-O-半乳糖苷,(4)7-甲氧基-山萘酚-3-O-葡萄糖苷,(5)7-甲氧基-山萘酚-3-O-(6"-O-丙二酰基)-β-D-葡萄糖苷,(6)紫云英苷,(7)异鼠李素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷,(8)毛蕊异黄酮。其中化合物(3)(4)(5)(7)为首次从黄芪属中分离得到。测定了黄芪花不同粗提物及纯成分的抗氧化活性,其中金丝桃苷与异槲皮苷抗氧化活性最强。     

丛枝楤木正丁醇部分化学成分研究

利用色谱法从彝药丛枝楤木的正丁醇萃取部分分离得到6个化合物.根据化合物的理化性质及波谱数据分析,将其分别确定为:山奈酚3-O-α-L-吡喃鼠李糖(1)、山奈苷(2)、甘草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、山奈酚7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(4)、马钱子苷(5)、苹果酸乙酯(6).以上所有化合物均为首次从该种植物中分离得到.     

UHPLC-MS/MS法同时测定大鼠血浆中汉黄芩素、隐绿原酸和白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷含量

建立了UHPLC-MS/MS同时测定大鼠血浆中的汉黄芩素、隐绿原酸和白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷含量的方法。以芹菜苷为内标,采用ACQUITY UPLC HSS T3色谱柱(2.1 mm×100 mm, 1.8 μm),乙腈和0.1％甲酸溶液为流动相,流速为0.2 mL·min^-1。结果表明,汉黄芩素、隐绿原酸和白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷线性范围为1～1 000 ng·mL^-1(R2>0.99),最低定量浓度为1 ng·mL^-1,提取回收率、基质效应均符合生物样品分析要求。建立的方法灵敏、准确,可用于大鼠血浆中汉黄芩素、隐绿原酸和白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷的测定及其药代动力学研究。     

川牛膝的化学成分研究

通过柱色谱法对川牛膝根部的化学成分进行分离,得到了9个化合物,并采用核磁共振波谱技术对分离所得的化合物进行结构鉴定,分别为川木香内酯(1),α-菠甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2),胡萝卜甙(3),头花蒽草甾酮(4),杯苋甾酮(5),28-epi-杯苋甾酮(6),齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7),18β-H-甘草次酸-30-β-吡喃葡萄糖酯(8),齐墩果酸-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(9).其中,化合物1～2,7～9均为首次从川牛膝中分离得到.     

阿卡波糖抑制Ⅲ型α-葡萄糖苷酶动力学研究

以马铃薯淀粉为底物,用3,5-二硝基水杨酸法研究阿卡波糖对Ⅲ型α-葡萄苷酶(提取自根霉)的抑制效果.经过实验,找到了准确测定Ⅲ型α-葡萄苷酶酶促催化反应初速度的条件.在反应体系的温度为40℃和pH=4.5的条件下,当反应时间在30 min内,反应速度为一次反应曲线.用规定的条件研究阿卡波糖对Ⅲ型α-葡萄苷酶的抑制效果,得到IC50=6.56×10-6mol/L.用双倒数曲线作图法作图,通过计算得到α-葡萄糖苷酶的Km=13.16 mmol/L,并且判断出阿卡波糖的抑制类型为非竞争性与竞争性抑制混合型.     

苦瓜皂甙的分离以及PTP1B抑制活性

通过溶剂萃取、大孔树脂D-101去杂、正相硅胶柱粗分、ODS反相硅胶柱反复分离纯化、薄层色谱检测,从苦瓜中分离出5种化合物.借助于ESI-MS、IR、13C NMR、1H NMR、DEPT-NMR等波谱技术,对这5种化合物进行结构鉴定.结果表明,此5种化合物都属于皂甙类,其中化合物A是甾体皂甙,其余4种为四环三萜葫芦烷皂甙.这5个化合物分别为:A为α-菠甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖甙;B为19(R)-羰基-25-二甲氧基-5β-葫芦烷-6,23-二烯-3β,25-羟基-5-19环氧酯-3-O-β-D-吡喃葡萄糖甙;C为葫芦烷-5-烯-3β,22,23,24,25-五基-3-O-3-β-D-吡喃葡萄糖(1→6)-D-吡喃葡萄糖甙(苦瓜素A);D为葫芦烷-5,23-二烯-3p,7,25-羟基-9-醛基-7-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(苦瓜素L);E为葫芦烷-5,23-二烯-3β,7-二羟基-9-醛基-25-甲氧基-7-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(苦瓜素K).5种化合物进行PTP1B抑制活性筛选试验,结果表明,这5种皂甙单体中,化合物D和化合物E对PTP1B没有抑制活性,化合物A、B、C对PTP1B有不同程度的抑制活性,其中抑制活性大小为化合物A＞化合物C＞化合物B.     

戟叶酸模非石油醚部位的化学成分研究

利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱等方法对酸模属植物戟叶酸模(Rumexhastatus)的非石油醚部位进行分离和纯化,根据化合物理化性质以及波谱数据分析鉴定其结构.共分离得到7个化合物,分别为1-O-阿魏酰基-β-D-吡喃葡糖苷(1)、蔗糖(2)、酸模素(3)、酸模素-8-O-β-D-葡萄糖苷(4)、反式白藜芦醇(5)、反式白藜芦醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(6)、β-谷甾醇(7).化合物1、2首次从该植物中分离得到.     

藜中黄酮类的化学成分

采用正、 反相硅胶和葡聚糖凝胶柱色谱技术对藜（Chenopodium album L.）的黄酮类化学成分进行分离和纯化, 得到4个黄酮类化合物, 分别
为槲皮素3-O-芸香糖苷(1)、 芹菜素6,8-二-C-β-D-葡萄糖苷(2)、 槲皮素3-O-［α-L-鼠李糖（1→4）-α-L-鼠李糖（1→6）-β-D-葡萄糖］(3)、 异鼠李素3-O-［α-L-鼠李糖（1→4）-α-L-鼠李糖（1→6）-β-D-葡萄糖］(4). 其中化合物2、3、4为首次从该属植物中分离得到.