水提法生产左旋多巴的工艺研究及优化

为研究开发一种新的环境友好的、从猫豆中提取左旋多巴（L-dopa）的生产工艺,用弱酸性水将猫豆磨成水浆,常温下用聚丙烯酰胺（PAM）沉淀去除提取液中的固体颗粒,过滤,滤液煮沸后冷却至室温,再次用PAM沉淀去除热变性析出的蛋白和淀粉,过滤,滤液浓缩,析出L-dopa粗品;粗品用热稀HCl精制,即可得到L-dopa产品;采用L₉（3⁴）正交试验法优选关键工序的工艺参数。结果表明：工艺不排放高含淀粉、蛋白、HCl和NaOH废水。试产3批,平均每批投料猫豆200 kg,L-dopa产品平均得率2.41%,平均含量99.84%,与传统工艺相当;含量和相关物质符合《中国药典》和《欧洲药典》要求。该生产工艺合理可行,绿色环保,适合于工业化规模生产。     

苦参中钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制活性成分的研究

对一个含400种中草药和民族药的组分库进行活性筛选,结果显示苦参的甲醇提取物具有良好的抑制钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）的活性.在生物活性导向的分离纯化策略下,运用中压柱色谱和半制备高效制备液相色谱对苦参甲醇提取物的活性成分进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定所分离化合物的结构,并对所得到的化合物进行抑制SGLT2活性测试.从苦参的甲醇提取物中分离得到7个黄酮苷类化合物,鉴定为芒柄花素-7-O--D-吡喃木糖基-(16)--D-吡喃葡萄糖苷（1）、芒柄花素-7-O--D-呋喃芹糖基-(16)--D-吡喃葡萄糖苷（2）、三叶豆紫檀苷（3）、(-)-高丽槐素-3-O--D-吡喃半乳糖苷（4）、6-乙酰三叶豆紫檀苷（5）、罗思菌素（6）、芒柄花苷（7）.除化合物3外,其他化合物均为首次从苦参中分离得到.7个化合物均有抑制SGLT2的活性,其中具有高丽槐素苷元结构的苷类成分3～5具有较好的抑制SGLT2的活性,对SGLT2的抑制活性的IC50范围为2.61～4.47 mol/L.     

制备型高效液相色谱快速分离罗布麻花的黄酮类成分

 采用从分析梯度模式到制备梯度模式直接放大的制备纯化策略来分离罗布麻花中的黄酮类成分.运用此方法,一步制备得到9个纯化合物.基于¹D、²D NMR和LC-ESIMS联用数据,9个黄酮类化合物结构得到确定.