1,6-二磷酸果糖镁中镁的药代动力学

目的 :测定静脉注射 1,6 -二磷酸果糖镁 (fructose 1,6diphosphatemagnesium ,FDP -Mg)中镁的药代动力学特点。方法 :用原子吸收光谱法测定FDP -Mg给药前后家兔血浆总镁的变化情况 ,利用 3P87程序判断它们的房室模型类型 ,并计算相关的药代动力学参数。结果 :FDP -Mg的房室模型为二室模型 ;A、B、α、β分别为 1 2 2mmol·L- 1、0 5 2mmol·L- 1、0 2 9min- 1和 0 0 0 9min- 1。FDP -Mg中Mg的分布容积Vd、Vc、Vp 和Vss均小于 0 2L·kg- 1,分布速率常数k12 、k2 1、k10 分别为0 175、0 0 91、0 0 2 8min- 1,t1/2α、t1/2 β分别为 2 4 2、77 1min ,清除率 (Cl)为 1 7mL·(kg·min) - 1。结论 :FDP -Mg中的Mg的房室模型为二室模型 ,在体内分布迅速 ,在周边室停留的时间相对较长 ,对组织的亲和力较弱 ,药物消除相对较快。     

1,6-二磷酸果糖镁静脉给药的急性毒性

目的 :评估静脉给药时 1,6 -二磷酸果糖镁 (fructose 1,6diphosphatemagnesium ,FDP -Mg)的急性毒性及最大耐受量。方法 :利用序贯法测定静脉注射和静脉恒速给药时FDP -Mg的LD50 及LD1。结果 :FDP -Mg静脉注射对小鼠和大鼠的LD50 及其 95 %可信限分别为 2 0 6 76mg·kg- 1(186 6 9～ 2 2 6 83mg·kg- 1)和 2 0 1 74mg·kg- 1(184 0 3～ 2 19 4 4mg·kg- 1) ,静脉恒速给药对大鼠的LD50 及其 95 %可信限为 5 4mg·(kg·min) - 1[4 90～ 6 0 3mg·(kg·min) - 1],LD1为 3 76mg·(kg·min) - 1。结论 :FDP -Mg静脉注射的毒性较大 ,静脉恒速给药相对较为安全。     

雷帕霉素的免疫药理学（综述）

雷帕霉素是一种高效低毒的大环内酯类免疫抑制药,它在细胞外的受体为FK506结合蛋白FKBP－12,胞浆内的激酶mTOR是雷帕霉素已知的主要靶体,它是mRNA翻译的启动调控因子,Kipl是一种周期素依赖性激酶的抑制剂,能降低活化的T细胞内G1期的周期素与其依赖性激酶复合物的水平,mTOR对p70 s6k的活性,真核启努因子4E依赖性蛋白合成及Kip1的下调所需调节信号具有诱变作用,它与FKBP12与雷帕霉素复合物的相互作用干扰了它的功能,雷帕霉素因素阻断了Kipl的下调而将细胞阻滞于G1期。     

飞龙掌血水提物对正常猫 心功、血液动力学的影响

观察飞龙掌血（Ｔａｄｄａｌｉａ ａｓｉａｔｉｃａ Ｌａｍ）水提物（飞龙一号,Ｆ０１）对正常动物心脏功能和血液动力学的影响。方法：正常家猫麻醉后开胸,在人呼吸下观测用药前后动力的左心室内压、左室舒张末期压、心室内压变化速度、动脑海因压、心输出量和心率等各项参数的变化。结果：两种剂量（７３．５、１２７ｍｇ／ｋｇ）的Ｆ０１静脉注射后,显著降低,ＬＶＰ,ＴＰＶＲ,ＳＢＰ、ＤＢＰ、ＭＢＰ、ＬＶＷＩ、ＴＴＩ和     

选择性COX-2抑制剂尼美舒利对白血病K562细胞增殖的影响

目的:观察选择性COX-2抑制剂尼美舒利对人类骨髓白血病K562细胞增殖和凋亡的影响。方法:分别以尼美舒利25、50、100μg.mL-1体外处理骨髓白血病K562细胞,采用MTT比色法、流式细胞仪分析技术及DNA片段凝胶电泳等方法,检测尼美舒利对K562细胞增殖和凋亡的影响。结果:尼美舒利剂量依赖性地抑制K562细胞增殖,其中等剂量组(50μg.mL-1)的抑制作用强于阿霉素组(25μg.mL-1);尼美舒利可诱导细胞凋亡,使细胞阻滞于G0/G1期,S期细胞明显减少,其诱导细胞凋亡的作用也呈剂量依赖性(剂量由低至高,凋亡率分别为(3.4±2.8)%,(16.8±1.8)%和(42.7±2.5)%;DNA条带分析也进一步证实了尼美舒利的促凋亡作用。结论:尼美舒利在体外可显著抑制K562细胞增殖,该作用可能与其干扰细胞周期、诱导细胞凋亡有关。     

眼镜蛇毒灌胃后的兔血清对人鼻咽癌CNE-2细胞株的影响

目的：了解眼镜蛇毒灌胃后的兔血清(serum of rabbit taking orally cobra venom，SRCV)对人鼻咽癌CNE-2细胞的影响。方法：采用体外细胞培养的方法，观察SRCV对人鼻咽癌CNE-2细胞及人胚肺成纤维细胞的细胞毒作用，及对细胞生长和分裂指数的影响。结果：发现SRCV能够明显抑制鼻咽癌CNE-2细胞的生长，且其抑制效应随剂量的增加而增加，但该血清对正常人胚肺成纤维细胞的生长却没有明显影响。结论：SRCV对鼻咽癌CNE-2细胞的生长有明显的抑制作用，并且有高度的选择性。     

刺果紫玉盘素J诱导Lovo细胞凋亡的作用

目的:观察刺果紫玉盘素J(Calamistrin J,Cal-J)诱导人结肠癌Lovo细胞凋亡的作用,并探讨其诱导细胞凋亡的可能机制.方法:Hoechst33258染色后在荧光显微镜下观察凋亡细胞的形态变化,流式细胞仪(FCM)分析细胞DNA含量变化及计算凋亡率.荧光酶标仪检测DCFH-DA荧光探针标记的活性氧(ROS),以DiOC6(3)标记、流式细胞仪测定细胞线粒体膜电位(△ψm)的改变.结果:Cal-J作用48 h后,荧光显微镜下可见细胞核固缩,染色质凝聚等典型凋亡形态学特征.FCM检测可见Lovo细胞凋亡率明显增加,且具有时间、剂量的双重依赖性.Cal-J处理Lovo细胞12 h后,可剂量依赖性地增高胞内ROS水平,Cal-J 100 μg·mL-1作用于Lovo细胞,可时间依赖性降低△ψm.结论:Cal-J具有诱导Lovo细胞凋亡的作用,该作用呈一定的剂量和时间依赖性,其机制与提高细胞内ROS水平和降低线粒体膜电位有关.     

时序试验资料药效综合评价指标－－时效曲线下面积

目的：探讨对时序试验资料的药效进行综合评价的统计学方法。方法：以给药后时间为横坐标,病变抑制率为纵坐标作时间－药效关系曲线,以曲线下面积作为药效综合评价指标。并结合实例与各时点变化率进行比较。结果：用时效曲线下面积综合评价时序试验资料较用各时点的变化率更为合理,它既考虑了药物作用的最大效应,也考虑到药效随时间的变化和作用持续时间,有助于全面分析评价药物的作用强度。结论：该方法可用于时序试验资料的综合评价,尤其是正交设计中的时序试验资料。