5-氟尿嘧啶乙酸锌的晶体结构

制备了5-氟尿嘧啶-1 乙酸锌单晶,并作了晶体结构分析.结果表明:5 氟尿嘧啶 1 乙酸锌单晶属单斜晶系,空间群P21/c(#14),a=0 8571(2)nm,b=1 2102(2)nm,c=1 0814(2)nm,V=1 1213(7)nm3,β=91 53(2)°,Dc=1 729g/cm3,Z=2.     

金属抗癌药物的研究现状

对铂金属类、钌络合物、有机锗络合物、有机锡络合物、金属茂类络合物、钯配合物等金属抗癌药物的研究现状进行综述，并对当前金属抗癌药物的理论作简单介绍。     

负载紫杉醇的两亲性共聚物纳米粒

紫杉醇是一种天然抗癌药物，采用自乳化溶剂蒸发法制备了负载紫杉醇的聚乙二醇／聚己内酯三嵌段共聚物纳米粒(PMT)，运用动态光散射(DLS)测定PMT的粒径和粒径分布，并用透射电子显微镜(TEM)表征形态结构。同时，还研究了投药量对PMT的影响及PMT的体外药物释放行为。实验结果表明：PMT的粒径为纳米级，且随着共聚物相对分子质量和载药量的增大而增大；PMT的体外释放无突释现象，释放速率缓慢。     

金属配合物的药学作用

金属配合物药物越来越引起人们的关注，如具有广谱活性的抗癌药物顺铂是治疗生殖──尿系统肿瘤的首选药物．本文系统概述了具有抗肿瘤、抗炎症和抗病毒活性的金属配合物及其作用机理．     

抗癌药物顺式二氯二胺合铂的合成及理化特性研究

采用傅里叶变换红外光谱、差热分析等近代物理方法研究了抗癌药物顺式二氯二胺合铂的特性、结构以及构效关系。结果表明,ｃｉｓ－［Ｐｔ（ＮＨ３）２Ｃｌ２］熔解分为放热过程和吸热过程,放热峰为３０１．２３７℃,吸热峰为３０６．９３２℃。Ｐｔ－Ｎ伸缩振动频率在３３００ｃｍ＾－１附近分裂成３３００ｃｍ＾－１和３２１０ｃｍ＾－１两个吸收峰,在１３００ｃｍ＾－１处分裂成１３２５ｃｍ＾－１和１３００ｃｍ＾－１两个吸收     

酶法合成抗癌新药氟铁龙前体——5-FUR

筛选得到一株核苷磷酸化酶活力高的乙酰短杆菌,以该菌体为酶源酶法合成抗癌新氟铁龙前体5－氟尿苷,所用反应物为鸟苷和和5－氟尿嘧啶。在150mL的摇瓶装液15mL的条件下进行研究,结果显示：菌体添加量20－30g／L,底物浓度100mmol／L,磷酸盐浓度500mmol／L（pH8．0）,60℃,摇床转速160r/min,反应4h,5－氟尿苷的转化率可以达到60％以上。     

苦参碱的药用价值

介绍了中草药苦参的化学成分及其所含的苦参碱和氧化苦参碱的药用价值。     

抗癌药物马赛替尼的合成工艺优化

对现有文献报道的马赛替尼合成工艺进行优化改进.以2-甲基-5-硝基苯胺为原料,经缩合、噻吩环化、还原氢化、酰化等反应制备马赛替尼,产物结构经电喷雾质谱(ESI-MS),核磁共振氢谱(~1 H-NMR),核磁共振碳谱(~(13)C-NMR)等确证,并对其中的合成条件进行优化对比研究.结果表明:优化工艺后,马赛替尼的总收率为37.3%(以2-甲基-5-硝基苯胺计),与文献报道的工艺相比,提高了9%;优化后的工艺具有反应时间短、成本低、收率高等特点,更易应用于工业化生产.     

配合物与G-四链体DNA相互作用的研究

端粒在维持基因组稳定、癌症和衰老相关的生理过程中发挥着重要作用,鸟嘌呤通过形成G-四分体平面堆积成G-四链体结构,DNA二级结构参与一些重要的生物调控过程。人们已经在生物体内发现G-四分体结构的存在,它们大量存在于基因的启动区域表明G-四链体可能参与调节基因表达。以G-四链体为新靶标设计能与G-四链体DNA相互作用的小分子,为开发抗癌药物提供了新途径。最近的许多研究证明金属配合物与G-四链体DNA具有有效的相互作用,有望开发成新的抗癌药物。