细胞选择性穿膜肽的穿膜效果研究

细胞穿膜肽是一类能够穿透细胞膜并且不损坏细胞膜结构的小分子多肽,该多肽一般由不多于30个氨基酸组成.针对FITC标记的具有肺癌或肝癌细胞选择性的两种穿膜肽,设置不同浓度梯度,分别处理多种肿瘤细胞,荧光显微镜下观察不同作用浓度下细胞中绿色荧光的强弱,并通过流式细胞仪检测含有荧光的细胞数.结果表明:两种细胞穿膜肽具有不同的细胞选择性. CPP33在作用浓度为10μmol/L时能观察到较强的荧光选择性,流式细胞仪检测含有荧光的细胞数约大于50%,CPP44在作用浓度为10μmol/L时能观察到较强的荧光选择性,流式细胞仪检测含有荧光的细胞数约大于60%.并且随着作用浓度的增加,两种细胞中含有荧光的细胞数不断上升.因此这种针对肿瘤细胞的选择性穿膜肽可能为小分子药物在体内的精确递送提供一种新的方法.     

关于《药物分析》实验教学的实践与思考

《药物分析》实验教学承载着培养学生解决实际问题能力的职能,就如何提高教学效果要不断反思我们的教学行为,反思师生之间的互动与合作。课前教师预做,课上发挥指导和监督作用,为学生创造充分参与实践的机会,培养学生的合作精神、统筹能力、节约及环保意识,科学表述实验结果。实验教学起着早期科学训练的作用,对学生日后良好科研习惯的形成产生直接影响。     

非那雄胺/聚碳酸亚丙酯马来酸酯缓释微球的制备与性能

以新型聚合物聚碳酸亚丙酯马来酸酯(PPCM)为载体,采用Oil/Water单乳液溶剂挥发法制备药物非那雄胺(finasteride)的缓释微球,并研究聚合物PPCM与药物finasteride的质量比对微球特性的影响。研究结果表明:所得PPCM微球外观圆整,平均粒径约为2μm。随着非那雄胺比例的增加,微球的载药量提高,而药物的包封率则明显降低。在m(PPCM):m(finasteride)为5:1的条件下,获得较高的载药量和包封率,分别为14.78%和66.17%。在pH 7.4的磷酸盐缓冲溶液中,载药微球的体外释放时间达42 d,药物累积释放量为(92.59±2.62)%。微球的释药特性符合Higuchi方程Qt=3.11+15.07 t1/2。PPCM适用于长效缓释药物传递系统。     

Nature Communications揭示乳腺癌患者对紫杉醇产生耐药的一种可能的机制

正来自复旦大学上海医学院的研究人员在新研究中证实,基因TEKT4所发生的遗传变化与对乳腺癌化疗药物紫杉醇(paclitaxel)抵抗有关,相关论文发表在5月13日的Nature Communications杂志上。复旦大学上海医学院的邵志敏教授和余科达副教授是这篇论文的共同通讯作者。紫杉醇是一种具有抗肿瘤活性的天然产物,它通过诱导和促进癌细胞中微管的生成,阻止微管正常生理聚集来抑制癌细胞有丝分裂和纺锤体形成,致使快速分裂的癌细胞被限制在有丝分     

新型聚合物聚乙二醇-胆酸(PEG-CA)自组装为胶束负载药物的研究

设计并合成了一种具有特定结构的新型聚合物:聚乙二醇-胆酸(PEG-CA),并分别采用核磁共振、红外光谱等表征手段确定聚合物的结构,然后通过Zeta-Plus电位粒径仪测得其自组装后胶束的粒径大小及分布。最后测定了聚乙二醇-胆酸(PEG-CA)胶束负载阿霉素(DOX)的载药量。实验结果表明聚合物聚乙二醇-胆酸(PEG-CA)具有作为纳米药物载体的药物输送的潜在应用。     

异位妊娠的临床治疗进展

异位妊娠是早期妊娠妇女死亡的主要原因之一,近年来其发病率逐年上升,并且趋于年轻化,要求保留生育功能的患者明显增加,为此,异位妊娠的治疗也发生了相应的变化,由以往主要采用手术治疗,逐渐转为采用保守治疗的过程,尤其是药物保守治疗成为目前研究的热点。对异位妊娠的不同治疗方法进行综述,目的是探索更为合理,安全,有效,最大限度保留生育功能的异位妊娠的治疗方法。     

研究式药物分析实验教学模式探索

药物分析实验是药物分析课程的重要组成部分.针对药物分析学科的特点和基本要求,在教学体系、教学内容和教学方法上进行了探索.实践证明,研究式药物分析实验教学模式培养了学生的基本技能和创新意识,取得了良好的教学效果.     

An Integrated Workflow for Proteome-Wide Off-Target Identification and Polypharmacology Drug Design

Polypharmacology,which focuses on designing drugs to target multiple receptors,has emerged as a new paradigm in drug discovery.To rationally design multi-target drugs,it is fundamental to understand protein-ligand interactions on a proteome scale.We have developed a Proteome-wide Off-target Pipeline （POP） that integrates ligand binding site analysis,protein-ligand docking,the statistical analysis of docking scores,and electrostatic potential calculations.The utility of POP is demonstrated by a case study,in which the molecular mechanism of anti-cancer effect of Nelfinavir is hypothesized.By combining structural proteome-wide off-target identification and systems biology,it is possible for us to correlate drug perturbations with clinical outcomes.     

丹参素及其衍生物合成方法的研究进展

中药丹参的活性成分丹参素是一种化学结构简单但特殊,并具有广泛的生理药理学活性的有机小分子化合物,丹参素类药物在抗心肌缺血和保肝护肝等方面疗效显著.然而,仅依靠从丹参中分离得到丹参素（或其衍生物）远不能满足临床需要.依靠化学方法简洁、高效的合成丹参素（或其衍生物）是该类药物研发亟须解决的问题之一.综述了近年来国内外相关报道,对外消旋体和光学纯丹参素的合成路线进行讨论,并就其构效关系进行初步分析;其中,光学纯丹参素的简单、高效、高选择性合成仍然是药物化学和有机化学关注的重点.新的合成方法和有关丹参素详细的构效关系研究,对开发丹参素类药物具有重要意义.     

壳聚糖基水凝胶药物控制释放体系

水凝胶具有良好的亲水性,充分膨胀后具有与机体组织相似的物理性质,如柔软、有弹性、与生物液之间的界面张力低等。另外,水凝胶还具有孔径、机械强度和尺寸可调性等优点,适于作为药物控制释放的载体形式。壳聚糖是一种天然高分子材料,具有生物活性、良好的生物相容性、完全可降解性及无毒性等优点,是良好的药物控制释放载体材料。以壳聚糖为基材,通过物理方法或化学方法,可制备出pH敏感型、温敏型、光敏型等多种形式、不同性能的水凝胶。就壳聚糖基水凝胶的制备方法进行了详细地论述,包括通过物理作用形成水凝胶的方法及通过化学交联作用制备水凝胶的方法,探讨了壳聚糖基水凝胶对药物的担载和释放,并对其未来的发展前景进行了展望。