降纤酶与脉络宁治疗脑梗死的药物经济学分析

观察降纤酶与脉络宁临床治疗急性脑梗死的效果，考虑其药物治疗方案的合理经济性。经ＣＴ确诊为急性脑梗死患者为５０例，随机分为降纤酶组与脉 络宁组各２５例。     

万氏对虾非0-1群霍乱弧菌病的病原研究

1998年6月和1999年6月澄海和汕头养殖的万氏对虾(Penaeus vannamei)分别患病出现死亡，病虾呈浅红色，行动呆滞．从病虾体内分离到5株细菌，革兰氏阴性短杆菌，生化特性与霍乱弧菌几乎一致，但霍乱红反应阴性，与霍乱弧菌0多价血清不发生凝集，经鉴定为非0-1群霍乱弧菌．药物试验表明菌必治、氟派酸、氯霉素等药物对该病原菌有很显著的抑制效果．     

氨基多羧酸配合物及在定向药物研究中的应用

合成了稀散元素InⅢ离子的两种氨基多羧酸配合物：K[InⅢ（edta）（H2O）].2H2O和K[InⅢ（Hdtpa）].3.5H2O,进一步明确了配合物的配位数和结构与金属离子半径大小、电荷高低、电子结构以及氨基多羧酸类配体的形状或大小之间的关系;其中K[InⅢ（Hdtpa）].3.5H2O配合物中剩一个自由的羧酸基没参与配位,为下一步在这个自由的羧酸基上引入卟啉等具有定向功能的分子提供了空间。     

提高高职院校药物化学教学质量方法初探

药物化学是高职院校药学专业的基础课。我们在教学中注意教学方法和教学手段的改进,使理论课教学直观、形象、生动,在有限的教学时间内最大限度的充实教学内容,注重教学实践,提高学生实验技能。     

海兔毒素(Aplysiatoxin)C9-C21合成子的合成

为了提高海兔毒素(Aplysiatoxin)的产量,合成海兔毒素C_9-C_(21)合成子。以1-羟基-2-(S)-甲基丙酸甲酯1为原料,通过醚化和酯还原制得中间体2,同时又以噁唑烷酮3与丙酰氯反应制得中间体4。中间体2和4经羟醛缩合高立体选择性的制备化合物5;接着用TES保护3’-位羟基和脱除噁唑酮并还原得到醇,进一步将羟基碘取代得到化合物8;碘代物8与化合物9反应并进一步水解得到酮10,最后通过Corey不对称还原法(CBS还原)将酮立体选择性的还原为S-羟基化合物11。产品的纯度可达到93%,总收率为29.1%,产物结构均由旋光、NMR和LC-MS确证。     

苯胺类毒物在非小细胞肺癌（NSCLC）细胞中诱导肺耐药蛋白（LRP）表达和抗肿瘤药物耐受

背景：苯胺类毒物（aniline poison）是一类常用化工原料和环境污染物,通过食物或饮水污染进入体内后能够干扰人体正常内分泌系统（endocrinium）稳态、影响细胞遗传物质的稳定最终导致细胞DNA突变增加癌变或畸变的风险。最近的研究表明,苯胺类毒物还有可能影响恶性肿瘤的治疗效果。目的：选取代表性的三个苯胺类毒物：对苯二胺（p-phenylene diamine, p-PDA）、间苯二胺（m-phenylene diamine, m-PDA）、邻苯二胺（o-phenylene diamine, o-PDA）,考察其在非小细胞肺癌（non-small cell lung cancer, NSCLC）中诱导肺耐药蛋白（human lung resistance protein, LRP）表达及其可能的分子机制。方法：培养NSCLC细胞系A549,使用系列浓度梯度的对苯二胺（p-phenylene diamine, p-PDA）、间苯二胺（m-phenylene diamine, m-PDA）、邻苯二胺（o-phenylene diamine, o-PDA）处理细胞后,使用实时荧光定量PCR（qPCR）检测LRP的mRNA表达、蛋白印记实验（Western bolt, WB）检测LRP的蛋白表达;进一步使用芳香烃受体（aryl hydrocarbon receptor, AhR）的小干扰RNA（siRNA）抑制A549细胞中AHR的表达,确定对苯二胺、间苯二胺、邻苯二胺对LRP的诱导作用是否依赖于AhR;在此基础上,使用对苯二胺、间苯二胺、邻苯二胺预处理A549细胞后,再分别使用抗肿瘤药物吉非替尼（Gefitinib）、吉西他滨（Gemcitabine）处理A549细胞,利用MTT实验检测上述抗肿瘤药物对A549细胞存活的抑制率（inhibitory rate, IR）,并计算药物作用的半数抑制率（IC50值）。结果：qPCR实验与WB实验结果显示,对苯二胺、间苯二胺、邻苯二胺刺激A549细胞能够剂量依赖地诱导LRP的mRNA、蛋白表达水平。干扰AhR表达后,该三种苯胺类毒物不能诱导LRP的mRNA与蛋白表达。MTT实验结果表明,对苯二胺、间苯二胺、邻苯二胺能够下调抗肿瘤药物吉非替尼、吉西他滨对A549细胞的杀伤作用：吉非替尼作用于A549细胞的IC50值从1.20±0.25μmol/L上调为5.67±0.44μmol/L、6.07±0.30μmol/L与7.51±0.28μmol/L,其耐药指数（resistance folds）分别为4.73、5.06与6.26;吉西他滨作用于A549细胞的IC50值从0.44±0.10μmol/L上调至1.55±0.25 μmol/L、1.88±0.19 μmol/L与2.33±0.40 μmol/L,其耐药指数分别为3.52、4.27与5.30。结论：三种代表性苯胺类毒物能够在肺癌细胞中通过AhR诱导LRP表达,并且能够引起A549对抗肿瘤药物耐受。     

食品安全与药物代谢分析研究评述

扼要介绍现代分析化学的发展,综述作者指导研究生近20年来在分离科学研究、食品安全分析、药物代谢分析等领域的研究进展,期望进一步开展食品组学和药物代谢组学分析研究.     

中药能遏制寄生虫抗药性

据《自然》杂志报道 ,经过十多年的研究 ,一种基于中国传统中药——青蒿素研制出的药物能有效遏制疟疾寄生虫的抗药性 ,他们认为这种新药也许能革命性地改变疟疾的治疗方法。　　世界上每年有 3亿人患疟疾 ,其中 1 0 0万人因此死亡。从 2 0世纪 60年代开始 ,氯喹成为治疗疟疾的特效药之一 ,但在非洲和亚洲 ,疟疾寄生虫恶性疟原虫对氯喹等药物越来越具有抗药性。　　科学家一直在研究青蒿素杀死疟原虫的机理。部分研究人员认为 ,青蒿素中有一种名为氧化氢桥的化学结构 ,它在被铁离子分解后会形成活跃的自由基 ,能够对一系列蛋白质及其它的生…     

抗精神病药物思瑞康有助戒毒

美国匹兹堡大学医学院的专家给予213例门诊戒毒病人服用25mg装的思瑞康,每4h服用1～2粒,以帮助抵抗毒瘾发作。如果病人对这一剂量的思瑞康产生了耐药性,医生就会为其加量。41％的病人最终完成了疗程,他们能至少持续5天不吸毒。此后,该医学院对107例戒毒病人进行问卷调查,