N-烯丙基-N-(1-(5-溴-2-((4-氯苄基)氧基)苄基)-4-哌啶基)吡啶甲酰胺的合成及表征

趋化因子受体CCR5是HIV-1病毒进入人体细胞的主要辅助受体,CCR5拮抗剂可作为一种靶向制剂,以防治人类HIV-1感染.目前,非肽类小分子化合物CCR5拮抗剂的研究占据主导地位.以4-氯苄氯、5-溴水杨醛为原料,通过消去、还原及溴化合成了4-溴-2-溴甲基-1-((4-溴苄基)氧)苯(中间体3),以哌啶-4-酮合成了N-烯丙基-N-(4-哌啶基)吡啶甲酰胺(中间体7),通过中间体3和7合成了一种有望用作CCR5拮抗剂的非肽类小分子化合物N-烯丙基-N-(1-(5-溴-2-((4-氯苄基)氧基)苄基)-4-哌啶基)吡啶甲酰胺,该产物有一定的生物活性,并对该产物进行了1H NMR、13C NMR、IR及MS表征.     

毒瘾为何难戒

<正>不久前,北京警方连续抓获多名吸毒影视明星,迅即引爆社会舆论,而"毒品"也再次成为公众关注焦点。毒品究竟是什么?毒瘾是怎样形成的,为什么难以戒除?"毒品"是个现代词汇,而它所涵盖的却不仅仅是"新东西"。例如,三国时期华佗发明的"麻沸散"就属于"麻醉品",而很多麻醉品由于具有成瘾性,被滥用后就成为毒品。至于后来改变我国国     

全球首创“稻米造血”通过动物试验

正一粒粒稻米里,可提取出用于治疗烧伤、肝腹水急需药品人血清白蛋白。而在以往,这种白蛋白只能从血浆中提取,缺口非常大。日前,掌握这项全球领先技术的武汉禾元生物科技有限公司表示,该技术于7月7日通过临床前试验,完成了迈向人体药用的关键一步。试验在大鼠和食蟹猴身上进行,结果表明,从     

治疗良性前列腺增生药物的研究进展

良性前列腺增生是一种以前列腺增生并伴随下尿路症状为特点的常见疾病。目前治疗良性前列腺增生的药物有α-肾上腺素受体阻断剂、5α-还原酶抑制剂、植物花粉制剂以及民族医药等。现综述良性前列腺增生治疗药物的研究进展。     

基于配体姜黄素的3D-QSAR研究进展

在药物设计合成过程中计算机辅助药物设计已经成为一种不可或缺的工具,其中,三维定量构效关系方法的应用最为广泛.文章简要介绍了姜黄素的研究进展,重点介绍计算机辅助药物设计的原理方法,综述了三维定量构效关系在药物设计中的应用,分析了三维定量构效关系在指导姜黄素类似物设计合成方面的现状,对3D-QSAR方法指导设计姜黄素类似物合成进行了展望,同时指出计算机辅助药物设计存在的一些问题.     

两亲梳状聚衣康酸的合成及其阿霉素的缓释体系

采用自由基聚合法合成聚衣康酸(PIA),并将PIA接枝十二胺合成两亲性梳状聚合物(PIA-g-DDA).利用动态光散射(DLS)测试PIA-g-DDA的溶液性质,并研究其流体力学直径和烷基链接枝比率对粒径大小的影响.以芘为分子探针,通过荧光光谱法测定PIA-g-DDA的临界胶束浓度(CMC);利用两亲性梳状聚合物PIA-g-DDA包埋阿霉素(DOX),通过相转移的方法制备聚合物载药体系PIA-g-DDA@DOX.结果表明:烷基链接枝率越高,聚合物的胶束粒径越小;其CMC=2.01×10-2 mg/mL;该载药体系包埋率高,载药量大,缓释作用明显.     

加强天然药物化学理论教学培养创造性思维

天然药物化学是高等医学院校药学专业的一门必修课,在教学中结合天然药物化学的课程特点,通过介绍天然药物发展史、改变教学模式、介绍新成果等方式,加强天然药物化学的理论教学,培养学生的创造性思维。     

坚持以抗感染药物为主的发展方向,建设以科研为主导的创新型医药企业

正上海新亚药业有限公司是上海医药集团股份有限公司附属公司,是由原上海医药集团下属三家最大的生产抗生素产品的骨干企业"新亚药业"、"先锋药业"、"第四制药"历经战略性资产重组而成。公司下属新亚制药厂、新先锋制药厂、第一分厂、第二分厂。新亚制药厂创建于1926年,是中国民族工业的先驱之一;新先锋制药厂,其前身为上海第三制药厂,创建于1950年。被誉为"中国抗生素的摇篮";第二分厂,其前身为1866年     

抗癌误区:宁可错杀一千?

正癌症患者治疗过程中应如何避免与肿瘤"同归于尽"?放化疗注意事项有哪些?面对癌痛是否要强忍?"数字防癌"是否科学?肿瘤已成为人类主要杀手,根据全国肿瘤登记中心发布的《中国肿瘤登记年报》显示,我国每年新发肿瘤病例约为312万例,普通居民一生患癌症的概率为22%。预测2015年全国每年新发病例达到364     

汉中市汉台区水产品中药物残留的危害与监控措施

近年来，水产品中药物残留问题目益凸显，如何提高水产品的质量安全水平，降低水产品中药物残留的危害，已成为新形势下摆在我们面前的首要任务。