硫酸庆大霉素聚乳酸微球的制备及其体外缓释度的测定

以硫酸庆大霉素为囊心物质,采用复乳法制备了硫酸庆大霉素-聚乳酸微球（gentamycin sulfate-polylactic acid-microspheres,GTMS-PLA-MS）,比较了不同制备条件下所得微球的差异.扫描电镜（SEM）测试表明微球外观呈球形并且多孔,两种条件下制备的微球平均粒径分别为6.67 μm和11.70μm,药物包封率分别为37.52%和49.19%.用差热分析法（DTA）分析微球得知,硫酸庆大霉素与聚乳酸两种物质相互融为一体.以pH=7.4的磷酸盐缓冲溶液为释药介质,用紫外分光光度法（UV）对载药微球的体外释药过程进行了试验.结果表明,微球在最初20 min有突释效应,此后是缓慢释药,最终累积释药量达95%以上.     

壳聚糖-5-氟尿嘧啶高分子前药的合成与表征

为了合成控释型高分子前药,以壳聚糖为载体材料、5-氟尿嘧啶为模型药物,设计并合成了壳聚糖-5-氟尿嘧啶高分子前药,其结构经红外光谱、紫外-可见光谱证明．采用紫外一可见光谱仪,测得其载药率为16．4％．在pH为7．2的磷酸盐缓冲溶液中,1个月的累积释药量约占总含药量的68％,表现出明显的缓释效果．     

离子交联法制备氟尿嘧啶壳聚糖微球

以壳聚糖为药用载体,5-氟尿嘧啶为模型药物,三聚磷酸钠为离子交联剂,采用离子交联法制备壳聚糖微球制剂,考察处方和工艺因素对载药微球形态、包封率及体外释放行为的影响;采用扫描电镜、粒度分析仪和红外光谱对微球结构进行表征。结果表明:5-氟尿嘧啶壳聚糖微球的包封率可达到77.8%,平均粒径为6.4μm,30 min时体外突释为21.3%,48 h以内的累积释药率为77.0%,缓释作用明显。     

非那雄胺/聚碳酸亚丙酯马来酸酯缓释微球的制备与性能

以新型聚合物聚碳酸亚丙酯马来酸酯(PPCM)为载体,采用Oil/Water单乳液溶剂挥发法制备药物非那雄胺(finasteride)的缓释微球,并研究聚合物PPCM与药物finasteride的质量比对微球特性的影响。研究结果表明:所得PPCM微球外观圆整,平均粒径约为2μm。随着非那雄胺比例的增加,微球的载药量提高,而药物的包封率则明显降低。在m(PPCM):m(finasteride)为5:1的条件下,获得较高的载药量和包封率,分别为14.78%和66.17%。在pH 7.4的磷酸盐缓冲溶液中,载药微球的体外释放时间达42 d,药物累积释放量为(92.59±2.62)%。微球的释药特性符合Higuchi方程Qt=3.11+15.07 t1/2。PPCM适用于长效缓释药物传递系统。     

5-氟尿嘧啶结肠定位释药微囊的制备与释药特性

为制备结肠定位给药制剂,研究囊材溶剂、药物/囊材质量比对微囊性质和药物体外释放特性的影响。以水溶性抗癌药5-氟尿嘧啶为模型药物,选用丙烯酸树脂Eudrag itS100为材料制备了pH控制的结肠定位给药微囊。结果表明:采用液中干燥法制备的5-氟尿嘧啶微囊载药量为14.47%,微囊包封率为96.68%,在人工胃液、人工小肠液中10 h的累积释放率为18.5%。实验表明,微囊的体外释放特性具有结肠定位释药的特征。     

诺氟沙星-壳聚糖微球的制备及释药性能

利用乳液一化学交联法,用水溶性壳聚糖（CS）与诺氟沙星（NFX）制备诺氟沙星-壳聚糖微球（NFX-CSM）。根据正交实验设计,考察投料比、交联剂用量、转速和反应温度对质量指标的影响,选出最佳制备工艺条件;利用扫描电镜,红外光谱和Zeta电位仪对载药微球进行表征;用药物溶出度仪检测NFX-CSM在不同pH值环境下的释药速率,并考察不同交联剂用量和投料比（m（CS）：m（NFX））所制备的载药微球对释药速率的影响;将大肠杆菌与NFX-CSM共培养,检测载药微球的抗菌效果。研究结果表明：在最佳制备工艺条件下,制得载药微球的平均粒径约为40m,球形圆整,分散性好,载药量和包封率分别为4．9％和42．3％;载药微球在不同pH值环境下均对药物有良好的缓释效果,其释药速率随交联剂用量的增加和投料比的增大而变小;NFX在CSM的协同抗菌作用下,抗菌效果明显增强。     

拉米夫定-海藻酸钠/壳聚糖核壳结构微球的制备及释药性能

应用反相乳液分散-离子键合法,以戊二醛(GD)为交联剂制备负载拉米夫定的海藻酸钠/壳聚糖微球(LAMV-SALG/CS).利用拉米夫定的氨基与海藻酸钠的羧基形成弱酸弱碱盐键,使该药物被稳定包覆在微球内层,再以交联壳聚糖作为微球外层而形成具有核壳结构的复合微球.对微球的理化性质及释药性能进行表征及研究.结果表明,制备的LAMV-SALG/CS微球形貌规整,平均粒径约为2μm.测得微球载药质量分数为11.6%,药物包封率为70.3%;CS的活性氨基和戊二醛的羰基结合,形成交联网络,药物被包覆在微球中,且以单分子形式存在.体外模拟释放结果表明,微球释药性能良好,释药平缓,在酸性介质中累积释药率为27%时,其释药周期长达82 h;随制备微球时SALG浓度增大,药物释药速率减缓;在酸性介质中释药速率大于碱性介质;碱性介质合成的微球其释药速率快于弱酸性和弱碱性介质中合成的微球.     

载羟基喜树碱叶酸-壳聚糖微球制备及其缓释性

以羟基喜树碱为药物模型,壳聚糖为药物载体,叶酸为肿瘤靶向配体,利用静电相互作用的原理,通过离子交联法合成载羟基喜树碱的叶酸-壳聚糖(FA-CTS/HCPT)微球.利用动态光散射、扫描电镜、以及红外等技术对微球的结构、平均粒径及粒径分布、形态特征、对药物的包封率及载药量、体外释放等特点进行了初步研究.结果表明,所制得的微球平均粒径为32.65μm.扫描电镜下观察其形态圆整,大小均匀,无粘连.对羟基喜树碱包封率最高为90.9%,载药量为20.9%.在人工胃液pH值1.2及人工小肠液pH值6.8条件下具有很好的缓释作用且无突释现象.     

金雀异黄素∕壳聚糖微球的制备及其释药性能

制备了金雀异黄素/壳聚糖微球,考察了其理化性质和药物的缓释性能．结果表明,所得微球形状较规整,平均粒径2～4μm,载药质量分数为10.5%,药物包封率达质量分数52.5%．金雀异黄素以无定形聚集态分散在微球内部．微球中的药物有较好的缓释效果,而释药速率随投料比（药物/壳聚糖）的增大而增大,随反应介质pH的增大而增大．药物在酸性缓冲环境中的释药速率大于碱性缓冲环境中的释药速率．     

壳聚糖-5-氟尿嘧啶微球的制备

为了制备靶向型药物载体系统,采用超声乳化技术,以5-氟尿嘧啶(5-Fu)为模型药物,液体石蜡为有机分散介质,Span 80为乳化剂,戊二醛为交联剂,对壳聚糖(CS)进行乳化交联,制备了壳聚糖-5-氟尿嘧啶(CS-5-Fu)微球.对超声频率为40 kHz时的制备条件进行了优化,优化条件为:戊二醛用量2 mL,CS浓度1.0%,5-Fu浓度1.0%.采用红外光谱和扫描电子显微镜等对该条件下所得产物的结构和形貌进行了表征,采用紫外-可见光谱对其药物释放性能进行了研究.研究结果表明,CS-5-Fu微球外形为比较规整的球形,粒径在1~4μm之间,分布均匀,包封率为46.7%.在pH=7.2的磷酸盐缓冲溶液中,CS-5-Fu微球在30 h内的累积释药率为60.4%,具有明显的缓释作用.     

纳米载体及其药物释放

通过纳米载体运输药物,并在特定的组织释放药物已经成为生物医学的热门研究之一.由于实体肿瘤的高通透性和滞留效应,纳米颗粒容易进入肿瘤细胞,并在肿瘤细胞中富集,因此以纳米粒子为载体加载药物并在目标细胞或组织释放药物可以提高靶部位的药物浓度,增加药效,降低药物对生物体全身的毒副作用.通常,载药的纳米粒子释放药物的方式有两种,即扩散型释放与侵袭型释放.而刺激纳米粒子释放药物的方式多种多样,包括pH响应、酶响应、光响应、磁响应以及超声波响应等.主要介绍了多功能纳米粒子的载药原理及其研究现状.     

羧甲基壳聚糖接枝聚丙烯酸水凝胶的制备及体内外评价

以丙烯酸(AA)和羧甲基壳聚糖(CMC)为单体,通过热引发自由基接枝共聚反应,制备了一种新型pH敏感的羧甲基壳聚糖接枝聚丙烯酸(CMC-g-PAA)水凝胶。FT-IR结果表明成功实现了聚合反应,溶胀性实验表明CMC-g-PAA水凝胶具有明显的pH敏感性。以胰岛素(INS)为模型药物,将其负载到CMC-g-PAA水凝胶中,得到了载药量为216.5mg/g的载药凝胶。体外释放曲线表明:在pH值为1.2的条件下,2h后INS的累计释放量为(16.3±2.6)%;在pH值为7.4的环境中,2h后INS的累计释放量达到(57.2±3.5)%。说明载药凝胶可以在肠道环境中靶向释放INS,避免INS被胃酸和胃蛋白酶破坏。动物实验结果表明,负载INS水凝胶具有良好的降血糖效果。CMC-g-PAA水凝胶与Caco-2细胞共同培养,细胞存活率接近100%,表明水凝胶对Caco-2细胞没有细胞毒性。CMC-g-PAA水凝胶在蛋白或多肽类药物定位递送方面具有优良的应用前景。     

PHBV/葡聚糖纳米药物载体的制备及表征

两亲性聚合物纳米颗粒作为疏水性抗肿瘤药物载体因其能够增强化疗效率并降低毒副作用而受到广泛关注.采用双乳液溶剂挥发法制备了聚(3-羟基丁酸酯-co-3-羟基戊酸酯)(PHBV)/葡聚糖纳米颗粒,测得平均粒径为205.0±6.9nm,Zeta电势为-1.59±0.12mV,纳米颗粒具有明显的壳核结构,粒径均一,分散性良好.将疏水性化疗药物顺铂包载后,其粒径及电势均无明显变化,载药量达19.3±2.9%.顺铂在模拟肿瘤细胞环境pH=5.5的磷酸盐缓冲液(PBS)中比正常细胞环境pH=7.4时释放更快,且累计释放周期均长达7d以上,表明该药物载体具有一定的pH响应性以及优异的缓释性能.细胞集落形成实验表明PHBV/葡聚糖纳米药物载体具有良好的生物相容性,而载药纳米颗粒对肿瘤细胞的毒性明显高于正常细胞,表明该纳米颗粒对肿瘤细胞具有更强的杀伤作用.综上所述,PHBV/葡聚糖纳米颗粒具有两亲性分子结构,合适的粒径及Zeta电势,显著的缓释效果,对肿瘤细胞具有pH响应性及更强的杀伤作用等优势,有望成为一种新型纳米药物载体,在癌症化疗中显著提高药物利用率并降低毒副作用.     

乙交酯丙交酯共聚物电纺丝超细纤维对利福平的控制释放

载药电纺丝超细纤维体系是药物控制释放领域中一个全新的剂型,近年来已引起广泛的关注.研究了乙交酯丙交酯共聚物(PLGA,LA/GA=80/20)电纺丝超细纤维在磷酸盐缓冲液(pH=7.4)中对利福平的控制释放行为.结果显示利福平的释放过程可分为2个阶段:在第一阶段为释放慢速期,药物的释放速率取决于纤维中利福平分子的扩散速...     

P(MAA-co-AAm)/Fe_3O_4交联磁性复合微球的表征与药物释放研究

磁性高分子微球是利用微胶囊化方法,使有机高分子与无机磁性粒子Fe₃O₄结合起来形成的具有磁响应性的高分子微球.对以聚(甲基丙烯酸-co-丙烯酰胺)(P(MAA-co-AAm))为高分子基材、四氧化三体(Fe₃O₄)为磁性内核通过化学方法制备的 P(MAA-co-AAm)/Fe₃O₄磁性复合微球性能进行了表征.扫描电镜(SEM)照片显示,复合微球呈现明显的交联结构特征,分散性较好.将茶碱负载到P(MAA-co-AAm)/Fe₃O₄磁性交联复合微球上,对其药物释放情况研究表明,在pH值为7.4的碱性缓冲溶液及去离子水中茶碱释放速率较快,在8 h左右达到释放平衡; 而在pH值为1.4的酸性缓冲溶液中,茶碱的释放缓慢,表明P(MAA-co-AAm)/Fe₃O₄磁性复合微球有很好的pH值响应性.因此,载药交联微球在酸性胃液和碱性肠道液中能够自动调节药物释放速率,具有靶向药物释放效果,P(MAA-co-AAm)/Fe₃O₄交联磁性微球可做为靶向药物载体.     

Effect of Water-Soluble Drug Ionization on the Properties of Emulsion Electrospun Polycaprolactone Nanofibers

Core-shell drug-loaded nanofibers were investigated to reduce adverse effects of drugs and achieve stable storage and also to release drugs continuously. In this study,ultrafine polycaprolactone( PCL) fibers were obtained by emulsion electrospinning and the resulting fiber diameters were in the range of 219-475 nm. The fiber diameter,diameter distribution and its release behaviors varied depending on the type and concentration of the added drug solution.Study demonstrated that conductivity of the drug solution was a major parameter that affected the properties of the drug-loaded nanofibers.     

编织加工对聚羟基乙酸纤维降解性能的影响

将聚羟基乙(Polyglycolic Acid,PGA)纤维和编织线置于温度为37℃、pH值为7.4的磷酸盐缓冲液(Phosphate Buffer Solution,PBS)中进行8星期的体外降解实验.通过测试两者在降解过程中的质量损失、pH值、断裂强力、结晶度、表面形态的变化情况,探讨编织加工对PGA纤维降解性能的影响.PGA纤维和PGA编织线的降解趋势大体相同,根据各种性能的变化,两者的降解过程均可分为强力下降期、非结晶区质量损失期、结晶区质量损失期3个阶段,但由于PGA编织线中的纤维排列紧密且具有更高的初始结晶度,编织线的降解在每个阶段内与未经编织的纤维又有所不同.     

Novel PLGGE graft polymeric micelles for doxorubicin delivery

Novel poly{(lactic acid)-co-[(glycolic acid)-alt-(L-glutamic acid)]}-g-monomethyl poly(ethylene glycol) (PLGGE) micelles were prepared and used as carriers for anti-tumor drug delivery. Three PEGylated PLGG copolymers (PLGGE2000, PLGGE1100 and PLGGE500) were characterized by XRD, TG and DSC. The critical micelle concentrations (CMCs) of the amphiphilic copolymers were 1.04, 0.55 and 0.13 μg/mL, respectively. The TEM, AFM and DLS measurements revealed that the micelles were homogeneous spherical nanoparticles with the diameters ranged from 50 to 150 nm when THF was used as solvent in the preparation of the micelles. Interestingly, extended cylindrical micelles were obtained using CHCl 3 as solvent. The micelles could trap doxorubicin (DOX) in the core with the highest drug loading content up to 23.7%. The mean diameter of drug loaded micelles was much bigger than that of blank micelles. The in vitro drug release of the micelles was diffusion-controlled release within the first 36 h and initial burst release was not obvious. However, after 36 h, the release rate in pH 5.0 was faster than that in pH 7.4 due to the degradation. The PLGGE micelles were nontoxic to both NIH 3T3 fibroblasts and HepG2 cells. The in vitro cytotoxicity against HepG2 cells demonstrated that the drug loaded micelles exhibited high inhibition activity to cancer cells. CLSM observation of HepG2 cells showed that DOX released from the micelles could be delivered into cell cytoplasm and cell nuclei. PLGGE micelles are potential promising carriers for anti-tumor drug delivery.     

Antibacterial Effects of Silver Loaded Hydroxyapatite

ＩｎｔｒｏｄｕｃｔｉｏｎＩｔｈａｓｌｏｎｇｂｅｅｎｋｎｏｗｎｔｈａｔｓｉｌｖｅｒａｎｄｉｔｓｃｏｍｐｏｕｎｄｈａｖｅｓｔｒｏｎｇｉｎｈｉｂｉｔｏｒｙａｎｄｂｉｏｃｉｄａｌｅｆｆｅｃｔｓｏｎｂａｃｔｅｒｉａ[1] .ＳｐａｄａｒｏｆｏｕｎｄｔｈａｔｓｉｌｖｅｒｉｏｎｈａｄａｂｉｏｃｉｄａｌｅｆｆｅｃｔｏｎａｓｍａｎｙａｓｓｉｘｔｅｅｎｋｉｎｄｓｏｆｂａｃｔｅｒｉａｉｎｃｌｕｄｉｎｇＥｓｃｈｅｒｉｃｈｉａｃｏｌｉａｎｄＳｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓａｕｒｅｕｓ.Ｔｈｉｓｍｅａｎｓｔｈａｔｉｔｈａｓａｂｒｏａ…