纳米羟基磷灰石/壳聚糖载药微球的制备及性能

以纳米羟基磷灰石和壳聚糖为基质,构建一种新型甲硝唑缓释微球,作为充填材料用于骨修复.利用乙醇为反应溶剂,聚丙烯酸为分散剂,在pH=11的条件下,制备针状纳米羟基磷灰石.采用W/O型反相乳化-交联技术制备羟基磷灰石/壳聚糖载甲硝唑复合微球.通过紫外分光光度法测定甲硝唑含量和体外累积释放度.研究结果表明:制得的羟基磷灰石/壳聚糖载药复合微球粒径主要集中在1～10 μm,壳聚糖对羟基磷灰石和甲硝唑形成了很好的包覆.复合微球平均载药量为38.23%,平均包封率为54.21%,3 d内对甲硝唑的释放达到82%左右.所制备的羟基磷灰石/壳聚糖载药复合微球形态圆整,粒径分布较为均匀,对甲硝唑具有较好的缓释效果.     

阿昔洛韦/赖氨酸壳聚糖纳米粒的理化性质考察

考察阿昔洛韦/赖氨酸壳聚糖纳米粒的理化性质。利用激光粒度分析仪、透射电镜、扫描电镜、高效液相色谱仪等测定载药纳米粒的形态、粒径、包封率和载药量,并考察载药纳米粒的体外释放行为。考察结果,微球呈类圆形,具有明显的核壳;载药的粒子平均粒径大小为107.96 nm;包封率为(61.24±0.68)%;载药量为(15.36±0.65)%;体外释放符合Higuchi模型。结论:阿昔洛韦/赖氨酸壳聚糖纳米粒理化性能具有良好的稳定性,符合实验设计要求。     

离子交联法制备氟尿嘧啶壳聚糖微球

以壳聚糖为药用载体,5-氟尿嘧啶为模型药物,三聚磷酸钠为离子交联剂,采用离子交联法制备壳聚糖微球制剂,考察处方和工艺因素对载药微球形态、包封率及体外释放行为的影响;采用扫描电镜、粒度分析仪和红外光谱对微球结构进行表征。结果表明:5-氟尿嘧啶壳聚糖微球的包封率可达到77.8%,平均粒径为6.4μm,30 min时体外突释为21.3%,48 h以内的累积释药率为77.0%,缓释作用明显。     

聚羟基丁酸羟基辛酸载骨形成蛋白缓释纳米微球研究

创建载骨形成蛋白(rBMP)的聚羟基丁酸与羟基辛酸(PHBHOx)纳米微球(rBMP-PHBHOx),为关节一体化支架硬骨区细胞提供生长因子.以载药量、包封率为技术指标优化纳米微球的制备条件,以pH7.4磷酸盐缓冲液为释放介质考察了微球的体外缓释性能,采用负压法将纳米微球胶体液纳入骨组织工程支架中,电镜观察其形貌及大小.制备的纳米微球平均粒径为(564.75±53.46)nm,载药量为(0.011 72±0.002 62)%,包封率为(83.50±2.82)%,体外释药率13d可达82.50%.     

洛伐他汀聚乳酸缓释微球的制备及其体外释药

采用油/水型乳化溶剂挥发法制备了洛伐他汀聚乳酸缓释微球,通过正交试验筛选最优制备工艺;考察了微球的粒径,形态,及载药量、包封率等特征,采用透析法进行微球体外释药研究。结果表明由最佳工艺制备的洛伐他汀聚乳酸微球形态圆整,粒径分布较为均匀。分子量5万聚乳酸制备的微球,载药量32.28%,包封率81.81%,平均粒径65.8μm ;分子量3万聚乳酸制备的微球,载药量27.66%,包封率60.84%,平均粒径63.3μm。二者在10d内体外累积释放率分别为34.81%和40.96%,释药动力学符合Higuchi方程。     

羟基喜树碱壳聚糖纳米冻干粉的制备及表征

为研究制备载羟基喜树碱的叶酸-壳聚糖纳米冻干粉的制备方法,以羟基喜树碱、叶酸、壳聚糖、三聚磷酸钠为原料,以葡萄糖和甘露醇为保护剂,应用真空冷冻干燥技术,制备了载羟基喜树碱的叶酸-壳聚糖纳米粒冻干粉.以冻干粉外观及在水中再分散性为指标,分别考察了冻干保护剂的种类、体积分数、用量及加入方式对冻干的影响.并利用扫描电镜及透射电镜对冻干粉的微观形态进行观察.结果表明,甘露醇作为冻干保护剂优于葡萄糖.当甘露醇体积分数为8%,与纳米粒水分散体系体积比为1∶1时,所制备的冻干粉呈颜色均一、外表光滑、致密松脆的完整的饼状,且在水中再分散迅速,无任何悬浮物,成均一乳状胶体.在扫描电镜下观察冻干粉呈花瓣形,再分散后于透射电镜下观察,纳米粒子呈规则球形,大小均匀,平均粒径约200 nm左右.该工艺所制备得冻干粉针剂有望成为羟基喜树碱的新剂型.     

抗癌丝裂霉素白蛋白微球的制备及体外释药性能

以人血清白蛋白为载体材料,精制棉籽油为油相,采用乳化热固法制备了抗癌丝裂霉素C白蛋白微球,对丝裂霉素C白蛋白微球的粒径、载药量、包封率以及药物的体外释药等特性进行了研究。结果表明,采用乳化热固法制备的白蛋白微球平均粒径为500 nm;丝裂霉素C白蛋白微球的平均载药量为2.98μg/m g,包封率为61.2%,在体外具有明显的药物缓释效果。     

羟基丁酸与羟基辛酸共聚物载阿霉素缓释纳米微球的研究

利用新型生物可降解羟基丁酸与羟基辛酸共聚物(PHBHOx)为材料,用超声乳化法制备载药纳米微球,响应面分析法(RSM)优化制备工艺,激光粒度分析仪测定纳米微球平均粒径;用扫描电子显微镜(SEM)观察纳米微球的形态特征及粒径大小.用MTT法进行载药纳米微球体外抑制肿瘤细胞试验.表明最佳制备条件为PHBHOx(1.0 g)与阿霉素质量比25 : 1,Tween-80为0.079 g,Span-80为0.016 g、超声波处理时间为3 min,聚乙烯醇为0.38 g,得到平均粒径大小为320 nm,载药量为3.2%,包封率为77.5%的载药纳米微球.     

诺氟沙星-壳聚糖微球的制备及释药性能

利用乳液一化学交联法,用水溶性壳聚糖（CS）与诺氟沙星（NFX）制备诺氟沙星-壳聚糖微球（NFX-CSM）。根据正交实验设计,考察投料比、交联剂用量、转速和反应温度对质量指标的影响,选出最佳制备工艺条件;利用扫描电镜,红外光谱和Zeta电位仪对载药微球进行表征;用药物溶出度仪检测NFX-CSM在不同pH值环境下的释药速率,并考察不同交联剂用量和投料比（m（CS）：m（NFX））所制备的载药微球对释药速率的影响;将大肠杆菌与NFX-CSM共培养,检测载药微球的抗菌效果。研究结果表明：在最佳制备工艺条件下,制得载药微球的平均粒径约为40m,球形圆整,分散性好,载药量和包封率分别为4．9％和42．3％;载药微球在不同pH值环境下均对药物有良好的缓释效果,其释药速率随交联剂用量的增加和投料比的增大而变小;NFX在CSM的协同抗菌作用下,抗菌效果明显增强。     

氟苯尼考/壳聚糖纳米微球的制备及其缓释性能

以三聚磷酸钠为交联剂,采用离子交联法制备了氟苯尼考/壳聚糖纳米微球,用激光粒度分析仪、扫描电镜表征了该纳米微球的微观结构和形态,并通过Zeta电位和红外光谱分析该载药纳米微球的形成机理.结果显示:当氟苯尼考与壳聚糖的质量分数为3∶5、壳聚糖与三聚磷酸钠的质量分数为5∶1时,氟苯尼考/壳聚糖纳米微球对氟苯尼考有较大的包封率(64.5%)和载药量(44.0%),并具有较好的缓释性能(45.5 h内释放79.2%),作为氟苯尼考的缓释剂型是可行的.药物释放曲线符合一级动力学方程.     

采用S/W/O/W法制备BSA-PLG微球

以生物可降解材料PLG607为载体, 采用S/W/O/W溶剂挥发法制备牛血清白蛋白(BSA)微球, 对其性质进行表征, 并考察了处方中不同添加剂对BSA-PLG微球粒径、 包封率和体外释放的影响. 结果表明, 采用S/W/O/W法所得微球粒径为40～70 μm, 表面光滑圆整. 加入添加剂（m(羟丙基 β 环糊精) ∶m(牛血清白蛋白)=1 ∶1）后包封率可以从27.9%提高到46.3%, 加入添加剂羟丙基-β-环糊精和羟基磷灰石制备蛋白微球, 能减小突释, 提高蛋白的包封率, 改善体外释放行为, 达到均匀释放.     

那格列奈壳聚糖微球的制备及其释放性能

采用乳化分散-化学交联法,以那格列奈(nateglinide)为模型药物,戊二醛为交联剂,制备了那格列奈壳聚糖微球,考察各种条件对所制备微球的理化性质和药物释放性能的影响.结果表明,所得微球球形规整,粒度分布均匀,呈黄褐色,平均粒径2.054 m,载药量为9.12%,药物包封率达48.9%.XRD分析结果表明,微球内部药物主要以无定形聚集态存在.体外模拟释放结果表明,微球有良好的平稳缓释性能.其释药速率随着壳聚糖浓度增大而减慢,在酸性介质中略大于在弱碱性介质中.     

载带姜黄素的卵磷脂/果胶锌凝胶球的性能

采用滴制法制备载带姜黄素的卵磷脂/果胶锌凝胶球,以粒径、粒质量、载药量、包封率以及体外释药性能为评价指标,讨论工艺参数对评价指标的影响.实验制备的载带姜黄素的卵磷脂/果胶锌凝胶球成球均匀,平均粒径1.34~1.59,mm,平均粒质量1.74~3.45,mg.当卵磷脂与果胶的质量比为5∶4、药胶质量比为16∶20、氯化锌质量浓度为70,g/L、果胶质量浓度40,g/L、NaOH质量浓度为30,g/L时,载药量为18.03%,包封率为85.81%,模拟小肠液中8,h累积释药率为1.64%,再进入模拟结肠环境36,h累积释药率为68.72%.结果表明,卵磷脂的加入改善了果胶锌凝胶球对姜黄素的载带效果以及缓释效果.     

复乳法及其改良法制备的干扰素PLGA微球载药释药特性的对比

改良法在复乳法基础上结合了海藻酸钠与Ca2+螯合形成缓释凝胶的原理。分别用上述两法制备蛋白药物干扰素α-1b的聚乳酸聚乙醇酸(PLGA)微球,以包封率、载药量等为指标,评价其理化性质;扫描电镜观察微球内外形态,软件计算其结构参数;用表面蛋白染色、激光共聚焦显微镜观察蛋白在微球表面及骨架内的分布情况;考察微球体外释药行为。与复乳法相比,改良法所得微球有较高的包封率和载药量(61.85%,0.724 3%),表面孔洞少、孔隙率低;内部孔洞大而少,孔隙率无显著差异;蛋白更多地分布在微球内部孔洞壁上而非表面;突释显著降低,缓释时间延长至20 d以上,30 d累积释药约70%。表明改良法所得微球载药释药性能较好,释药符合缓释制剂标准。     

小檗碱聚乳酸微球的制备工艺及特性研究

采用溶剂挥发法制备小檗碱聚乳酸微球, 选择小檗碱与聚乳酸的投料比、二氯甲烷与水的体积比和乳化剂PVA的质量分数3个因素为实验因素,以包封率和载药量为优化指标, 采用L9(3⁴)正交试验优选最佳处方和制备工艺,测定微球的粒径分布、包封率,并进行体外释药试验。小檗碱聚乳酸微球的算术平均粒径为(53.0±3.5)μm(n=500),载药量为(8.96±0.3)%(n=3),药物包封率为(83.4±0.5)%(n=3),37℃时30d内微球体外累积释药量为82.03%。小檗碱聚乳酸微球球形圆整,释放良好,分子量2.5万左右的聚乳酸较适宜制作微球。     

庆大霉素/水杨酸/壳聚糖复方纳米粒的制备及体外释放

通过壳聚糖与三聚磷酸钠的离子交联作用制备了具有拮抗庆大霉素耳毒性功效的庆大霉素/水杨酸复方壳聚糖纳米粒。用紫外分光光度计、纳米粒度仪和Zeta电位仪、透射电子显微镜、扫描电子显微镜、傅里叶变换红外光谱仪和X射线衍射仪等考察了壳聚糖纳米粒的粒径、zeta电位、形态、载药能力及体外释放行为。结果显示复方纳米粒为球形,平均粒径为40 nm;庆大霉素与水杨酸的包封率分别为(91.24±0.24)%和(80.75±0.15)%,载药量分别为(34.15±1.02)%和(38.35±0.48)%;在体外释放试验中,庆     

壳聚糖/木质素磺酸钠复凝聚法制备生物农药微胶囊

研究了以壳聚糖和木质素磺酸钠为囊材,以阿维菌素为囊芯,采用复凝聚法制备微胶囊。利用正交实验对复凝聚体系形成条件进行了初步筛选,在此基础上,深入研究了影响微胶囊载药量和包封率的各种因素,获得最佳制备工艺条件为：壳聚糖cps1500、壳聚糖浓度0.5%、木质素磺酸钠浓度2%、乳化剂Tween80/Span80配比2、乳化剂用量6 mL、壳芯比6、复凝聚时间15 min、交联剂用量4 mL、交联时间1 h,所得微胶囊的载药量和包封率可达到9.6％和82％。采用FT-IR对微胶囊进行表征的结果表明,囊芯与囊壁之间无化学键合。体外释放动力学研究结果表明,壳聚糖/木质素磺酸钠复凝聚微胶囊对阿维菌素具有一定的控释作用。     

利福平Si02纳米微球制备及影响因素的研究

目的,研究纳米SiO2微球组分及制备影响因素、微球表征以及利福平纳米微球的释放效果。方法：1)正交试验选出制备纳米SiO2微球各因素的最佳水平组合;2)乳化剂挥发法制备利福平纳米SiO2微球,并考察和表征其粒径大小、载药量和包封率等指标。3)利福平纳米二氧化硅微球释放评价试验。结果显示：最佳水平组合为A1B3C3D3,即纳米Si02粒径10nm、PLA 80mg/ml、明胶40mg/ml和二氯甲烷:丙酮=2:2。制备的利福平纳米SiO2微球外观圆整,大小均匀,粒径可控。影响载药量因素最主要为聚乳酸含量,其次为两种溶剂(疏水与亲水)的比例,然后是孔径和稳定剂的含量。结论：该方法制备的利福平纳米SiO2微球其载药量、包封率均在60%以上,且体外释放稳定,符合药物缓释的要求。     

血管内皮生长因子受体靶向的紫杉醇胶束的制备及其缓释效果

利用PLGA-PEG嵌段聚合物的两亲性质制备了3种不同PEG分子量的内部包载药物的血管内皮生长因子受体靶向胶束APRPG-PEG-M。通过对制剂粒径分布、zeta电位、包封率及载药量等方面的考察,确定处方和制备工艺,并考察其制剂学性质。制备的靶向胶束呈球形或类球形,粒径109.7~119.9nm、包封率89.2%~91.5%,在体外释药试验中48h累积释放量为47.8%~60.0%,表现出明显的缓释效果。制备的紫杉醇靶向胶束在体外对药物释放具有良好的缓释效果。     

负载丝裂霉素C的聚乳酸微球制备及细胞生长抑制作用研究

利用单乳化溶剂挥发法制备负载丝裂霉素C（MMC）的聚乳酸（PLA）载药微球. 优化载药微球的制备条件,当药物与载体聚合物比例为10:90时,微球的实际载药量与包封率分别达到最高值5.62%与49.1%;采用SEM对微球形貌进行表征;对载药微球的体外释药进行研究,结果表明载药微球无明显暴释现象,可有效缓释MMC达30天以上,累计释放量为84.8%;细胞实验结果表明,载药微球可以有效抑制小鼠NIH-3T3成纤维细胞的增殖.