羧甲基壳聚糖接枝聚丙烯酸水凝胶的制备及体内外评价

以丙烯酸(AA)和羧甲基壳聚糖(CMC)为单体,通过热引发自由基接枝共聚反应,制备了一种新型pH敏感的羧甲基壳聚糖接枝聚丙烯酸(CMC-g-PAA)水凝胶。FT-IR结果表明成功实现了聚合反应,溶胀性实验表明CMC-g-PAA水凝胶具有明显的pH敏感性。以胰岛素(INS)为模型药物,将其负载到CMC-g-PAA水凝胶中,得到了载药量为216.5mg/g的载药凝胶。体外释放曲线表明:在pH值为1.2的条件下,2h后INS的累计释放量为(16.3±2.6)%;在pH值为7.4的环境中,2h后INS的累计释放量达到(57.2±3.5)%。说明载药凝胶可以在肠道环境中靶向释放INS,避免INS被胃酸和胃蛋白酶破坏。动物实验结果表明,负载INS水凝胶具有良好的降血糖效果。CMC-g-PAA水凝胶与Caco-2细胞共同培养,细胞存活率接近100%,表明水凝胶对Caco-2细胞没有细胞毒性。CMC-g-PAA水凝胶在蛋白或多肽类药物定位递送方面具有优良的应用前景。