俄色总黄酮缓释栓剂的制备工艺研究

目的进行藏药新药俄色总黄酮(ESE)降糖缓释栓剂的制备工艺研究.方法通过单因素实验和多因素实验以混合PEG为基质,分别以HPMC、CMC-Na和硬脂酸为缓释材料,采用熔融法制备含不同量缓释材料的ESE缓释栓剂,考察体外累计释放度和缓释材料含量之间的关系,优化ESE缓释栓剂的最佳处方和制备工艺.结果 ESE缓释栓剂的最优处方组成为:ESE 200 g;硬脂酸400 g,PEG400 1400 g,PEG4000 1400 g.ESE缓释栓剂在12 h内缓慢释放,且释药完全(90%).结论 ESE缓释栓剂处方设计合理,制备工艺可行.     

小儿氨酚烷胺栓剂基质的选择

目的：对新研制的小儿氨酚烷胺栓剂进行基质的筛选,选出比较适宜的基质。方法：通过检查基质重量差异、融变时限、外观、硬度等指标,优选较好的基质。结果：小儿氨酚烷胺选取脂溶性基质时,外观及融变时限、重量差异、硬度均比水溶性基质好。结论：小儿氨酚烷胺的基质选择脂溶性基质较好。     

对乙酰氨基酚栓剂的制备、表征及兔体内外评价

采用固体分散体技术,制备对乙酰氨基酚-聚乙二醇-6000(PEG 6000)基质栓剂.经FTIR和XRD验证,固体分散体中药物与基质形成分子间氢键,保证药物以无定型状态分散于基质,利于药物快速溶出.体外溶出实验显示,药基比(m(对乙酰氨基酚)∶m(PEG-6000))为1∶7时,固体分散体药物溶出较优,该比例的药物体外溶出接近零级方程,故选择此投料比自制药物栓剂.选用新西兰兔,分别给予对乙酰氨基酚栓剂和注射剂,测定药-时曲线,药代动力学表明:肌注组血药质量浓度60min达峰值,ρmax为169.1μg/mL,血药峰谷明显;栓剂组血药质量浓度90min时达峰值,ρmax为35.4μg/mL,血药质量浓度平稳并在6h内持续释放.研究表明自制药物栓剂体内外释放呈良好的相关性,即可通过药物体外释放状况预测药物的体内吸收.     

蓬子菜总黄酮片剂的制备及质量初步评价

通过L9(34)正交实验法,考察各因素对片剂的制备工艺影响.以多指标综合评分法进行分析,筛选出最优处方.通过对蓬子菜总黄酮片剂的外观、质量差异、硬度、崩解度、片剂的稳定性进行考察,进而评价蓬子菜总黄酮片剂的质量.表明最优处方为A2 B2 C3.即蓬子菜有效部位0.5 g,微晶纤维素5 g,乳糖5 g,采用内外加法加入交联羧甲基纤维素钠0.8 g,黏合剂为70％乙醇;片剂外观光滑无斑,崩解时限在规定时间内,片重差异良好,含总黄酮量为12.55 mg/g.此制备工艺简单易行,片剂质量可控.     

藤甲酰苷纳米乳剂的研制及其特殊安全性评价

目的:研制藤甲酰苷纳米乳剂并对其性质和特殊安全性进行考察.方法:通过单因素考察和正交试验设计优选藤甲酰苷纳米乳剂的处方和制备工艺,并通过形态、粒径、Zeta电位、p H值、粘度等测定研究其性质.通过体外溶血试验、豚鼠全身过敏试验和家兔血管刺激试验考察其安全性.结果:藤甲酰苷纳米乳剂的最佳处方为注射用大豆油20 m L,大豆磷脂2 g,泊洛沙姆1.6 g,油酸钠0.1 g,维生素E 0.25 g.所研制的乳剂外观呈乳白色,平均粒径为151.0 nm,粘度为6.4 m Pa·s,Zeta电位为-18.1 m V,p H为7.6.藤甲酰苷纳米乳剂对家兔耳缘静脉无刺激作用,对豚鼠未见过敏反应,家兔无溶血现象.结论:本研究制备的藤甲酰苷纳米乳剂符合注射用制剂的要求,动物实验表明其安全可靠.     

驱蚊草组织培养及其再生体系的建立与优化

通过对驱蚊草离体叶片和茎段的培养及植株再生的研究,成功地建立了驱蚊草组织培养快繁技术体系.用0.1%升汞对叶片、叶柄和茎段进行消毒,最佳消毒时间分别为6.5、6.0、7.0 m in;叶片和茎段不定芽诱导的最适培养基为M S BA(1.0 m g/L) NAA(1.0 m g/L),叶柄为M S BA(0.5 m g/L) NAA(0.5 m g/L);不定芽的最适增殖培养基为M S BA(0.75 m g/L) NAA(0.6 m g/L) GA3(0.2 m g/L),增殖倍数为6.1;最适生根培养基为1/2 M S培养基,生根率92%,平均每株生根数为10条.     

基于反滴加-共沉淀法的水基Fe3O4磁流体制备及性能表征

用化学共沉淀法制备了Fe3O4纳米微粒,并用聚乙二醇(PEG)为表面活性剂进行表面修饰,制备稳定的水基Fe3O4磁流体,考察加料方式、铁盐浓度、表面活性剂用量等条件对Fe3O4纳米微粒粒径的影响,并用红外光谱及X射线衍射表征磁性颗粒的化学成分和晶体结构.结果表明:加料方式是影响产物粒径和磁性的重要因素,反滴法制备的磁流体粒径更小,磁性更强;铁盐浓度越高,磁流体粒径越大;随PEG质量浓度增大,磁流体粒径先减小后增大;n(Fe3+)=n(Fe2+)=0.3 mol/L,c(PEG)=50 g/L为最适宜的反应条件;未经包覆的Fe3O4纳米粒子平均粒径为15 nm,PEG包覆后粒径约为20 nm,呈现出核-壳结构.     

SnO2@TiO2纳米粒子的光催化性能

以纳米SnO2·nH2O胶体粒子为基质,采用活性层包覆法制备出复合光催化剂SnO2@TiO2.用其对有机磷农药DDVP的稀释液进行降解,并用SEM、TEM、XRD、BET和XPS等手段进行了表征.结果表明:SnO2@TiO2粒径在12nm左右,比表面积为72.27m2g,由锐钛型TiO2与金红石型SnO2组成,光催化活性明显优于单一的SnO2、TiO2.其最佳用量为3.0gL,并且可重复使用.添加剂H2O2、Fe3+的最佳浓度分别为1.65mmolL和0.5mmolL.     

盐酸特比萘芬固体分散体微丸的制备及质量评价

为了提高盐酸特比萘芬的体外溶出度,制备盐酸特比萘芬的固体分散体微丸。采用流化床包衣技术中的喷雾干燥功能将盐酸特比萘芬和聚乙二醇6000(PEG6000)喷载于空白丸芯的表面,使固体分散体形成于微丸的表面。采用单因素法考察制备工艺。以上药效率、粘连率和体外溶出度作为效应值,采用星点设计-效应面法优化固体分散体微丸的制备处方。对盐酸特比萘芬固体分散体进行鉴别,并对固体分散体微丸进行溶出度考察和质量评价。结果表明:采用经优化后的制备工艺(雾化压力250 k Pa,进风量8 m3/min,泵液速率1. 0 mL/min,物料温度55℃)并按处方(盐酸特比萘芬与PEG6000质量比为1∶3. 96,丸芯增重72. 75%)制得的固体分散体微丸在30 min内体外溶出度达90%以上,上药效率为89. 9%,粘连率为0. 51%。傅里叶变换红外光谱仪(FT-IR)、X线粉末衍射仪(XRD)和差示扫描量热仪(DSC)表征了固体分散体的形成。盐酸特比萘芬的固体分散体微丸平均含药质量分数为6. 17%,粒径为0. 83～0. 88 mm,平均减重率仅0. 28%。以上结果表明制得的盐酸特比萘芬固体分散体微丸质量稳定,可显著改善盐酸特比萘芬的体外溶出度。     

具有垂直各向异性的Co/Pt多层膜中各Co层之间铁磁性耦合

使用磁控溅射法制备了一系列具有不同Pt中间层厚度的glass/NiO(1.nm)/[Co(0.4.nm)/Pt(0.5.nm)]3/Pt(xnm)/[Co(0.4.nm)/Pt(0.5.nm)]3样品并对Co层之间的铁磁性耦合强度进行了测量.整体磁滞回线和局部磁滞回线的测量结果表明,上下两层Co/Pt多层膜之间的铁磁性耦合强度随着Pt中间层厚度的增加单调减小,当Pt中间层厚度超过4.nm时铁磁性耦合消失.除了上下两层Co/Pt多层膜之间通过Pt中间层产生的铁磁性耦合作用之外,它们之间也存在弱的次耦合作用,这导致底层出现宽的磁滞.     

不同剂量配伍的泻心汤泻下作用比较研究

目的分析比较不同剂量配伍的泻心汤泻下作用与小肠炭末推进作用。方法将90只实验小鼠随机分为空白对照组、阳性对照组及泻心汤不同剂量配伍组(7.2 g/kg),按容积20 mL/kg的剂量给药后,分别用代谢笼积分法、炭末推进作用实验,比较不同剂量配伍的泻心汤对小鼠的正常泻下作用、炭末推进率的差异。结果不同剂量配伍的泻心汤对其泻下作用有影响,与空白对照组比较,5 h内各组泻下小鼠只数、各小鼠首次泻下时间、5 h内小鼠泻下次数、小鼠总排便数和炭末推进率均有显著性差异(P0.05);与剂量配伍4比较,5h内各组小鼠的泻下只数、各组小鼠首次泻下时间、5h内泻下次数、总排便次数和炭末推进率均有显著性差异(P0.05)。结论不同剂量配伍的泻心汤泻下作用有差异性变化,这可能与配伍后不同剂量的黄芩与黄连对大黄蒽醌类成分溶出率的影响,该方法可作为不同剂量配伍的中药方剂质量控制方法,为今后综合开发和利用不同剂量配伍的中药方剂提供参考依据。     

住院患者参附注射剂处方分析及合理用药建议

目的对参附注射剂临床应用分析、评价,促进临床合理用药。方法抽取某年8月某院参附注射液使用量排名前三位的科室病历各10份,9月相同的三个科室各再抽取10例病历,共60份病历,以参附注射液药品说明书等作为标准、分析、提出合理用药建议。结果 8月心内科、急诊科、老年科不合理处方比率分别为60%、60%、60%,9月心内科、急诊科、老年科不合理处方比率为20%、10%、10%,主要问题为:用法用量有误、无适应症用药、药物联合有误等。结论通过处方分析,参附注射液处方合理率有所上升,但仍需注意中药注射剂的合理应用,保障医疗安全。     

某地方三甲医院中药饮片处方点评与合理用药分析

目的回顾宜春市人民医院中药饮片处方点评工作,探讨标准化、系统化和科学化的处方点评办法,以提高处方质量,促进临床合理用药。方法采用回顾性方法,研究并分析我院2015年7月～2016年6月、2016年7月～2017年7月两年依据《处方管理办法》、《江西省医疗卫生机构不合理中药饮片处方问题代码表》等内容开展的中药饮片处方点评情况。结果第一年不合格处方共112张,不合格率约9.33%。第二年不合格处方共76张,不合格率约6.33%。两年对比中药饮片不合格率逐年下降,不合格处方数量明显减少,差异显著。结论实施中药饮片处方点评、规范处方书写,能够促进医院合理用药水平。     

Preparation and Characterization of Polymeric Micelles from Poly（D, L-lactide） and Methoxypolyethylene Glycol Block Copolymers as Potential Drug Carriers

Amphiphilic diblock copolymers composed of methoxy polyethylene glycol (MePEG) and poly(D,L- lactide) (PDLLA) were prepared for the preparation of polymeric micelles. The use of MePEG-PDLLA as drug carriers has been reported in the open literature, but there are only few data on the application of a se- ries of MePEG-PDLLA copolymers with different lengths in the medical field. The shape of the polymeric mi- celles is also important in drug delivery. Studies on in vitro drug release profiles require a good sink condi- tion. The critical micelle concentration of a series of MePEG-PDLLA has a significant role in drug release. To estimate their feasibility as a drug carrier, polymeric micelles made of MePEG-PDLLA block copolymer were prepared by the oil in water (O/W) emulsion method. From dynamic light scattering (DLS) measurements, the size of the micelle formed was less than 200 nm. The critical micelle concentration of polymeric micelles with various compositions was determined using pyrene as a fluorescence probe. The critical micelle con- centration decreased with increasing number of hydrophobic segments. MePEG-PDLLA micelles have a considerably low critical micelle concentration (0.4-0.5 μg/mL), which is apparently an advantage in utilizing these micelles as drug carriers. The morphology of the polymeric micelles was observed using scanning electron microscopy (SEM) and transmission electron microscopy (TEM). The micelles were found to be nearly spherical. The yield of the polymeric micelles obtained from the O/W method is as high as 85%.     

抗菌药物对大肠杆菌防突变浓度研究

通过测定临床常用抗菌药物对大肠杆菌的防突变浓度(MPC)、耐药突变选择窗(MSW)、及耐药选择性指数(SI),为临床治疗提供抗菌药物用药参考,以降低细菌耐药情况的发生.方法:采用琼脂稀释法分别测定利福平、头孢羟氨苄、头孢地尼对大肠杆菌ATCC25922的MPC及SI.结果:利福平对大肠杆菌的MPC,MSW及SI分别为32μg/mL、12～32μg/mL、2.67;头孢羟氨苄的MPC,MSW及SI分别为30μg/mL、17～30μg/mL、1.76;头孢地尼的MPC、MSW及SI分别为0.5μg/mL、0.28～0.5μg/mL、1.78;结论:头孢地尼的抑菌效果明显高于其余两种药物,且其在较低浓度水平即可抑制耐药菌株的产生、防止耐药情况出现.     

Human Soluble TRAIL Protein Inducing Apoptosis in Osteosarcoma Cell

This study is to examine the effect of human recombinant soluble TRAIL （TNF-related apoptosis-inducing ligand） protein inducing apoptosis in MG-63 human osteosarcoma cells. The inhibitive rates of TRAIL to MG-63 cells were detected by MTT assay. The apoptosis induced by TRAIL in MG-63 human osteosarcoma cells was analyzed with FACS and TUNEL and the apoptotic bodies were observed by transmission electron microscope. MTT assay showed that the inhibitive rates of 500, 1 000, 2 000 and 4 000 ng/mL TRAIL for 24 h were 10.1%, 24.3%, 50.6% and 97.7% respectively. Flow cytometric analysis showed that after MG-63 cells were treated with 2 gg/mL TRAIL for 6 h, obvious apoptotic peak would immediately appear before diploid peak. Human soluble TRAIL protein can quickly kill MG-63 osteosarcoma cells selectively, and may have potential value for clinical treatment of osteosarcoma.     

分子印迹固相萃取-毛细管电泳检测葡萄酒中“敌百虫”

以制备的"敌百虫"分子印迹聚合物作为固相萃取吸附剂,建立了分子印迹固相萃取与毛细管电泳联用检测葡萄酒中痕量敌百虫的新方法.样品中"敌百虫"分子被选择性富集到吸附功能材料上,然后用2 mL甲醇/冰乙酸(90∶10,v/v)洗脱,氮吹后0.5 mL双蒸水复溶,毛细管电泳仪分析.该方法的最低检出限为75μg/L,连续重复5次的相对标准偏差为4.50%;对两种进口葡萄酒空白样品进行3个浓度的添加回收实验,回收率为80.3%～96.2%.     

离心造粒法制备盐酸美金刚微丸及其质量评价

以80~90g淀粉丸芯为母核,120g微晶纤维素(MCC)为填充剂,与30g盐酸美金刚混合均匀,以质量分数为3%、黏度为3×10-3 Pa·s的羟丙甲纤维素(HPMC)为黏合剂,采用离心造粒法制备盐酸美金刚微丸。对制备的微丸进行了质量评价:微丸产率在80%以上,粒径均匀,圆整度和流动性符合要求,含药量符合要求。通过离心造粒法可以制备盐酸美金刚微丸,确定了处方和制备过程的操作参数,利用非水滴定法可以测定其含药量。     

延期妊娠孕妇引产应用控释地诺前列酮栓的护理

目的 探讨延期妊娠孕妇应用控释地诺前列酮栓促宫颈成熟引产的效果观察和护理方法。方法 选取延期妊娠孕妇68例,随机分作两组：观察组（控释地诺前列酮栓引产）和对照组（传统方法缩宫素引产）各34例。观察两个分组中产妇用药后的宫颈Bishop评分、自然分娩率、剖宫产率、新生儿Apgar评分。结果 观察组的引产总有效率、用药24 h候宫颈评分、临产时间与对照组存在统计学差异（P<0.05）,观察组阴道分娩率高于对照组（P<0.05）。结论 控释地诺前列酮栓用于延期妊娠孕妇引产,能促进产妇宫颈成熟、软化,提高宫颈评分,引产手术更加安全可靠。     

含哌嗪基团的芳氧乙酸酯类化合物的合成及其促学习记忆作用的研究

目的合成一系列2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸2-[4-取代哌嗪]乙酯类化合物,对其促小鼠学习记忆作用进行研究。方法将2-乙基吡啶进行NBS溴代反应,得到α-溴代2-乙基吡啶(2),化合物2与α-羟基乙酸乙酯反应得到芳氧乙酸乙酯(3),化合物3与1-取代-4-羟乙基哌嗪(5a-5g)进行酯交换得到目标化合物2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸2-[4-取代哌嗪]乙酯(6a-6g)。挑选两个化合物6a和6d,对其进行小鼠水迷宫实验,评价其促小鼠学习记忆活性。结果合成了一系列含哌嗪基团的芳氧乙酸酯类化合物,通过1H-NMR和红外光谱确证了其结构。结论小鼠水迷宫实验结果表明化合物6a和6d对乙醇所致小鼠学习记忆再现困难具有明显改善作用(P0.05)。