黄柏碱血浆蛋白结合率的分析测定

药物-血浆蛋白结合率是药动学研究的重要参数,通过超滤法结合高效液相色谱法测定了黄柏碱与血浆蛋白的结合率.含药血浆经超滤法得超滤液,以C18为固定相,乙腈-0.3%冰醋酸-三乙胺(体积比为20:80:0.5,其中0.3%为体积分数)为流动相,284nm检测波长下测定超滤液中黄柏碱.黄柏碱在0.20~20.00mg·L~(-1)质量浓度范围内线性关系良好,相关系数r为0.999 8,日内、日间精密度均小于2.5%.超滤法结果表明黄柏碱在不同浓度下的血浆蛋白结合率为26.45%~34.05%,蛋白结合常数为(1.214±0.132)×10~4 L/mol.     

苯环喹溴铵血浆蛋白结合率测定

为了测定苯环喹溴铵大鼠和人的血浆蛋白结合率,将大鼠和人的血浆样品加入内标后用甲醇直接沉淀法进行LC/ESI/MS分析,然后采用平衡透析法测定大鼠和人血浆中苯环喹溴铵的血浆蛋白结合率。结果表明,苯环喹溴铵大鼠血浆中药物浓度为105.2~1842ng/ml,血浆蛋白结合是线性的,苯环喹溴铵与大鼠血浆蛋白结合率约为42.0%;苯环喹溴铵人血浆中药物浓度为305.3~3813ng/ml,血浆蛋白结合是线性的,与人血浆蛋白结合率约为71.4%。苯环喹溴铵在不同种属中的血浆蛋白结合率是不同的,与人的血浆蛋白结合率较大鼠的血浆蛋白结合率高,且与人的血浆蛋白具有中等强度的结合。     

丁香苦苷血浆蛋白结合率的测定

测定丁香苦苷的血浆蛋白结合率.采用超速离心法除掉血浆蛋白,高效液相色谱法对高、中、低剂量给药后的丁香苦苷血药质量浓度进行测定.高、中、低剂量丁香苦苷的血浆蛋白结合率分别为50.81%,56.92%,57.28%.丁香苦苷血浆蛋白结合率不具有质量浓度依赖性,不易引起具有药理作用的游离型血药质量浓度发生明显变化,保证丁香苦苷临床用药有较好的安全性.     

蓬子菜中活性成分DXG大鼠血浆蛋白结合率测定

考察蓬子菜中活性成分DXG在大鼠血浆中的蛋白结合情况.采用平衡透析法测定DXG的大鼠血浆蛋白结合率.建立DXG透析外液和透析内液的HPLC测定方法,求得高、中、低不同质量浓度下,DXG的血浆蛋白结合率分别为29.39%,29.85%,32.94.该方法专属性强,灵敏度高,符合生物样品测定要求要求.DXG的大鼠血浆蛋白结合率较低,且不具有质量浓度依赖性.     

苦参碱在玻碳电极上的直接电化学行为及电分析方法研究

研究了生理介质中苦参碱在玻碳电极上的直接电化学行为,结果发现,在0.30～1.20V(相对于SCE)的电位窗口内及0.15mol/LNaCl水溶液中,苦参碱在0.92V附近产生了一个不可逆氧化峰,并且在一定条件下电极反应受扩散步骤控制.运用差分脉冲伏安法研究了苦参碱的峰电流与其浓度的关系,确定了浓度测定线性范围4.0×10-4～1.4×10-2mol/L,检测限为(4.0±0.02)×10-4mol/L.用该方法测定了相应药物中苦参碱的含量,相对偏差在0.6%以内,平均回收率为100.0%～101.0%,测定的精密度和准确度符合测定要求.     

吐温80对99mTc-替曲膦脂溶性、血浆蛋白结合及生物分布的影响

通过向心肌灌注显像剂99mTc-替曲膦注射液中加入吐温80溶液得到99mTc-替曲膦+吐温80(w=0.1%)混合注射液. 对这2种注射液的脂水分配系数、血浆蛋白结合的测定以及小鼠体内的生物分布实验表明,吐温80的引入使配 合物99mTc-替曲膦的脂溶性、血浆蛋白结合及生物分布均发生了改变. 与未加 吐温80的99mTc-替曲膦注射液相比,混合注射液的生物性能得到明显改善,主要表现为肝摄取率的降低和心/肝摄取率比值的增加.     

胡黄连苦苷Ⅰ大鼠药动学及血浆蛋白结合率研究

建立大鼠血浆中胡黄连苦苷Ⅰ的HPLC-UV测定方法,研究在大鼠体内的药代动力学特征,同时测定其血浆蛋白结合率.血浆样品经乙腈沉淀蛋白后,上清液直接进样测定.采用Diamonsil(R)(钻石)C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm)流动相为甲醇:水:醋酸(45∶55∶0.1),检测波长282 nm,流速1 ...     

顺铂脂质体包封率测定方法的研究

采用乙醇注入法制备顺铂脂质体.分别采用凝胶色谱法、超速离心法及中空纤维超滤法分离载药脂质体和游离药物,并用电感耦合等离子体-发射光谱(ICP-OES)测定其中的铂含量,计算顺铂脂质体的包封率.实验结果显示ICPOES法测定铂浓度在1 100μg·m L~(-1)的范围内线性关系良好(r=0.999 9);高、中、低3种浓度的日内和日间精密度试验的RSD均小于1%;3种包封率测定方法中中空纤维超滤法测得的包封率最高(98%)且最快,超速离心法测得的包封率最低(67%).     

香叶木苷的血浆蛋白结合率研究

研究香叶木苷的血浆蛋白结合率．以体外方式，用平衡透析法模拟香叶木苷在大鼠体内与血浆蛋白结合的过程，并以高效液相色谱法测定香叶木苷在透析袋内血浆中的药物质量浓度与透析袋外缓冲液中的质量浓度，计算血浆蛋白结合率．香叶木苷在血浆中药物质量浓度为1～90μg／mL范围内，其与大鼠血浆蛋白的结合率范围为29．83％～32．56％，波动较小，结果可靠．香叶木苷属于低血浆蛋白结合率药物，大部分药物分子以游离形式发挥药效．     

雷公藤甲素与人血清白蛋白间的体外结合特性

采用平衡透析法研究雷公藤甲素与人血清白蛋白的结合率,结果表明当雷公藤甲素的浓度分别为3.60,7.20和36.0μg/m L时,其与人血清白蛋白的结合率分别为(24.2±2.0)%,(18.4±0.4)%和(6.30±0.3)%.应用荧光淬灭法研究雷公藤甲素与人血清白蛋白间的相互作用机制,结果表明TP与HSA之间的结合为静态淬灭过程,在300,305和310 K温度下结合常数分别为1.3×10~4,7.8×10~3和3.8×10~3L/mol,主要作用力为范德华力.     

关于农业区划地图集中的统一协调问题

图集的统一协调,对图集质量有很大影响。本文是作者在编制北京市农业区划地图集的实践基础上,根据地图信息传输论的观点,对农业区划地图集的统一协调的内容及方法进行了探讨。试图总结编制这类图集的统一协调模式,以供读者编图时参考。     

民间法正义观的转型

研究了国家法的抽象正义观与民间法的情理正义观,认为西方国家法的抽象正义观与东方民间法的情理正义观存在实质的不同,原因在于思维方式、超验与经验传统、政治结构的差别。在现代法治理念下,传统民间法所代表的正义观将向混合正义观转型,西方法治所代表的国家法抽象正义观是其骨架。     

“真空的真空”的存在性问题

许多科学家包括诺贝尔奖获得者李政道教授都预言,真空是未来物理学的一个重要研究对象.十七世纪的伽利略时代人们曾讨论过"真空"是否存在的问题.当时的学术界分成两派,一派以帕斯卡为代表,认为真空存在,另一派以笛卡尔为代表,认为真空不存在,最后实验证明"真空存在派"正确.现代研究表明,真空并非一无所有,这样就产生了一个新的问题"排除了真空物质后的空间",即"真空的真空"是否存在.本文探讨了与"真真空"有关的问题,提出了一些观测实验方法,这些方法可以帮助我们最终解答"真真空"的存在性问题.     

关于一维非自治时滞系统点态退化一例

给出了一维非自治时滞系统点态退化的一个例子,拓宽了该领域的研究。     

老年人生活空间移动性影响要素研究进展

 老年人生活空间移动性是老年人在日常生活中能动生活状态的重要表征。在梳理老年人生活空间移动性相关概念、测度方法基础上，分析了物质环境要素和非物质环境要素对老年人生活空间移动性的影响；提炼出有效支持老年人生活空间移动性的中观环境规划、微观环境设计和政策文化扶助层面的策略；指出了老年人生活空间移动性的研究建议和发展方向。     

人-自观念演进的否定之否定

在人与自然界的关系的演进过程中,形成了与不同文明时期相适应的人-自观念。从＂天人合一＂到＂人定胜天＂再到＂和谐共生＂,这是人-自观念演进的肯定、否定、否定之否定的辩证发展过程,也是一个合乎规律的过程,它们都是时代的产物,都包含着不同程度的合理的因素,我们必须对它们进行具体的辩证的分析。     

行政机关违法设定许可的法律责任探析

对于行政许可违法的法律责任问题，人们往往是从行政许可实施违法的角度进行研究，而对于设定违法及其责任追究的探讨却相对薄弱。然而。行政许可设定一旦违法，其对相对人和社会公共利益的损害将会更大，因此，对许可设定的违法及其责任问题进行研究，以避免违法行政行为的发生，促进政府依法行政，不仅必要而且是非常有意义的。     

曲面"侧"概念的"参照物"理解法

曲面“侧”是一个重要而难以理解的概念,本文对曲面“侧”概念的讲授方法进行了探讨,给出了曲面“侧”概念的“参照物”理解法,通过实践证明,效果良好。     

十二烷基苯硝化选择性的测定

利用对位异构体的对称性由核磁共振氢谱测定了工业十二烷基苯在硝硫混酸中的硝化选择性，发现一硝化产物中对位异构体的比例为７５％￣８０％。以月桂酸和苯为原料，经氯化、酰化和还原合成了正十二烷基苯。在同样条件下研究了正十二烷基苯的硝化，由核磁共振氢谱和气相色谱分析，发现一硝化产物中对位异构体的比例仅为６０％。根据空间位阻效应，对结果进行了讨论，并与甲苯，乙苯，异丙苯等短链烷基苯的硝化结果进行了比较。