一种新型潜在99mTcN核标记5-HT1A脑受体显像剂的制备研究

合成了一种含有(2-甲氧基苯基)哌嗪(MPP)活性基团的4-[(2-甲氧基苯基)哌嗪基]-二硫代甲酸盐(MPPDTF),式中MPP基团是与5-HT1A脑受体具有高亲和性的药效团.通过元素分析、红外光谱(IR)、核磁(1HNMR)及质谱(EI-MS)等表征确认了配体的结构.99mTcN核标记配合物按两步法制备:先由药盒法制得中间体([99mTc≡N]i2nt ),然后通过配体交换反应制得最终标记配合物(99mTcN(MPPDTF)2).配体交换反应条件在配体用量、反应pH值、反应温度以及反应时间等方面经过细致的优化,在最佳标记条件下可制得放射化学纯度大于98%的最终配合物.中间体和最终配合物的制备均经过TLC和HPLC鉴定.99mTcN(MPPDTF)2配合物为中性、脂溶性配合物(P=49.5±3.5,n=3),在室温下放置6 h以上放化纯无明显变化.     

[99mTcO2(-P-P-)2]+心肌放射性药物的构效关系研究

采用多元回归分析及Hansch方法对16种[^99mTcO2(－P－P－)2]^ 类心肌灌注显像剂配体取代基结构与心肌摄取率的关系进行了探索研究，得到了较为理想的心肌摄取率与配合物结构间的构效关系（QSAR）方程，为该类心肌灌注显像药物的设计提供了一定的理论指导依据。     

荧光法研究氟罗沙星与牛血清白蛋白的相互作用

用荧光法研究了氟罗沙星对血清白蛋白的荧光猝灭现象，根据荧光猝灭双倒数图读物计算了氟罗沙星与牛血清白蛋白之间的结合常数，根据Foester能量传递原理计算出氟罗沙星在牛血清白蛋白上的结合位置，并根据热力学参数研究了氟罗沙星与牛血清白蛋白之间的作用力类型。     

正弦性质定理和切点单形几何不等式的推广

推广了文[1] 中的正弦性质定理及文[2 ] 中关于切点单形的一个几何不等式 ,即得到了下面的两个定理     

99mTc标记的一种抗植物蛋白抗体及其生物分布

通过对比几种标记方法,选择预亚锡化法对一种抗植物蛋白抗体进行99mTc标记,标记条件相对简单,初始标记率约为65%,经Sephadex G25凝胶柱纯化后该标记抗体的放射化学纯度达到80%以上.进一步研究了标记配合物在正常小鼠以及荷瘤(H22)小鼠体内的生物分布.生物性能研究表明:99mTc标记的抗体在小鼠体内主要经肾代谢,其在肿瘤内有一定的初始摄取,且清除较慢;靶与非靶比值随时间的增加而提高.但遗憾的是该标记配合物仍存在血液本底较高的缺点,希望通过进一步对该抗体片断的标记研究为肿瘤的早期诊断提供一种新的显像剂.     

~(99m)Tc—甲酯异丙异腈心肌灌注显象剂的研究

采用以α-氨基异丁酸为起始物制备甲酯异丙异腈的化学合成路线,并用自己合成的产物成功地制备了放射性~(99m)Tc-CPI标记化合物.通过聚酰胺薄片层析鉴定表明,~(99m)Tc-CPI的标记率及放化纯均在95％以上,产物无须分离,即可直接用于静脉注射.     

心肌显像剂~(99m)Tc—DMPE的制备及小白鼠的实验研究

用~(99m)Tc标记的心肌显像剂愈来愈为人们所重视。在~(99m)Tc标记的心肌显像剂中,以~(99m)Tc-DMPE[DMPE,双(1,2-二甲基膦基)乙烷]最引人注目。在水溶液中,它以络离子~99mTc(dmpe)_2Cl_2~+形式存在,为正常心肌所摄取。1981年首先由爱德华·迪尤西等研制成功,目前尚处于动物实验阶段。国外研究表明,~(99m)Tc-DMPE是一个很有希望的心肌显像剂,甚至有可能取代价格昂贵的~(201)Tl(I)。为了     

新型炎症显像剂的初步研究

对柠檬酸（Ｃｉｔ）、酒石酸（Ｔａｒ）、ＤＬ－苹果酸（ＤＬ－Ｍａｌ）、Ｌ－苹果酸（Ｌ－Ｍａｌ）和Ｄ－葡萄糖二酸（Ｄ－Ｇｃａ）等５种含有羟基和羟在的小分子化合物的＾９９ｍＴｃ标记条件以及亲炎症的生物性能进行了初步研究。根据它们的最佳标记条件,分别对其进行标记。标记率均大于９０％,这５种配合物和＾９９ｍＴｃＯ４＾－４（Ｐ）的松节油致炎小鼠中的生物分布结果表明,炎症模型脓肿与肌肉的质量活度分数之比值（ａｍ     

新型[^99TcN]^2＋核含吗啡啉类氨荒酸盐配合物的初步研究

采用了SnCl2·2H2O为还原剂,丁二酰二酰肼(SDH)为N3-离子提供体,在室温下制备[99mTcN]2+中间体,然后与2-(4-吗啡啉代)乙基氨荒酸盐(MPEDTC)发生配体交换反应得到放射化学纯度大于90%的99mTcN-MPEDTC配合物.该配合物是一种体外稳定性良好的脂溶性电中性物质.小鼠体内生物分布结果表明:99mTcN-MPEDTC配合物在小鼠心肌和脑中摄取量均不高,且靶与非靶比值偏低,不适合作为心脑显像剂,为寻求新型心脑显像剂,该配合物的结构需要进一步修饰.     

鸣禽栗Wu前脑高级发声中枢及其架区的纤维联系

用ＣＢ－ＨＲＰ顺、逆行追踪的方法,研究了鸣禽栗Ｗｕ前脑高级发声中枢（ＨＶＣ）及其周围架区的传入,传出投射,结果表明,ＨＶＣ接受丘脑葡萄形核、新纹状体前部巨细胞核内侧部,新纹状体界面核的传入投射,并发出纤维投射至旁嗅叶的Ｘ区和古纹状体粗核（ＲＡ）;还通过架区间接联系听区复合体（Ｌ区）及脑桥的蓝斑核等。