α—膦酰基氨基甲酸酯的合成和生物活性（I）

通过α－羟基烃基膦酸酯与甲基异氰酸酯的缩合反应了合成了标题化合物，并用ＩＲ，＾１ＨＮＭＲ，ＭＳ和元素分析对所合成的化合物的结构进行了分析与鉴定，测试了所合成了化合物的杀虫活性，结果表明部分化合物具有良好的活性。     

N＇，N＂-双（5-烷基-1，3，4-噻二唑-2-）基对苯二甲酰基双硫脲的合成与生物活性

为寻找高活性的含杂环农药,由中间体5-烷基-1,3,4-噻二唑与对苯二甲酰基二异硫氰酸酯反应,合成6种新的含1,3,4-噻二唑环的对苯二甲酰基双硫脲化合物Ⅲa-f。通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱对所合成的化合物进行结构表征。生物活性测试结果表明：所合成的目标化合物对受试菌种小麦赤霉病菌,水稻纹枯病菌、棉枯萎病菌和油菜菌核病菌均表现出一定的抑制活性,但对棉枯萎病菌的抑制活性均较差。其中化合物Ⅲa和Ⅲb分别对油菜菌核病菌和水稻纹枯病菌有较强的抑制活性,抑制率分别为40．4％和51．6％,Ⅲf抑菌活性较弱。     

卟啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

为发现新型光动力疗法光敏剂,设计合成了8个具有抗肿瘤活性的小分子酸与萘基卟啉缩合成的酯类化合物,并用MTT法对这些化合物进行了光动力抗肿瘤活性研究.所合成的8个化合物均未见文献报道,采用1HNMR等光谱手段进行了结构分析,抗肿瘤活性结果表明,其中两个化合物具有明显的光动力抗肿瘤活性和剂量效应关系,其他化合物在较高剂量下,也表现出一定的光动力抗肿瘤活性.     

邻氯苯甲醛缩甲胺磷及其Cu(Ⅱ),Zn(Ⅱ),Ni(Ⅱ),Co(Ⅱ)配合物的合成与生物活性研究

合成了邻氯苯甲醛与O,S-二甲基磷酰亚胺缩合得到的席夫碱及其Cu（Ⅱ）,Ni（Ⅱ）,Zn（Ⅱ）,Co（Ⅱ）配合物．用元素分析,IR,UV,摩尔电导等对所合成化合物进行了测试,配体还采用MS和1HNMR进行了表征,确定了这些化合物的组成和配位状态,还对化合物进行了蚜虫和红蜘蛛的生测实验以及抑制超氧阴离子自由基活性的研究．     

光系统II(PSII)抑制剂的合成与生物活性研究

合成了系列新型光系统 II (PSII)抑制剂 ,进行了元素分析和生物活性测试 .测试结果表明 ,所合成的化合物均具有希尔反应抑制活性 ,有一些化合物的活性还较高 ,为新型 PSII除草剂的开发应用提供了重要信息 .     

O.O-二乙基-S-[(1、2、4-三唑-1-基)芳基(或烷基)甲羰]甲基二硫代磷酸酯衍生物的研究

探讨了标题衍生物的合成方法，合成了四种含三唑有机磷新化合物．通过红外光谱、核磁共振氢谱、元素分析及质谱确证了化合物的结构．生物初筛结果表明，部分化合物具有杀菌、除草及植物生长调节活性．     

间二氟吗啉醇衍生物分子设计、合成及抗实验性抑郁活性研究

以3,5_二氟苯腈为起始原料与乙基溴化镁反应合成的3,5_二氟苯丙酮,经过溴代、胺化、环合、酸化反应,合成4个间二氟吗啉醇盐酸盐化合物,目标化合物的结构经1 H NMR,IR和MS分析确证,利用小鼠强迫游泳抗抑郁药理模型对所合成的化合物进行抗抑郁药理活性试验。结果表明,目标化合物Ⅵ4具有一定的抗抑郁活性。     

4-[(4’-氯苯基)(5-氟-2-羟基苯基)亚甲氨基]丁酸酯类化合物的核磁共振氢谱

γ—氨基丁酸在生理条件下不易透过血脑屏障进入脑组织,为了增大γ—氨基丁酸的脂溶性,使其能透过血脑屏障进入脑组织,作者选用具有较高亲脂性的（4’—氯苯基）（5—氟—2—羟基苯基）甲酮作为γ—氨基丁酸的亲脂性载体,设计并合成了7个4-[（4’—氯苯基）（5—氯—2—羟基苯基）亚甲氨基]丁酸酯类化合物作为抗癫痫化合物进行抗惊厥活性实验,所合成的化合物未见文献报道．合成的样品经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱检测,证实合成的化合物的结构与目标化合物一致．     

肟醚类衍生物的合成及生物活性研究

利用醛或酮与盐酸羟胺进行亲核加成-消去反应制得中间体肟,在氢氧化钠与相转移催化剂存在下,肟与卤取代物反应,合成了10个具肟醚结构的化合物A,其结构经^1H NMR、MS和元素分析测试等所证实,并对所合成化合物进行了生物活性研究。发现A1、A2、A8等多个目标物具有较好的杀菌或杀螨活性．     

5,7-二羟基嘧啶氮杂黄烷酮衍生物的合成及抑菌活性研究

以取代肉桂酸和巴比土酸合成了一系列新型的5,7-二羟基嘧啶氮杂黄烷酮衍生物．所有化合物的结卡勾均经元素分析、IR、^1H NMR确证．生物抑菌活性测试结果表明．大部分化合物具有良好的抑菌活性。     

卤代氨基二苯醚的合成研究

卤代氨基二苯醚类化合物可以作为杀菌剂,杀虫剂应用到医药及农业上．另外,由于该类化合物本身所带有的氨基是一个活性基团,作为一个重要的合成中间体能与其它化合物反应,合成许多具有应用价值的化合物,广泛地应用于医药、农药、染料等领域.     

光系统Ⅱ（ＰＳⅡ）抑制剂的合成与生物活性研究

合成了系列新型光系统Ⅱ（ＰＳⅡ）抑制剂，进行了元素分析和生物活性测试，测试结果表明，所合成的化合物均具有希尔反应抑制活性，有一些化合物的活性还较高，为新型ＰＳⅡ除草剂的开发应用提供了重要信息。     

N-（5-取代-1,3,4-噻二唑-2-基）-酰胺类化合物的合成、结构表征及其生物活性研究

为了寻找高效生物活性的化合物,笔者设计合成了一系列同时含有1,3,4-噻二唑、酰胺及芳氧亚甲基等活性基团的化合物.首先以取代羧酸和氨基硫脲为起始原料,三氯氧磷为脱水剂,脱水环化得到2-氨基-5-取代-1,3,4-噻二唑,然后再将所得到的产物与酰氯进行酰胺化反应,合成出12个新的N-(5-取代-1,3,4-噻二唑-2-基)-酰胺类化合物.将所合成的化合物通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱等测试手段进行分析,确证结构.初步观察了所合成的目标化合物在10 ppm浓度下对小麦胚鞘发芽的影响,测试结果表明,所合成的目标化合物中大部分对小麦芽鞘生长具有抑制作用.     

新型吗啉类化合物的合成及抗实验性抑郁活性研究

设计合成了7个未见报道的新型吗啉类化合物,通过IR、NMR、ESI-MS和元素分析对目标化合物结构进行了表征.利用小鼠强迫游泳及悬尾两个抗抑郁药理模型对所合成的化合物进行抗抑郁药理活性筛选,进行了初步的药效评价研究.结果表明这些化合物显示了不同程度的抗抑郁活性,同等剂量下部分化合物的体内抗抑郁作用显著强于空白组,其中芳香环的3位上具有氟取代基的化合物,抗抑郁活性最高,有进一步研究的价值.     

1-[5-对甲氧苯基-1，3，4-噁二唑-2-基]-3-（取代苯甲酰基）-硫脲的合成及抑菌活性研究

设计合成了10个未见文献报道的酰基硫脲类化合物，所有化合物的结构经IR，^1H NMR和元素分析确证．初步生物测试结果表明，大多数化合物具有较好的抑菌活性．     

N-硝基-N-2,4,6-三氯苯基-N'-4-氟苯基脲的合成及生物活性研究

为了寻找高活性的双功效化合物新品种,实验设计合成了经氟化改造的化合物N-硝基-N-2,4,6-三氯苯基-N’-4-氟苯基脲．经元素分析、红外光谱及核磁氢谱对产品进行了结构表征．初步的生物活性实验表明,标题化合物具有优良的除草活性及一定的植物生长调节活性。     

3,5-二取代-4-氨基-1,2,4-三唑类衍生物的合成及生物活性研究

通过 ３取代４氨基５巯基１,２,４三唑与卤代烃之间的亲核取代反应合成了 １２ 种含烷硫（芳硫）基的１,２,４三唑类衍生物,结构经１ Ｈ Ｎ Ｍ Ｒ 及元素分析而确证,并对所合成的化合物进行了初步的生物活性测试,结果表明部分化合物表现出一定的除草活性和杀菌活性     

苯乙酰异谷氨酰胺类化合物合成及抗肿瘤活性

苯乙酰异谷酰胺作为抗癌酮（Antineoplaston A10）在体内的一种降解产物，具有一定程度的抗肿瘤活性。为此设计并合成了一些新的苯乙酰异谷氨酰胺类化合物以测试其抗肿瘤活性。合成中采用在酸性条件下，先选择性地对L－谷氨酸γ位羧基进行酯化，再进一步合成目标化合物，反应条件温和，收率好。所合成化合物结构经IR、^1HNMR及元素分析鉴定，对所合成的目标化合物的抗肿瘤活性采用MTT法对体外培养的乳腺癌细胞成活率进行了测试，初步结果显示有一定抑制肿瘤细胞存活的作用。     

FeCl3·6H2O催化合成2,3-二取代-1,3-苯并噁嗪及其杀菌活性

以2-(胺甲基)苯酚和取代苯甲醛为原料,首次以FeCl3·6H2O为催化剂合成了一系列2,3-二取代-1,3-苯并噁嗪,所合成化合物的结构用IR、1H NMR、13C NMR进行了分析与鉴定.采用离体法初步测试了目标化合物的杀菌活性,大部分化合物具有良好的杀菌活性,化合物3c对灰霉病菌的抑制率为86.8%,3f对纹枯病菌的抑制率为87.7%.     

N',N"-双(5-烷基-1,3,4-噻二唑-2-)基对苯二甲酰基双硫脲的合成与生物活性

为寻找高活性的含杂环农药,由中间体5-烷基-2-氨基-1,3,4-噻二唑与对苯二甲酰基二异硫氰酸酯反应,合成6种新的含1,3,4-噻二唑环的对苯二甲酰基双硫脲化合物Ⅲa-f.通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱对所合成的化合物进行结构表征.生物活性测试结果表明:所合成的目标化合物对受试菌种小麦赤霉病菌,水稻纹枯病菌、棉枯萎病菌和油菜菌核病菌均表现出一定的抑制活性,但对棉枯萎病菌的抑制活性均较差.其中化合物Ⅲa和Ⅲb分别对油菜菌核病菌和水稻纹枯病菌有较强的抑制活性,抑制率分别为40.4%和51.6%,而Ⅲf的抑菌活性较弱.