N＇，N＂-双（5-烷基-1，3，4-噻二唑-2-）基对苯二甲酰基双硫脲的合成与生物活性

为寻找高活性的含杂环农药,由中间体5-烷基-1,3,4-噻二唑与对苯二甲酰基二异硫氰酸酯反应,合成6种新的含1,3,4-噻二唑环的对苯二甲酰基双硫脲化合物Ⅲa-f。通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱对所合成的化合物进行结构表征。生物活性测试结果表明：所合成的目标化合物对受试菌种小麦赤霉病菌,水稻纹枯病菌、棉枯萎病菌和油菜菌核病菌均表现出一定的抑制活性,但对棉枯萎病菌的抑制活性均较差。其中化合物Ⅲa和Ⅲb分别对油菜菌核病菌和水稻纹枯病菌有较强的抑制活性,抑制率分别为40．4％和51．6％,Ⅲf抑菌活性较弱。     

N-取代苯基-5-三氟甲基-4-吡唑酰胺类化合物的合成及抗植物真菌生物活性研究

吡唑酰胺类化合物是一类具有独特作用机制的化合物,为了发现更高活性的吡唑酰胺类化合物,设计并合成了9个结构新颖的N-取代苯基-5-三氟甲基-4-吡唑酰胺类化合物。采用生长速率法,测试了化合物对5种植物病原真菌:小麦赤霉病菌(Fusarium graminearum)、辣椒枯萎病菌(Fusarium oxysporum)、茄子黄萎病菌(Verticillium dahliae)、水稻纹枯病菌(Thanatephorus cucumeris)和油菜菌核病菌(Sclerotinia sclerotiorum)的抑制活性。初步生物活性表明:在100μg/m L浓度下,部分目标化合物对测试真菌有一定的抑制作用,其中化合物5d对茄子黄萎病菌和水稻纹枯病菌的抑制率分别为51.5%和65.8%,为进一步结构优化提供参考。     

新型2-甲基-3-呋喃甲酰胺类化合物的设计、合成及抑菌活性研究

为寻找高活性抑菌化合物,20种以杀菌剂甲呋酰胺为结构基础的新型2-甲基-3-呋喃甲酰胺类化合物经过设计并合成,它们的结构已通过氢核磁确定.接着,选取5种常见且具有代表性的植物病原真菌(水稻纹枯病菌、油菜菌核病菌、马铃薯晚疫病菌、番茄绵腐病菌、苹果轮纹病菌)作为供试菌种,采用生长速率法对所合成的目标化合物进行了抑菌活性初步筛选.结果表明:在浓度为20mg/L时,化合物1e,1f,2a,2b和2f对水稻纹枯病菌的校正抑菌率分别为88.6%、74.5%、78.5%、78.7%和73.1%,优于阳性对照甲呋酰胺(70.5%).进一步对5种化合物抑制水稻纹枯病菌有效中浓度(EC_(50))的测定,发现化合物1e的EC_(50)值为2.824mg/L,优于阳性对照杀菌剂甲呋酰胺(EC_(50)=7.691mg/L).表明化合物1e对水稻纹枯病菌抑菌活性最强,可作为先导化合物进一步结构优化.     

N-[5-(3-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N''-取代苯基脲的合成及生物活性

为了寻找高生物活性的脲类化合物,通过2-氨基-5-(3-吡啶基)-1,3,4-噻二唑与酰基叠氮化物反应,设计合成了7个新的N-[5-(3-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N'-取代苯基脲,其中芳酰基叠氮化物是以芳酸、氯甲酸乙酯、叠氮化钠为起始原料采用"一锅法"所制得.目标化合物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析予以确证.初步的生物活性测定表明,部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性.     

含二芳胺基呋喃甲酰胺类化合物的设计合成及抗菌活性研究

酰胺类化合物是最重要的农用杀菌剂之一. 为了获得具有高抗植物病原真菌活性的新型酰胺类化合物,本论文设计、合成了20种结构新颖的含二芳胺结构的2-甲基-3-呋喃甲酰胺类化合物,并通过了1H NMR的结构确定. 采用菌丝生长速率法对合成的化合物进行抗四种植物病原真菌的活性测定,结果表明大部分化合物对油菜菌核病菌和水稻纹枯病菌表现出显著抑菌效果. 化合物1i对油菜菌核病菌的EC50值为1.9229 mg/L,优于商品杀菌剂啶酰菌胺（2.6736 mg/L）和先导杀菌剂甲呋酰胺（9.9667 mg/L）,显示出较好的抗菌活性,为进一步以此类新型杀菌剂进行先导优化提供理论基础.     

二芳胺基呋喃甲酰胺类化合物的合成设计及抗菌活性研究

酰胺类化合物是最重要的农用杀菌剂之一.为了获得具有高抗植物病原真菌活性的新型酰胺类化合物,本论文设计、合成了20种结构新颖的含二芳胺结构的2-甲基-3呋喃甲酰胺类化合物,并通过了1 H NMR的结构确定.采用菌丝生长速率法对合成的化合物进行抗四种植物病原真菌的活性测定,结果表明大部分化合物对油菜菌核病菌和水稻纹枯病菌表现出显著抑菌效果.化合物1i对油菜菌核病菌的EC50值为1.9229mg/L,优于商品杀菌剂啶酰菌胺(2.6736mg/L)和先导杀菌剂甲呋酰胺(9.9667mg/L),显示出较好的抗菌活性,为进一步以此类新型杀菌剂进行先导优化提供理论基础.     

斑蝥素对植物病原菌抑制作用的研究

研究了斑蝥素对植物病原菌的抑菌活性，结果表明：500mg/L的斑蝥素溶液对所测的9种植物病原细菌均无抑制作用，对所测的8种植物病原真菌中的水稻纹枯病菌、棉花立枯病菌、蚕豆菌核病菌、油莱菌核病菌、苹果炭疽病菌、棉花枯萎病菌等6种有明显的抑制作用。其中，500mg/L的斑蝥素对水稻纹枯病菌、棉花立枯病菌、苹果炭疽病菌的生长抑制作用较强。以不同的斑蝥素提取物浓度处理水稻纹枯病菌，实验结果表明：斑蝥素抑制水稻纹枯病菌生长的战EC90=4．80mg/L，EC50=1．84mg/L，且10mg/L的斑蝥素对水稻纹枯病菌菌核萌发的抑制率为100％。     

N-（5-取代-1,3,4-噻二唑-2-基）-酰胺类化合物的合成、结构表征及其生物活性研究

为了寻找高效生物活性的化合物,笔者设计合成了一系列同时含有1,3,4-噻二唑、酰胺及芳氧亚甲基等活性基团的化合物.首先以取代羧酸和氨基硫脲为起始原料,三氯氧磷为脱水剂,脱水环化得到2-氨基-5-取代-1,3,4-噻二唑,然后再将所得到的产物与酰氯进行酰胺化反应,合成出12个新的N-(5-取代-1,3,4-噻二唑-2-基)-酰胺类化合物.将所合成的化合物通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱等测试手段进行分析,确证结构.初步观察了所合成的目标化合物在10 ppm浓度下对小麦胚鞘发芽的影响,测试结果表明,所合成的目标化合物中大部分对小麦芽鞘生长具有抑制作用.     

N-{5-[1-(邻氯苯氧)乙基]-1,3,4-噻二唑-2-基}-N''''-取代苯基脲的合成及生物活性

通过2-氨基-5-[1-(邻氯苯氧)乙基]-1,3,4-噻二唑与酰基叠氮化物反应,合成了8个新的N-{5-[1-(邻氯苯氧)乙基]-1,3,4-噻二唑-2-基}-N'-取代苯基脲,采用红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确证了它们的结构.初步的生物活性测定试验表明,部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性.     

新型酰胺类化合物的合成及抗植物病原真菌活性研究

为了寻找具有潜在抗真菌活性的新型农用化学品,我们以瑞香狼毒中提取的二苯酮类似物为先导,设计并合成了一系列的酰胺类化合物,并进行了以下5种植物真菌的筛选:水稻纹枯病菌（Rhizoctonia solani）、小麦赤霉病菌（Gibberella zeae）、玉米小斑病菌（Bipolarismaydis）、番茄灰霉病菌（Botrytis cirerea）和油菜菌核病菌（Sclerotinia sclerotiorum）.初步的活性筛选研究显示:氮-（2-氟苯基）-2,4,5-三甲基-3-呋喃甲酰胺（p）具有很强的抗水稻纹枯病菌活性（在20和200 mg/L的浓度下抑制率分别为98%和99%）;氮-（4-氟苯基）-2,5-二甲基-3-呋喃甲酰胺（h）和氮-（2-氟苯基）-2,5-二甲基-3-呋喃甲酰胺（k）这两种化合物在200 mg/L浓度下对油菜菌核病菌的抑制率分别为94%和90%.病原真菌毒力测试表明,化合物k的EC₅₀值为0.034 mg/L,优于作为参考的多菌灵（0.050 mg/L）.根据化合物k的抑菌活性和EC₅₀结果,我们可以推断化合物k对水稻纹枯病菌具有很好的抑制活性.因此,化合物k被证明是最具深入研究潜力的化合物.