黄芩黄酮成分分析及牛血清白蛋白结合活性成分筛选

目的 分析鉴定陕西地区黄芩粗提物中的黄酮类成分,并筛选出其中具有牛血清白蛋白(BSA)结合活性的成分.方法 使用UPLC-Q-TOF-MS/MS对黄芩粗提物中的黄酮类成分进行分析,并结合ESI-M S质谱裂解途径解析进行鉴定,借助亲和超滤技术筛选出其中的BSA结合活性成分.结果 从黄芩粗提物中共鉴定出33种黄酮类成分,包括21种黄酮苷元与12种黄酮苷类,详细分析了其在ESI源下的质谱碎片裂解规律,并从中筛选出17种BSA结合活性成分,包括2',3,5,6',7-五羟基黄烷酮、2',5,6',7-四羟基黄烷酮、白杨素-7-O-β-葡萄糖苷等.结论 初步明确了陕西地区黄芩中黄酮类成分的化学组成,归纳了其ESI裂解规律,并筛选出其中的BSA结合活性成分.为陕西地区黄芩资源的开发利用以及中药现代化提供科学依据.     

川贝母生物碱的化学组成分析与IL-6结合活性成分的虚拟筛选

目的 分析川贝母(Fritillaria cirrhosa D. Don)中生物碱类成分的化学组成,筛选其中具有白细胞介素-6 (IL-6)结合活性的成分。方法 使用热回流法获得川贝母粗提物,通过超高效液相色谱-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS/MS)鉴定其中的生物碱类成分,并结合碎片信息对其电喷雾(ESI)质谱裂解规律进行分析,再借助分子对接对IL-6结合活性成分进行虚拟筛选。结果 从川贝母粗提物中共鉴定出原阿片碱等5个生物碱类化学成分,初步明确了其在ESI源下的质谱裂解途径,从中筛选出梭砂贝母酮碱、贝母辛、靛玉红、东莨菪碱等4种IL-6结合活性成分。结论 初步探明了川贝母生物碱类成分的化学组成、ESI-MS/MS裂解规律,并从中筛选出潜在的抗炎活性成分,可为川贝母资源的现代化开发利用提供科学依据。     

快速高分离液相色谱/四级杆串联飞行时间质谱 分析山楂籽中的主要黄酮成分

采用快速高分离液相色谱/四级杆串联飞行时间质谱(RRLC/Q-TOF MS)联用技术进行山楂籽中的黄酮类化合物分析方法研究.山楂籽黄酮经超声辅助提取后,选用Welch Materials C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相组成分别为0.1%甲酸水溶液和乙腈,梯度洗脱.在正离子模式下,经飞行时间质谱分离并检测了15种黄酮成分.结果表明,快速分离液相-四级杆串联飞行时间质谱联用技术可以快速准确鉴定样品中的黄酮成分.     

蒲公英内生真菌的抗菌活性物质筛选

蒲公英中获得强抗菌活性的内生真菌,分析其次级代谢产物的化学结构,为新颖抗菌 活性天然产物的发现奠定基础。通过滤纸片法筛选获得抗菌活性目标菌株,采用形态学和分子生 物学方法鉴定真菌的种属,并采用质谱-分子网络技术预测真菌的次级代谢产物的化学结构。从 21株形态各异的蒲公英内生真菌中筛选获得了1株抗菌活性较好的菌株2-7,粗提物对4种金黄色 葡萄球菌在10 μg/片浓度下抑菌圈为10.82~17.58 mm,其种属鉴定为Alternaria sp.,该真菌可代谢 产生黄酮、甾体、生物碱、脂肪酸、丁内酯、萜类等化合物,其中黄酮分子簇中的部分母离子可能为 潜在的新化合物。     

DPPH-HPLC-QTOF-MS/MS快速筛选和鉴定臭牡丹中抗氧化活性成分

通过DPPH自由基清除实验对臭牡丹水提物的抗氧化活性进行评估,并建立DPPH-HPLC-QTOF-MS/MS方法快速筛选和鉴定臭牡丹中抗氧化活性成分.臭牡丹水提物与DPPH自由基反应30 min后,13个主要抗氧化活性成分的HPLC峰消失,根据抗氧化活性成分的保留时间、紫外吸收特征光谱、质谱裂解规律和诊断离子,以及与标准品对照,初步确定了13个抗氧化活性成分的结构：12个苯乙醇苷类化合物和咖啡酸,其中8个苯乙醇苷类物质为首次在大青属植物中发现,咖啡酸为首次报道存在于臭牡丹中.该方法无需繁琐的分离纯化过程,可对复杂组分中的抗氧化活性物质进行快速筛选和鉴定,为天然产物的质量控制和药效物质基础研究提供了简便、快捷、灵敏的方法.     

药根碱与DNA G-四链体的相互作用研究

DNA单链(PS2.M)在K~+存在下可被诱导形成G-四链体。文章利用圆二色谱(CD)以及核磁共振光谱(NMR)表征了G-四链体的形成,并通过荧光滴定光谱、紫外滴定光谱以及核磁共振光谱研究了盐酸药根碱与G-四链体的相互作用。加入G-四链体后,药根碱在530nm处的荧光明显增强;紫外吸收光谱表现出减色和红移现象,说明药根碱可能堆积到G-四链体的尾部或者插入到G-四链体尾部的两个G-四分体之间形成夹心结构。由等摩尔连续变化法算出药根碱和DNA的结合比为1∶1,利用Scatchard方程计算出二者的结合常数为3.12×10~6 L/mol、结合位点为0.98。实验表明:盐酸药根碱与G-四链体有很强的相互作用,药根碱可以稳定DNA的G-四链体结构,二者的作用模式可能为末端堆积。     

基于网络药理学探讨艾叶黄酮治疗类风湿性关节炎的作用机制

基于网络药理学探究艾叶黄酮治疗类风湿性关节炎(RA)的作用机制.通过TCMSP数据库和STP数据库并结合文献筛选艾叶活性黄酮成分及其相应靶点,通过GeneCards、DRUGBANK、OMIM、TTD数据库预测RA相关靶点,得到艾叶黄酮治疗RA的交集靶点;采用DAVID数据库对交集靶点进行GO功能富集分析和KEGG通路富集分析;并导入STRING数据库进行蛋白相互作用(PPI)分析,筛选出关键靶点;使用Cytoscape3.7.2软件构建“成分-靶点-通路”网络,分析并筛选出核心活性成分.筛选获得38个艾叶活性黄酮成分,主要作用于129个RA相关靶点;主要通过药物反应、凋亡过程的负调控和炎症应答等生物过程,涉及包括肿瘤坏死因子信号通路、Toll样受体信号通路、破骨细胞分化等15条相关的信号通路,关键靶点有TNF、JUN、RELA、AKT1、TP53、IL-6、MAPK1、MAPK14;核心成分为槲皮素、芹菜素、山柰酚、木犀草素、柚皮素、异鼠李素、异泽兰黄素.表明艾叶黄酮通过多成分、多靶点、多通路协同治疗RA,为其进一步实验研究和临床应用提供依据.     

荞麦黄酮的提取及其对食用油脂抗氧化作用的研究

将甜荞、苦荞粉碎后乙醇浸提法提取黄酮类化合物,其黄酮粗提物的得率分别为1.39%和2.76%,粗提物中黄酮含量分别为0.589%和3.22%.以BHT和Vc为阳性对照,研究两种荞麦黄酮粗提物对植物油和动物油的抗氧化效果.结果表明,两种荞麦黄酮粗提物具有显著的抗氧化性能,其中苦荞黄酮粗提物在两种油脂中的抗氧化性高于BHT和Vc.     

基于网络药理学和高分辨质谱分析半夏厚朴汤潜在药效成分

以系统药理学方法寻找半夏厚朴汤可能的作用靶点,以分子对接方法对半夏厚朴汤中化合物进行虚拟筛选打分。采用高分辨质谱,研究不同提取方法下半夏厚朴汤的成分及含量。结果表明:基于药效成分的整合药理学共筛选出4个靶点,虚拟筛选评分中活性较高的物质以黄酮类化合物为主;高分辨质谱数据显示,提取物中主要有黄酮和三萜酸类化合物。半夏厚朴汤主要对炎症相关以及神志病有关靶点发挥作用,这与本方的临床应用吻合。质谱离子流峰面积与亲和能加和赋权结果提示,发挥药效的主要物质基础可能是黄酮和三萜酸的组合物。     

我国淫羊藿药材主要活性成分变异分析

对我国部分市售淫羊藿药材的主要活性成分进行抽样检测证明:不同地区淫羊藿药材成分含量差异极显著,淫羊藿苷、朝藿定A、B、C四种成分总含量在1.49%~6.96%之间,总黄酮变异在4.15%~9.66%之间.部分药材四种黄酮总含量和总黄酮含量低于药典标准.在不同地区采集的药典规定的五种淫羊藿药材在成分组成和含量方面差异极显著,四种黄酮总含量变异在2.08%~5.38%之间;以巫山淫羊藿为例,不同产地和同一产地的巫山淫羊藿药材个体间在四种黄酮组成上有明显差异,在四种黄酮总含量和总黄酮含量上差异极显著.因此,淫羊藿药材标准化应该从以下几个方面研究:①对野生资源进行系统地调查和评估,筛选活性成分相关的优良遗传资源;②进行种质改良,培育优良新品种,推进中药材品种标准化;③研究适宜的栽培条件和栽培技术,为GAP基地建设和中药质量标准化提供物质基础和技术基础.     

关于农业区划地图集中的统一协调问题

图集的统一协调,对图集质量有很大影响。本文是作者在编制北京市农业区划地图集的实践基础上,根据地图信息传输论的观点,对农业区划地图集的统一协调的内容及方法进行了探讨。试图总结编制这类图集的统一协调模式,以供读者编图时参考。     

民间法正义观的转型

研究了国家法的抽象正义观与民间法的情理正义观,认为西方国家法的抽象正义观与东方民间法的情理正义观存在实质的不同,原因在于思维方式、超验与经验传统、政治结构的差别。在现代法治理念下,传统民间法所代表的正义观将向混合正义观转型,西方法治所代表的国家法抽象正义观是其骨架。     

“真空的真空”的存在性问题

许多科学家包括诺贝尔奖获得者李政道教授都预言,真空是未来物理学的一个重要研究对象.十七世纪的伽利略时代人们曾讨论过"真空"是否存在的问题.当时的学术界分成两派,一派以帕斯卡为代表,认为真空存在,另一派以笛卡尔为代表,认为真空不存在,最后实验证明"真空存在派"正确.现代研究表明,真空并非一无所有,这样就产生了一个新的问题"排除了真空物质后的空间",即"真空的真空"是否存在.本文探讨了与"真真空"有关的问题,提出了一些观测实验方法,这些方法可以帮助我们最终解答"真真空"的存在性问题.     

关于一维非自治时滞系统点态退化一例

给出了一维非自治时滞系统点态退化的一个例子,拓宽了该领域的研究。     

人-自观念演进的否定之否定

在人与自然界的关系的演进过程中,形成了与不同文明时期相适应的人-自观念。从＂天人合一＂到＂人定胜天＂再到＂和谐共生＂,这是人-自观念演进的肯定、否定、否定之否定的辩证发展过程,也是一个合乎规律的过程,它们都是时代的产物,都包含着不同程度的合理的因素,我们必须对它们进行具体的辩证的分析。     

行政机关违法设定许可的法律责任探析

对于行政许可违法的法律责任问题，人们往往是从行政许可实施违法的角度进行研究，而对于设定违法及其责任追究的探讨却相对薄弱。然而。行政许可设定一旦违法，其对相对人和社会公共利益的损害将会更大，因此，对许可设定的违法及其责任问题进行研究，以避免违法行政行为的发生，促进政府依法行政，不仅必要而且是非常有意义的。     

曲面"侧"概念的"参照物"理解法

曲面“侧”是一个重要而难以理解的概念,本文对曲面“侧”概念的讲授方法进行了探讨,给出了曲面“侧”概念的“参照物”理解法,通过实践证明,效果良好。     

老年人生活空间移动性影响要素研究进展

 老年人生活空间移动性是老年人在日常生活中能动生活状态的重要表征。在梳理老年人生活空间移动性相关概念、测度方法基础上,分析了物质环境要素和非物质环境要素对老年人生活空间移动性的影响;提炼出有效支持老年人生活空间移动性的中观环境规划、微观环境设计和政策文化扶助层面的策略;指出了老年人生活空间移动性的研究建议和发展方向。     

十二烷基苯硝化选择性的测定

利用对位异构体的对称性由核磁共振氢谱测定了工业十二烷基苯在硝硫混酸中的硝化选择性，发现一硝化产物中对位异构体的比例为７５％￣８０％。以月桂酸和苯为原料，经氯化、酰化和还原合成了正十二烷基苯。在同样条件下研究了正十二烷基苯的硝化，由核磁共振氢谱和气相色谱分析，发现一硝化产物中对位异构体的比例仅为６０％。根据空间位阻效应，对结果进行了讨论，并与甲苯，乙苯，异丙苯等短链烷基苯的硝化结果进行了比较。